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肌苷簡介

目錄 1 拼音 2 英文參考文獻 3 肌苷概述 4 肌苷藥典標準 4.1 名稱 4.1.1 中文名稱 4.1.2 漢語拼音 4.1.3 英文名稱 4.2 結構式 4.3 分子式及分子量 4.4 來源(名稱)、含量(效價) 4.5 性能 4.6 鑒別 4.7 檢驗 4.7.1 溶液的透光率 4.7.2 相關物質 4.7.3 幹燥 4.7.4 燒灼殘留物 4.7.5 重金屬 4.7.6 異常毒性 4.8 含量測定 4.8.1 色譜條件和系統適用性試驗 4.8.2 化驗 4.9 類別 4.10 儲存 4.11 制劑 4.12 版本 5 肌苷說明書 5.1 藥品名稱 5.2 英文名稱 5.3 肌苷別名 5.4 分類 5.5 制劑 5.6 肌苷的藥理作用 5.7 藥理作用 5.5.7 肌苷的藥代動力學 5.8 肌苷的適應癥 5.9 肌苷的禁忌癥 5.10 註意事項 5.11 不良反應 5.12 肌苷的劑量和用法 5.13 肌苷與其他藥物的相互作用 5.14 專家評論 6 參考文獻 附錄:* 肌苷藥物說明書的其他版本 1 拼音 jī gān

2 英文參考

肌苷 [21世紀雙語科技詞典]

carnine [朗道漢英詞典]

hypoxanthin riboside [湘雅醫學詞典]

3 肌苷概述

肌苷又稱次黃嘌呤核苷。它是壹種以次黃嘌呤為基部的核糖核苷。它在肌肉中含量最高,也存在於酵母和尿液中。由腺苷與亞硝酸鹽作用或酶脫氨而成。最大紫外線吸收波長為 248 納米。主要在核苷磷酸化酶的作用下轉化為次黃嘌呤。3 分子式及分子量

C10H12N4O5 268.23

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

C10H12N4O5 268.23

4.4 來源(名稱) 含量(效價)

本品為 9β9 D 核糖次黃嘌呤。按幹品計,含 C10H12N4O5 應為 98.0%~102.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品微溶於水,不溶於乙醇,溶於稀鹽酸和氫氧化鈉試液。

4.6 鑒別

(1)取適量 0.01%試液,加入等體積的 3,5 二羥基甲苯溶液(取 3,5 二羥基甲苯和三氯化鐵各 0.1 克,加鹽酸制成 100 毫升),混勻,在水浴中加熱約 10 分鐘,即顯綠色。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間相同。

(3)產品的紅外光吸收圖譜應與對照品壹致(《藥品紅外光譜圖集》,圖 605)。

4.7 檢查 4.7.1 溶液的透過率

取本品 0.5g,加水 50ml 溶解,按紫外可見分光光度法(2010 年版藥典二部附錄Ⅳ A),在波長 430nm 處測定其透過率,不得低於 98.0%(註射用)。

4.7.2 相關物質

取本品適量,加水制成每 1ml 含 0.5mg 的溶液,作為供試品溶液;精密量取 1ml,置 100ml 容量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。根據色譜條件下的含量測定方法,取 20μl 對照品溶液註入液相色譜儀中,調節檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為滿量程的 20%,然後精密量取供試品溶液和對照品溶液各 20μl 分別註入液相色譜儀中,記錄色譜圖至主峰保留時間的 2 倍。若供試液色譜圖中出現雜質峰,雜質峰面積之和不得大於對照品溶液主峰面積(1.0%)。

4.7.3 幹燥失重

取本品,於 105℃幹燥至恒重,失重不得大於 1.0%(2010 年版藥典 II 附錄 VIII L)。

4.7.4 焚燒殘渣

不超過 0.1%(註射用),或不超過 0.2%(口服用)(2010 年版藥典第二部附錄 VIII N)。

4.7.5 重金屬

依法取本品 1.0g(2010 年版藥典二部附錄Ⅷ H,第二法),重金屬不得超過百萬分之十。

4.7.6 異常毒性

取本品,加氯化鈉註射液制成每1ml含10mg的溶液,依法(2010年版藥典二部附錄Ⅺ C)檢查,按靜脈註射法給藥,應符合規定(註射用)。

4.8 含量測定

高效液相色譜法測定(2010 年版藥典二部附錄 V D)。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

填充劑為十八烷基矽烷鍵合矽膠;流動相為甲醇-水(10:90);檢測波長為 248 nm。取肌苷對照品約 10mg,加 1mol/L 鹽酸 1ml,80℃水浴加熱 10 分鐘,冷卻,加 1mol/L 氫氧化鈉 1ml,加水至 50ml,取 20ul 加入液相色譜儀中,[1]肌苷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求,按肌苷峰計算的理論板數不少於 2 000 板。

4.8.2 測定方法

取本品適量,精密稱定,加水溶解並稀釋,制成每1ml定量約20μg的溶液,搖勻,取20μl溶液註入液相色譜儀。搖勻,取 20μl 註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另稱取肌苷對照品適量,同法測定,按外標法計算峰面積,即得。

4.9 類別

改善細胞代謝藥物。

4.10 貯藏

避光、密閉貯藏。

4.11 制劑

(1)肌苷口服溶液?(2)肌苷片劑?(3) 肌苷膠囊? (4) 肌苷註射液?(5) 肌苷葡萄糖註射液?(6) 肌苷氯化鈉註射液?(7) 註射用肌苷

4.12 版本

中華人民 **** 和國家藥典 2010 年版

5 肌苷的使用說明 5.1 藥品名稱

肌苷

5.2 英文名稱

Inosini

5.3 肌苷的別名

5'Inosine Sodium; Hypoxanthine Riboside; Hypoxanthine Riboside; Inosine; Inosine A; Inosine B; Yamasan Inosine; Hypoxanthine Riboside; Aminosine; Oxiamine

5.4 分類

消化系統藥> 肝病輔助治療藥

5.5 劑型

1.片劑:每片 0.1g、0.2g;

2.口服液:0.2g(2ml)、0.2g(10ml);

2.0.2 克(10 毫升),0.2 克(20 毫升);

3:0.1g (2ml), 0.1g (5ml), 0.2g (3.5ml).

5.6 肌苷的藥理作用

肌苷是人體的正常成分,是腺嘌呤的前體,可直接透過細胞膜進入人體細胞,參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質合成。肌苷能激活丙酮酸氧化酶系統,提高輔酶 A 的活性,激活肝功能,使處於低能缺氧狀態的組織細胞繼續進行新陳代謝,有助於受損肝細胞功能的恢復。它還參與人體能量代謝和蛋白質合成。它能提高 ATP 水平,並可轉化為各種核苷酸。它能***體內產生抗體,改善腸道對鐵的吸收,激活肝功能,加速肝細胞的修復。具有促進白細胞增殖的作用。

5.7 肌苷的藥代動力學

(尚不明確)

5.8 肌苷的適應癥

1.用於治療白細胞減少癥、血小板減少癥。

2.用於治療急慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病。

3.用於冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗塞、風濕性心臟病、肺心病的輔助治療。

4.用於預防和減輕血吸蟲病防治藥物對心臟和肝臟的毒性反應。

5.眼科疾病(中心性視網膜炎、視神經萎縮)輔助用藥。

5.9 肌苷的禁忌癥

禁與氯黴素、雙嘧達莫等註射劑配伍。

5.10 註意事項

禁用肌苷。常與氯黴素和硫噴妥鈉配伍使用。

5.11 肌苷的不良反應

1.偶見胃部不適、輕度腹痛、腹瀉。

2.靜脈註射有時可引起面部潮紅、惡心、胸部燒灼感。

5.12 肌苷的用法用量

1.成人每次0.2-0.4g,兒童每次0.1-0.2g,每日3次。

2.靜脈註射或輸液:成人每次0.2-0.6g,兒童每次0.1-0.2g,每日1~2次,可與葡萄糖液、氨基酸液、0.9%氯化鈉註射液混合註入。

3.眼後註射:每次 40mg,8 天 1 次,5 次為 1 個療程。

5.13 藥物相互作用

肌苷不宜與註射用奧托酯、氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉配伍。

5.14 專家點評
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