說明：鹽酸胺碘酮片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：鹽酸胺碘酮片
原名：
商品名：
英文名稱：Amiodarone Hydrochloride Tablets：鹽酸胺碘酮片
漢語拼音：Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Piɑn
本品化學名稱為：鹽酸胺碘酮片：Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Piɑn
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結構式：(見鹽酸胺碘酮膠囊）
分子式：C25H29I2NO3-HCl
分子量：681.78
性狀
本品為類白色片劑。
藥理毒理
本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理作用是延長心肌組織的動作電位和有效持續時間，有利於消除折返性興奮。同時，它還具有輕度的非競爭性 a 和 b 腎上腺素能受體阻滯作用和輕度的 I 類和 IV 類抗心律失常特性。降低竇房結自律性。對靜息膜電位或動作電位高度無影響。對房室旁路逆行傳導的抑制作用大於順行傳導。由於復極化過度延長，口服後會出現 QT 間期延長和心電圖 T 波變化，可使心率減慢 15%至 20%，PR 和 QT 間期延長約 10%。對冠狀動脈和外周血管有直接擴張作用。會影響甲狀腺素的代謝。本品的特點是半衰期長，因此服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。
藥代動力學
口服吸收緩慢且不規則。生物利用度約為 50%，表觀分布容積約為 60L/kg，主要分布於脂肪組織和富含脂肪的器官。主要分布於脂肪組織和富含脂肪的器官，其次是心、腎、肺、肝和淋巴結。分布最少的是腦、甲狀腺和肌肉。在血漿中，62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與 b 型脂蛋白結合。主要通過肝臟代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服 800 毫克的半衰期為 4.6 小時（組織吸收），長期服用的半衰期（t1/2）為 13 至 30 天。最終血漿清除半衰期長達 40 至 55 天。停藥 6 個月後仍可測出血藥濃度。口服後 3-7 小時達到血藥濃度峰值。約 1 個月達到穩態血藥濃度，穩態血藥濃度為 0.92 ~ 3.75ug/m1。4～5 天起效，5～7 天達到最大效應，有時可在 1～3 周前出現。停藥後藥效可持續 8～10 天，偶爾可持續 45 天。尿液中檢測不到原藥，從尿液中排出的碘量占總碘含量的 5%，其余的碘通過肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
適應癥
口服適用於預防危及生命的陣發性室性心動過速和心室顫動，也可用於陣發性室上性心動過速、陣發性心房撲動、其他藥物無效的心房顫動，包括合並預激綜合征的患者，以及在電逆轉後維持持續的心房顫動和心房撲動。它可用於控制持續性心房顫動和心房撲動的心室率。除有明確指示外，壹般禁用於治療房性和室性早搏。
用法
成人口服用量：治療室上性心律失常，每天0.4～0.6克，分2～3次服用，1～2周後需改為每天0.2～0.4克維持，部分患者可減量至每周0.2克，連用5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常時，每天0.6～1.2克，分3次服用，1～2周後根據需要逐漸改為每天0.2～0.4克維持。
不良反應
（1）心血管：與其他抗心律失常藥物相比，心血管不良反應較少。(1）竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；（2）房室傳導阻滯；（3）偶見扭轉性室性心動過速QT間期延長；主要見於低鉀血癥及與其他藥物合用使QT延長者。
上述不良反應主要見於長期大劑量用藥並伴有低鉀血癥者，出現上述情況應停藥，配合使用降壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；註意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速轉為室顫時可用直流電逆轉。因本品半衰期長，不良反應治療需持續5～10天。
（2）甲狀腺：①甲狀腺功能亢進，可發生於服藥期間或停藥後，除可出現甲狀腺功能亢進的典型體征外，還可出現新的心律失常，實驗室檢查T3、T4均增高，TSH降低。發病率約2%，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥物、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；甲狀腺功能減退癥，發病率為1%～4%，老年人多見，可有典型甲減體征，檢測TSH增高，停藥數月後可消退，但可遺留粘液性水腫不消，必要時可用甲狀腺素治療。
（3）胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲不振，負荷時明顯。
（4）眼部：用藥3個月以上者在角膜基底層下1/3處有黃褐色***色素沈著，與療程和劑量有關，兒童發生較少。這種沈積偶爾會影響視力，但不會造成永久性損害。少數人可出現光暈，很少因眼部副作用而停藥。
（5）神經系統：少見，與劑量和療程長短有關，可出現震顫、**** 智障礙、近端肌無力、錐體外系征，服藥1年以上可有周圍神經病變，減藥或停藥後逐漸消退。
（6）皮膚：光敏性與療程和劑量有關，皮膚出現板藍根樣色素沈著，停藥後經較長時間（1～2年）才消退。其他過敏性皮疹，停藥後消退較快。
（7）肝臟：肝炎或脂肪浸潤，轉氨酶增高，與療程和劑量有關。
（8）肺：肺部不良反應多發生於長期大量服藥者（每天0.8～1.2克）。主要產生超敏性肺炎、肺間質或肺泡纖維性肺炎、肺泡和肺間質有泡沫樣巨噬細胞和 2 型肺細胞增生、纖維化、小支氣管管腔閉塞。臨床表現包括氣短、幹咳和胸痛、局限性肺功能改變、血沈增快和血白細胞增多，嚴重者可導致死亡。需停藥及腎上腺皮質激素治療。
（9）其他：偶見低鈣血癥和血清肌酐升高。
禁忌證
（1）嚴重竇房結功能障礙禁用。
(2) II 或 III 度房室傳導阻滯禁用。
(3) 心動過緩引起的暈厥禁用。
(4) 間質性肺纖維化因各種原因禁用。
（5）對本品過敏者禁用。
註意事項
（1）過敏反應，對碘過敏者可對本品過敏。
（2）幹擾診斷：①心電圖改變：如PR和QT間期延長，服藥後多數患者T波減低伴增寬和雙向，出現u波，這不是停藥指征；②極少數AST、ALT和堿性磷酸酶增高；甲狀腺功能發生變化，抑制外周產物T4轉化為T3，導致T4和rT3增高，血清T3輕度下降；③甲狀腺功能檢查壹般為?甲狀腺功能檢測通常會出現異常，但不會出現臨床甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查通常會出現異常，但不會出現臨床甲狀腺功能障礙。停藥後，異常可能會持續數周或數月。
（3）以下情況應慎用：①竇性心動過緩；②QT延長綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭。
（4）不良反應大多與劑量有關，因此需要長期用藥時盡量用最小有效維持劑量，並應定期隨訪，用藥後應註意隨訪檢查：血壓；②心電圖，口服應特別註意QT間期；③肝功能；④甲狀腺功能，包括T3、T4和促甲狀腺激素，每3～6個月檢查壹次；肺功能、胸部 X 光片或胸部 CT 掃描，通常每 6 個月壹次；⑤肺功能、胸部 X 光片或胸部 CT 掃描，通常每 6 個月壹次；⑥肺功能、胸部 X 光片或胸部 CT 掃描，通常每 6 個月壹次。胸部 CT 掃描，壹般每 6 至 12 個月；⑥ 眼科檢查。
(5)本品口服起效和消除均較緩慢，臨床應用因病情而異。對於危及生命的心律失常，宜采用短期較大負荷劑量，必要時靜脈負荷。對於非致命性心律失常，應使用少量緩慢負荷。
（6）本品半衰期較長，停藥後應註意與其他抗心律失常藥物的相互作用。
孕婦及哺乳期婦女
本品可通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢、甲減的報道。新生兒血液中的原始藥物和代謝物是母體血液濃度的 25%。碘還可通過胎盤，因此應權衡孕婦使用的利弊。本品和代謝物可從母乳中分泌，服用本品者禁忌母乳餵養。
兒童用藥
兒童服用胺碘酮的安全性和有效性尚不清楚。
老年人用藥
老年人口服胺碘酮需密切監測心電圖和肺功能。
藥物相互作用
(1) 增加華法林的抗凝作用，這種作用可能從加入本品後的 4 至 6 天持續到停藥後的數周或數月。合用時應密切監測凝血酶原時間並調整抗凝劑的劑量。
（2）增強其他抗心律失常藥物對心臟的作用。本品可增加奎尼丁、普魯卡因胺、非卡尼和苯妥英的血漿濃度。與 Ia 類藥物合用可能會加劇 QT 間期的延長，並在極少數情況下導致扭轉性室性心動過速，因此應特別註意。自加用本品後，原抗心律失常藥物應減量30%～50%，並逐漸停用，如必須聯合用藥，推薦劑量壹般減半。
(3) 竇性心動過緩、竇性停搏和房室傳導阻滯可因與 b 受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用而加重。如果出現這種情況，應減少本品或前兩類藥物的劑量。
（4）增加血清地高辛濃度，也可使其他洋地黃制劑濃度升高至中毒水平，當開始服用本品時洋地黃類藥物應停用或減量50%，如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有增強洋地黃對中房結及房室結的抑制作用。
（5）與排鉀利尿劑合用，可增加低鉀血癥引起的心律失常。
（6）增加對日光敏感的藥物作用。
（7）可能抑制甲狀腺對[123I]、[133I]和[99mTc]的攝取。
服藥過量
有服用 3-8 克胺碘酮導致過量中毒的報道，但沒有死亡和後遺癥的報道。動物實驗證實，胺碘酮的半數致死劑量很高（>3000 毫克/千克）。發生過量中毒時，需要立即監測心電和血壓，嚴重心動過緩時可使用 b 受體激動劑或臨時心臟起搏器。機體灌註不良引起的低血壓狀態應使用正性肌力藥和/或降壓藥。
規格
0.2g
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