肌苷 [21世紀雙語科技詞典]
carnine [朗道漢英詞典]
hypoxanthin riboside [湘雅醫學詞典]
3 肌苷概述肌苷又稱次黃嘌呤核苷。它是壹種以次黃嘌呤為基部的核糖核苷。它在肌肉中含量最高,也存在於酵母和尿液中。由腺苷與亞硝酸鹽作用或酶脫氨而成。最大紫外線吸收波長為 248 納米。主要在核苷磷酸化酶的作用下轉化為次黃嘌呤。3 分子式及分子量
C10H12N4O5 268.23
4.4 來源(名稱)、含量(效價)C10H12N4O5 268.23
4.4 來源(名稱) 含量(效價)本品為 9β9 D 核糖次黃嘌呤。按幹品計,含 C10H12N4O5 應為 98.0%~102.0%。
4.5 性狀本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。
本品微溶於水,不溶於乙醇,溶於稀鹽酸和氫氧化鈉試液。
4.6 鑒別(1)取適量 0.01%試液,加入等體積的 3,5 二羥基甲苯溶液(取 3,5 二羥基甲苯和三氯化鐵各 0.1 克,加鹽酸制成 100 毫升),混勻,在水浴中加熱約 10 分鐘,即顯綠色。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間相同。
(3)產品的紅外光吸收圖譜應與對照品壹致(《藥品紅外光譜圖集》,圖 605)。
4.7 檢查 4.7.1 溶液的透過率取本品 0.5g,加水 50ml 溶解,按紫外可見分光光度法(2010 年版藥典二部附錄Ⅳ A),在波長 430nm 處測定其透過率,不得低於 98.0%(註射用)。
4.7.2 相關物質取本品適量,加水制成每 1ml 含 0.5mg 的溶液,作為供試品溶液;精密量取 1ml,置 100ml 容量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。根據色譜條件下的含量測定方法,取 20μl 對照品溶液註入液相色譜儀中,調節檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為滿量程的 20%,然後精密量取供試品溶液和對照品溶液各 20μl 分別註入液相色譜儀中,記錄色譜圖至主峰保留時間的 2 倍。若供試液色譜圖中出現雜質峰,雜質峰面積之和不得大於對照品溶液主峰面積(1.0%)。
4.7.3 幹燥失重取本品,於 105℃幹燥至恒重,失重不得大於 1.0%(2010 年版藥典 II 附錄 VIII L)。
4.7.4 焚燒殘渣不超過 0.1%(註射用),或不超過 0.2%(口服用)(2010 年版藥典第二部附錄 VIII N)。
4.7.5 重金屬依法取本品 1.0g(2010 年版藥典二部附錄Ⅷ H,第二法),重金屬不得超過百萬分之十。
4.7.6 異常毒性取本品,加氯化鈉註射液制成每1ml含10mg的溶液,依法(2010年版藥典二部附錄Ⅺ C)檢查,按靜脈註射法給藥,應符合規定(註射用)。
4.8 含量測定高效液相色譜法測定(2010 年版藥典二部附錄 V D)。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗填充劑為十八烷基矽烷鍵合矽膠;流動相為甲醇-水(10:90);檢測波長為 248 nm。取肌苷對照品約 10mg,加 1mol/L 鹽酸 1ml,80℃水浴加熱 10 分鐘,冷卻,加 1mol/L 氫氧化鈉 1ml,加水至 50ml,取 20ul 加入液相色譜儀中,[1]肌苷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求,按肌苷峰計算的理論板數不少於 2 000 板。
4.8.2 測定方法取本品適量,精密稱定,加水溶解並稀釋,制成每1ml定量約20μg的溶液,搖勻,取20μl溶液註入液相色譜儀。搖勻,取 20μl 註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另稱取肌苷對照品適量,同法測定,按外標法計算峰面積,即得。
4.9 類別改善細胞代謝藥物。
4.10 貯藏避光、密閉貯藏。
4.11 制劑(1)肌苷口服溶液?(2)肌苷片劑?(3) 肌苷膠囊? (4) 肌苷註射液?(5) 肌苷葡萄糖註射液?(6) 肌苷氯化鈉註射液?(7) 註射用肌苷
4.12 版本中華人民 **** 和國家藥典 2010 年版
5 肌苷的使用說明 5.1 藥品名稱肌苷
5.2 英文名稱Inosini
5.3 肌苷的別名5'Inosine Sodium; Hypoxanthine Riboside; Hypoxanthine Riboside; Inosine; Inosine A; Inosine B; Yamasan Inosine; Hypoxanthine Riboside; Aminosine; Oxiamine
5.4 分類消化系統藥> 肝病輔助治療藥
5.5 劑型1.片劑:每片 0.1g、0.2g;
2.口服液:0.2g(2ml)、0.2g(10ml);
2.0.2 克(10 毫升),0.2 克(20 毫升);
3:0.1g (2ml), 0.1g (5ml), 0.2g (3.5ml).
5.6 肌苷的藥理作用肌苷是人體的正常成分,是腺嘌呤的前體,可直接透過細胞膜進入人體細胞,參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質合成。肌苷能激活丙酮酸氧化酶系統,提高輔酶 A 的活性,激活肝功能,使處於低能缺氧狀態的組織細胞繼續進行新陳代謝,有助於受損肝細胞功能的恢復。它還參與人體能量代謝和蛋白質合成。它能提高 ATP 水平,並可轉化為各種核苷酸。它能***體內產生抗體,改善腸道對鐵的吸收,激活肝功能,加速肝細胞的修復。具有促進白細胞增殖的作用。
5.7 肌苷的藥代動力學(尚不明確)
5.8 肌苷的適應癥1.用於治療白細胞減少癥、血小板減少癥。
2.用於治療急慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病。
3.用於冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗塞、風濕性心臟病、肺心病的輔助治療。
4.用於預防和減輕血吸蟲病防治藥物對心臟和肝臟的毒性反應。
5.眼科疾病(中心性視網膜炎、視神經萎縮)輔助用藥。
5.9 肌苷的禁忌癥禁與氯黴素、雙嘧達莫等註射劑配伍。
5.10 註意事項禁用肌苷。常與氯黴素和硫噴妥鈉配伍使用。
5.11 肌苷的不良反應1.偶見胃部不適、輕度腹痛、腹瀉。
2.靜脈註射有時可引起面部潮紅、惡心、胸部燒灼感。
5.12 肌苷的用法用量1.成人每次0.2-0.4g,兒童每次0.1-0.2g,每日3次。
2.靜脈註射或輸液:成人每次0.2-0.6g,兒童每次0.1-0.2g,每日1~2次,可與葡萄糖液、氨基酸液、0.9%氯化鈉註射液混合註入。
3.眼後註射:每次 40mg,8 天 1 次,5 次為 1 個療程。
5.13 藥物相互作用肌苷不宜與註射用奧托酯、氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉配伍。
5.14 專家點評