phentolamine
rigitine
3 芐氨基唑啉說明書 3.1 藥品名稱芐氨基唑啉
3.2 英文名稱Phentolamine and other drug interactions
Phentolamine3.3 酚妥拉明的別名
Ricidin; Ricidin; Phentolamine; Phentolamine; Phentolamine; Phentolamine; Phentolamine; Phentolamine Methylsulfonic Acid; Regitine; Phentolamine Mesylate; Phentolamine Methanesulfate; Regitine
3.4 分類循環系統藥> 酚妥拉明> 瑞吉汀
3.3 分類酚妥拉明>. 心血管擴張藥> 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
3.5 劑型1.片劑：每片25mg；
2.註射劑：1 毫克（1 毫升）。 通過阻斷血管內經細胞分裂後的α1和α2受體，從而引起血管擴張和血壓降低，主要作用於小動脈，其次是靜脈，其結果是體循環和肺循環阻力降低，動脈壓下降；通過阻斷α2受體，則可增加去甲腎上腺素的釋放，引起心肌收縮力增強和心動過速。非那吡啶還會降低腎灌註壓，引起鈉和水瀦留。它還能拮抗去甲腎上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應。由於可阻斷前胞漿拼接α1受體，導致去甲腎上腺素的神經元釋放增加，因此香葉基吉蘭可增強心肌收縮力和心率。靜脈註射可暫時降低全身平均動脈壓和全身血管阻力。
3.7 吩嗪吡啶的藥代動力學吩嗪吡啶口服後療效差，可能首先經肝臟代謝；鎮靜後立即起效，鎮靜停止後幾分鐘內消失。靜脈註射 10 毫克時，血藥濃度峰值為 0.11 微克/毫升，血清蛋白結合率為 54%。它能產生多種代謝變化，平均有 13% 以原形從尿液中排出。明顯的代謝物是羥苯衍生物，占劑量的 17%。口服 peramizoline 比靜脈註射 peramizoline 對代謝的影響更大。尿液排泄物和代謝物占劑量的 70%，糞便排泄物占 3%。
3.8 Peramizoline 的適應癥1.據報道，佩拉米唑林對急性心肌梗死和並發高血壓的急性左心衰竭有效。但有學者認為，培拉咪唑啉可增加心率，增強心肌收縮力，從而增加心肌耗氧量，對急性心肌梗死不利。
2.肺心病合並心力衰竭：應用奮乃靜後，肺動脈平均壓和肺血管阻力明顯降低，病情得以緩解，癥狀減輕。
3.高血壓危象：普拉克索靜註對高血壓危象常有效，對嗜鉻細胞瘤、單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更佳。
4.嗜鉻細胞瘤診斷試驗：用過海西林靜註5mg，然後每30秒測壹次血壓，持續10min，如在2～4min內血壓降低4.67/3.33kPa（35/25mmHg）以上為陽性，提示有嗜鉻細胞瘤存在。
5.再灌註心律失常：心絞痛恢復後，急性心肌梗死溶栓治療再灌註心律失常酚妥拉宗有時有較好療效。
6.控制嗜鉻細胞瘤患者可能出現的高血壓危象。預防靜脈或血管旁輸註去甲腎上腺素後偶爾出現的皮膚壞死。
3.9 佩拉米唑林禁忌癥1.對佩拉米唑林及相關化合物過敏，對亞硫酸鹽過敏。
2.禁用於低血壓、嚴重動脈粥樣硬化、心絞痛、心肌梗塞、胃和十二指腸潰瘍。
3.腎功能不全者禁用。
4.兒童和老年人禁用。
3.10 註意事項使用時應監測血壓和心率。如發現心動過速或血壓低於 10.7kPa，應及時停藥。冠心病、腦血管病患者應慎用，因為每西林引起的低血壓可導致心肌梗塞和腦血栓形成。使用前必須糾正低血容量。低血壓、心肌梗塞、心絞痛或其他嚴重冠狀動脈疾病患者、胃炎或胃潰瘍患者和孕婦慎用。
3.11 佩拉米唑林的不良反應主要表現為動脈血壓低、反射性心動過速、心律失常、全身靜脈容量增加，可能出現休克，可能伴有頭痛、過度興奮、視力障礙、出汗、嘔吐、腹瀉和低血糖。
3.12 佩拉米唑林的劑量和用法1. 每次 5 毫克，每日 1 至 2 次；口服：每次 25 至 100 毫克，每日 4 至 6 次。
2.治療心力衰竭和休克：每分鐘0.3mg劑量靜脈滴註，對嚴重肺水腫可每次0.5～1mg靜註，在嚴密監測血流動力學變化的情況下，每10～15min重復壹次，直至癥狀改善，以每分鐘0.5～1mg持續靜脈滴註，穩定後改為口服血管擴張劑。
3.診斷嗜鉻細胞瘤：靜註5mg，註射後30秒測量血壓壹次，可連續測量10min，如在2～4min內血壓下降4.67/3.33kPa（35/25mmHg）以上為陽性結果。
4.控制高血壓危象：靜脈註射 2-5 毫克，必要時重復註射。必須同時監測血壓變化。
3.13 藥物相互作用1.美苯達唑啉與其他血管擴張劑合用會增加低血壓危象。
2.與多巴胺或多巴酚丁胺合用可使心率加快。
3.可能增加其他降壓藥的降壓作用，與神經松弛劑（主要是鎮靜劑）合用時可能增加α-受體阻滯劑的降壓作用。
3.14 專家評論