地佐辛註射液
英文或拉丁名
Dezocine Injection
漢語拼音
Dizuoxin Zhusheye
商品名
加羅寧
主要成分
地佐辛
化學名
(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氫-5-甲基-5,11-甲撐苯並環癸烯-3-醇
結構式及分子式、分子量
分子式：C16H23NO
分子量：245.36
性狀
本品為略帶粘稠無色的澄明液體。
藥理毒理
藥理作用
地佐辛是壹種強效阿片類鎮痛藥。地佐辛能緩解術後疼痛，其鎮痛強度、起效時間和作用持續時間與嗎啡相當。當穩態血藥濃度超過5～9ng/ml時，產生緩解術後疼痛的作用；當平均峰濃度達到45ng/ml時則出現不良反應。出現最大鎮痛作用的時間比血藥濃度達峰時間晚20～60分鐘。
毒理研究
生殖毒性 大鼠靜脈註射或肌肉註射給予地佐辛，可見母體大鼠體重和攝食量、幼仔體重呈劑量依賴性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未見致畸作用。
藥代動力學
註射本品可完全快速吸收，肌註10mg達峰時間為10～90分鐘，平均血藥濃度為19ng/ml(10～38ng/ml)。5分鐘內靜註10mg，平均終末半衰期為2.4小時(1.2～7.4小時)，平均分布體積為10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率為3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。劑量超過10mg時，呈非線性代謝。靜註5、10mg，劑量與血藥濃度呈正比，但靜註20mg後與5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
約有所用劑量的2/3是由尿排泄，其中有1%為原形藥，剩余的是葡萄糖苷酸的***扼物。未對地佐辛的蛋白結合率進行研究。靜註10mg本品，不改變肝硬化患者的全身清除率，但分布容積與半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的遊離濃度在肝硬化病人中是否發生了變化。腎功能不全對本品的動力學影響未進行研究。因為本品主要是以葡萄糖苷酸的***扼物由尿排泄，腎功能不全者應減量、謹慎使用本品。
適應癥
需要使用阿片類鎮痛藥治療的各種疼痛。
用法與用量
肌註：推薦成人單劑量為5～20mg，但臨床研究中的初劑量為10mg。應根據病人的體重、年齡、疼痛程度、身體狀況及服用其它藥物的情況調節劑量。必要時每隔3～6小時給藥壹次，最高劑量20mg/次,壹天最多不超過120mg/天。
靜註：初劑量為5mg，以後2.5～10mg/2～4小時。
不良反應
國外臨床研究中發生不良反應為：
1．惡心、嘔吐、鎮靜及註射部位反應發生率為3～9%。
2．頭暈發生率在1～3%。
3．出汗、寒戰、臉紅、血紅蛋白低、水腫、高血壓、低血壓、心率不齊、胸痛、蒼白、血栓性靜脈炎、嘴幹、便秘、腹瀉、腹痛/緊張、焦慮、神誌不清、叫喊、錯覺、睡眠不好、頭痛、譫語、抑郁、呼吸抑制、呼吸系統癥狀、肺不張、復視、語言含糊、視力模糊、尿頻、尿等待、尿瀦留、瘙癢、紅斑、等發生率<1%。
未明確因果關系的不良事件有：堿性磷酸酶及血清谷丙轉氨酶升高、打呃、耳充血、耳鳴。
國內臨床研究中發生不良反應為：
單次用藥組：輕度惡心發生率為1.4%。
壹周用藥組：輕至中度的嘔吐、惡心和頭暈發生率29.4%。
禁忌癥
對阿片類鎮痛藥過敏的病人禁用。
註意事項
1．本品含有焦亞硫酸鈉，硫酸鹽對於某些易感者可能引起致命性過敏反應和嚴重哮喘。
2．本品具有阿片拮抗劑的性質，對麻醉藥有身體依賴性的病人不推薦使用。
3．本品為強效阿片類鎮痛藥應在醫院內使用，以便及時發現呼吸抑制和進行適當治療。
4．對於腦損傷、顱內損傷或顱內壓高的病人，使用本品產生呼吸抑制可能會升高腦脊液壓力。對此類患者僅在必要時使用，要尤為註意。
5．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支氣管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要減量。
6．本品經過肝臟代謝和腎臟排泄，肝、腎功能不全者應用本品應低劑量。
7．膽囊手術者慎用本品。
8．使用本品的患者在藥物作用存在時，不應開車或操作危險的機器。
9．阿片類鎮痛藥、普通麻醉劑、鎮靜藥、催眠藥或其他中樞神經系統抑制劑（包括酒精）與本品同用會產生添加作用。因此，聯合治療時，壹種或全部藥物的劑量都應減少。
10.本品與酒精和/或其它中樞神經系統抑制劑合用可能對病人產生危害，不在醫療環境控制下，酒精成癮或服用這類藥物的病人慎用本品。
11.本品溶液變色或有沈澱則停止使用。
12.地佐辛在動物濫用傾向性試驗中已替代嗎啡，在濫用傾向試驗中有經驗的藥物濫用者認為地佐辛為麻醉品，但在藥物的進展中，未發現臨床濫用的跡象。地佐辛是混合的阿片激動-拮抗劑，比嗎啡、度冷丁這種純阿片類藥物濫用傾向低。但所有這類藥物對某些人均有濫用傾向，尤其是那些曾經濫用阿片類藥物或依賴者。在動物試驗中，地佐辛誘導身體依賴的能力有限，在臨床使用中未見本品耐受性和依賴性增強。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．妊娠期註射本品的安全性未被確定，僅在權衡利弊後，對胎兒有利的情況下方可使用。
2．在分娩過程中使用本品的安全性未知，認為對母嬰均必要時才使用本品。
3．未確定本品是否通過乳汁排泄，因此哺乳期婦女不推薦使用本品。
兒童用藥
18歲以下患者用藥的安全性和有效性尚未確定。
老年患者用藥
與所有強效、混合的阿片類激動-拮抗鎮痛劑相似，本品有可能產生顯著的呼吸抑制、減少供氧量，也有可能改變老年人的精神狀態或誘發譫妄。雖然臨床研究尚不充分，但老年人使用本類藥物應減少最初劑量，隨後劑量個體化。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
本品在臨床試驗中未發生藥物過量事件，根據臨床前藥理研究，用藥過量將產生呼吸抑制、心血管損傷及譫妄。非耐受健康受試者，最大無毒性劑量為30mg/70kg。
治療：懷疑使用本品過量可靜註納絡酮治療，並持續觀察病人的呼吸及心臟狀態和采取適當的輔助治療措施，如：氧氣、輸液、血管加壓藥及幫助或控制呼吸。
規格
1ml：5mg
貯藏
遮光、密閉保存
包裝
安瓿瓶裝。