說明：註射用乳糖酸紅黴素說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用乳糖酸紅黴素
原名：
商品名：
英文名稱：Erythromycin Lactobionate for Injection：註射用乳糖酸紅黴素
漢語拼音：Zhusheyonɡ Rutɑnɡsu ɑn Honɡmeisu
本品主要成分為乳糖酸紅黴素。
結構：
分子式：C37H67NO13-C12H22O12
分子量：1092.24
性狀
本品為白色或類白色結晶或粉末或疏松塊狀物。
藥理毒理
本品為大環內酯類抗生素，是壹種水溶性乳糖酸紅黴素，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌具有抗菌活性。奈瑟氏菌、流感嗜血桿菌、百日咳博德特氏菌等也對本品敏感。本品還對除產氣莢膜梭菌和產氣莢膜梭菌以外的各種厭氧菌有抗菌活性；對軍團菌、胎兒彎曲桿菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體和衣原體也有抑制作用。
本品是壹種抑菌劑，但在高濃度下對某些細菌也有殺菌作用。它能穿過細菌細胞膜，可逆地與供體位點（"P "位點）附近的細菌核糖體 50S 亞基結合，阻斷轉移核糖核酸（tRNA）與 "P "位點的結合，並阻斷從受體（"A "位點）到 "P "位點的多肽鏈。同時，它還能阻止多肽鏈從接受位點（"A "位點）移至 "P "位點，從而抑制細菌蛋白質的合成。紅黴素只對分裂活躍的細菌有效。
藥代動力學
靜脈註射後立即達到血藥濃度峰值，24 小時內註射 2 克紅黴素的平均血藥濃度為 2.3-6.8 毫克/升，但個體差異較大。乳糖酸紅黴素除分布於腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各種組織和體液中，尤以肝、膽和脾中濃度最高，在腎、肺等組織中的濃度可比血藥濃度高數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的 10～40 倍以上。在皮下組織、痰液和支氣管分泌物中的濃度也很高，痰液中的濃度與血液中的濃度相近；在胸腹腔積液、膿液等中的濃度可達到有效水平。本品有壹定量（約為血藥濃度的 33%）進入前列腺和精囊，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的 10%左右。可進入胎兒血液並排泄到母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的 5%至 20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的 50%以上。表觀分布容積為 0.9 L/kg，蛋白結合率為 70%～90%。遊離紅黴素在肝臟代謝，血半衰期為 1.4 至 2 小時，無尿患者可延長至 4.8 至 6 小時。紅黴素主要在肝臟中濃縮，從膽汁中排出，並經過腸肝循環，約有 2%至 5%的口服量和 10%至 15%的註射量從腎小球濾過排出，尿液中的濃度可達 10 至 100 毫克/升。糞便中也含有壹定量。血液或腹膜透析後很少清除，因此透析後無需添加。
適應癥
1.本品可替代青黴素過敏患者治療以下感染：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等引起的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌引起的猩紅熱、蜂窩織炎、白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風、放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2.軍團菌病。
3. 肺炎支原體。
4.衣原體肺炎。
5.由衣原體和支原體引起的其他泌尿生殖系統感染。
6.沙眼衣原體結膜炎。
7. 淋球菌感染。
8.厭氧菌引起的口腔感染。
9.空腸彎曲菌腸炎。
10.百日咳。
用法
靜脈滴註：成人壹次 0.5～1.0g，壹日 2～3 次。治療軍團菌病時，劑量可增至每日3～4g，分4次服用。成人每天不超過 4g，小兒根據體重每天 20～30mg/kg，分 2～3 次服用。
乳糖酸紅黴素滴劑的配制方法是：在0.5克乳糖酸紅黴素粉針劑瓶中加入10毫升滅菌註射用水，或在1克乳糖酸紅黴素粉針劑瓶中加入20毫升滅菌註射用水，然後用力振搖至溶解。然後加入生理鹽水或其他電解質溶液稀釋，緩慢靜脈滴註，註意紅黴素濃度在 1%～5%以內。溶解後也可加入含葡萄糖溶液稀釋，但因葡萄糖溶液呈酸性，每100毫升溶液中需加入4%碳酸氫鈉1毫升。
不良反應
1.胃腸道反應常見，如腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃腸道食欲不振等，其發生率與用量大小有關。
2.肝毒性少見，患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸。
3.大劑量（≥4g/天），尤其是肝腎疾病患者或老年患者，可引起聽力下降，主要與血藥濃度過高（>12mg/L）有關，停藥後大多可恢復。
4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約為0.5%～1%。
5.其他：偶見心律失常、口腔或***念珠菌感染。
禁忌證
對紅黴素類藥物過敏者禁用。
註意事項
1.用本品治療溶血性鏈球菌感染需持續至少10天，以防止發生急性風濕熱。
2.腎功能減退的患者壹般無需減量。
3.用藥期間應定期隨訪肝功能。有肝病和嚴重腎功能損害的患者應適當減少紅黴素的劑量。
4.當患者對壹種紅黴素制劑過敏或不耐受時，也可能對其他紅黴素制劑過敏或不耐受。
5.幹擾診斷：紅黴素可幹擾希格蒂法的熒光測定，導致尿兒茶酚胺測定值假性升高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可能升高。
6.因不同細菌對紅黴素的敏感性有壹定差異，故應做藥敏測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可通過胎盤進入胎兒循環，濃度壹般不高，目前尚無文獻報道對胎兒的影響，但孕婦應用時仍應權衡利弊。
2.紅黴素有相當的乳汁量，哺乳期婦女應暫停哺乳。
兒童
老年患者
藥物相互作用
1.本品可抑制卡馬西平、丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致後者血藥濃度升高，出現毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可增加後者的血藥濃度並產生腎毒性。
2.本品與氯黴素、林可黴素有拮抗作用，不宜合用。
3.本品為抑菌劑，可幹擾青黴素的殺菌作用，故在需要快速殺菌作用時，如治療腦膜炎，兩者不宜合用。
4.紅黴素可引起長期服用華法林的患者凝血酶原時間延長，從而增加出血風險，老年患者應特別註意。當兩者必須合用時，應適當調整華法林的劑量，並密切觀察凝血酶原時間。
5.除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類藥物合用可能降低氨茶堿的肝清除率，導致血清氨茶堿濃度升高和/或毒性增加。這種現象更有可能在聯合用藥 6 天後出現，氨茶堿清除率的降低與本品的血清峰值成正比。因此，在聯合用藥期間和之後，應調整黃嘌呤類藥物的劑量。
6.與其他肝毒性藥物合用可能會增強肝毒性。
7.大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其是腎功能減退的患者，可能增加耳毒性。
8.與洛伐他汀合用時，可抑制其代謝，增加血藥濃度，引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時，可降低二者的清除率，增強其作用。
服藥過量
應立即停止對癥和支持治療。本品很少通過血液或腹膜透析排出體外。
規格
按紅黴素計（1）0.25 克（250,000 單位）（2）0.3 克（300,000 單位）
貯藏
密閉，置幹燥處。
包裝
有效期
批準文號
生產廠家
公司名稱：
地址：
郵政編碼：
電話：
傳真：
網 址：