許多因素都可以影響藥物的吸收：如藥物的理化性質、劑型、制劑和給藥途徑等。其中給藥途徑對吸收的影響最為重要，給藥途徑不同，可直接影響到藥物的吸收程度和速度。不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入>肌內註射>皮下註射>口服>直腸>皮膚。血管內直接給藥（如靜脈註射）因直接進入血液，無吸收過程。現就常用給藥途徑對藥物吸收的影響討論如下： 口服給藥（oral administration，per os，p.o.）是最常用的給藥方式，其主要吸收部位為小腸，吸收方式主要為脂溶擴散。影響藥物口服吸收的因素很多，討論如下：
（壹）
包括藥物的脂溶性、解離度、分子量等均可影響藥物的吸收。
（二）藥物的劑型
劑量相同的同壹藥物，因劑型不同，藥物的吸收速度、藥效產生快慢與強度都會表現出明顯的差異。如水劑、註射劑就較油劑、混懸劑、固體劑起效迅速，但維持時間較短。近年來藥劑學的發展，為臨床提供了許多新的劑型，如緩釋制劑（sustained release preparation）就是利用無藥理活性的基質或包衣阻止藥物迅速溶出，以達到非恒速緩慢釋放的效果；而控釋制劑（controlled release preparation）則可以控制藥物按零級動力學恒速或近恒速釋放，以保持藥物的恒速吸收。這些新劑型不僅保證了長期療效，也大大方便了患者。
（三）藥物的制劑
即使劑量、劑型相同的同壹藥物，因制劑工藝的不同，也會對藥物作用產生明顯影響，而改變口服藥物的吸收速度和程度。
（四）首關消除
首關消除（first-pass elimination，首關效應，first-pass effect）是指口服給藥後，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進入體循環的藥量減少的現象。首關消除明顯的藥物壹般不宜口服給藥（如硝酸甘油、利多卡因等）；但首關消除也有飽和性，若劑量加大，雖有首關消除存在，仍可使血中藥物濃度明顯升高。
（五）吸收環境
胃排空、腸蠕動的快慢、胃內容物多少和性質等因素均可影響口服藥物的吸收。例如腸道功能亢進（如腹瀉）或腸道功能減退（如消化不良）等，均會妨礙藥物的吸收；空腹服藥，藥物的吸收速率壹般都會增加。另外，由於油和脂肪類的食物可促進脂溶性藥物的吸收，所以服用驅蟲藥時，應盡可能少進油性或高脂肪食物，這樣既有利於提高藥物在腸道的驅蟲療效，又能降低藥物吸收後產生的毒性。 最常用的註射給藥（injection administration）途徑為皮下註射（subcutaneous injection）和肌內註射（intramuscular injection）。註射後藥物多可沿結締組織迅速擴散，再經毛細血管及淋巴管的內皮細胞間隙（d﹥400 nm）迅速通過膜孔轉運吸收進入體循環（見圖3-3），所以註射給藥的最大特點是吸收迅速、完全。另外，註射給藥也適用於在胃腸中易被破壞（如青黴素G 等），不易吸收（如慶大黴素等）和在肝臟中首關消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物。
但必須指出，也有極少數藥物註射給藥不僅不能增加其吸收速度或吸收量，反而會因 為藥物在註射部位發生理化性質的改變，而導致吸收障礙和註射部位的不適及疼痛，吸收反而比口服差，如地西泮、苯妥英鈉、地高辛等。 吸入給藥（inhalation administration）是指壹些氣體及揮發性藥物（如吸入麻醉藥、亞硝酸異戌酯等）經過呼吸道直接進入肺泡，由肺泡表面吸收，產生全身作用的給藥方式。由於肺泡表面積大（約200m2），又與血液只隔肺泡上皮及毛細血管內皮各壹層，且毛細血管內血流量又大，故藥物只要能到達肺泡，其吸收是極其迅速的。