美洛西林鈉舒巴坦鈉使用說明
分類名稱
壹級分類：抗生素 二級分類：青黴素類 三級分類：
藥品名稱
美洛西林鈉/舒巴坦鈉
藥品英文名
Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium
藥品別名
佳洛坦、開林、凱韋可、美洛巴坦、薩洛
藥物劑型
註射用美洛西林鈉舒巴坦鈉：1.25g(美洛西林鈉1.0g，舒巴坦鈉0.25g)。2.5g(美洛西林
鈉2.0g，舒巴坦鈉0.5g)。貯法：密閉，涼暗幹燥處保存。
藥理作用
本藥為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4∶1的比例組成的復方制劑。1.作用機制：美洛西林為
青黴素類廣譜抗生素，主要通過幹擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦對奈瑟菌
科和不動桿菌有抗菌活性，且對多種耐藥菌株產生的β-內酰胺酶有不可逆的抑制作用，
可保護美洛西林不被β-內酰胺酶水解，從而增強後者的抗菌活性。2.抗菌譜：本藥對多
種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，且體外對多數細菌產生
的β-內酰胺酶穩定。體外試驗表明，本藥可增強對多種產酶菌株(如金黃色葡萄球菌、
大腸埃希桿菌)及不動桿菌屬、糞產堿桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸
桿菌、痢疾桿菌、銅綠假單胞菌等的抗菌作用。此外，體外試驗表明本藥還對下列細菌
有體外抗菌活性：奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿
菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、
梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
藥動學
本藥肌註或靜脈給藥後吸收良好。健康成人靜脈註射美洛西林鈉1g，15min後平均血藥濃
度為53.4μg/ml，1h後達12.8μg/ml。1h內靜滴2g，滴註結束時血藥濃度為86.5μg/ml
，1h後達28.3μg/ml。美洛西林吸收後在多數組織、體液中分布良好，尤其在膽汁中濃
度最高，到達腦脊液的滲透率為17%～25%，也可透過胎盤屏障。藥物主要以原形經腎臟
隨尿液排泄，少量經膽汁、乳汁分泌，連續給藥無蓄積作用。靜脈給藥半衰期約為1h，
肌內註射半衰期約為1.5h。健康成人靜脈註射舒巴坦鈉1g，5min後血藥濃度達峰值，約
為104μg/ml，6h後濃度降至0.56μg/ml，24h內約98.8%的舒巴坦隨尿液排出。
適應證
適用於產酶耐藥菌引起的下列感染：1.呼吸系統感染(如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽
炎、肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等)。2.
泌尿生殖系統感染(如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹內感染(如膽道感染、腹膜炎
等)。4.泌尿生殖系統感染(如婦科感染、產後感染、淋病等)。5.皮膚及軟組織感染(如
蜂窩組織炎、傷口感染、癤、膿性皮炎、膿皰病等)。6.其他嚴重感染(如急性化膿性腦
膜炎、細菌性心內膜炎、敗血癥等)。
禁忌證
1.對青黴素、頭孢菌素類抗生素過敏者。2.對舒巴坦過敏者。
註意事項
1.交叉過敏：本藥與青黴素類、頭孢菌素類藥物存在交叉過敏性。2.慎用：(1)肝功能不
全者。(2)過敏性體質患者(如支氣管哮喘、花粉癥或蕁麻疹)。3.藥物對妊娠的影響：美
洛西林能通過胎盤，並在臍帶血和羊水中有較低的濃度。動物實驗未發現美洛西林及舒
巴坦有生育力損傷和對胎兒的毒性；但對孕婦尚無充分和嚴格的臨床研究資料，妊娠期
使用本藥應權衡利弊。4.藥物對哺乳的影響：美洛西林可少量經乳汁分泌，哺乳婦女用
藥應謹慎。5.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)直接抗球蛋白(coombs)試驗可出現陽性反
應。(2)非酶尿糖反應、尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現假陽性。6.用藥前後及用藥時應
當檢查或監測：(1)長期用藥應監測血象、肝腎功能。(2)與高劑量肝素、抗凝血藥同用
時，應監測凝血參數。(3)淋病患者初診及治療3個月後應進行梅毒檢查。7.使用本品前
應進行青黴素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停
藥，並給予適當處理，包括吸氧、靜脈應用糖皮質激素等。8.本藥與酸、堿性較強(PH≤
4或PH≥8)的藥物呈配伍禁忌。9.用於治療致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感
微生物所致感染、重度感染及混合感染等，應與其他殺菌藥聯用。10.用藥中如出現嚴重
和持續腹瀉時，應考慮到出現假膜性腸炎的可能性。須立即停用本藥並采取相應的治療(
如口服萬古黴素，並禁用減少蠕動藥物)。
不良反應
1.過敏反應：偶見過敏反應，通常表現為：皮疹、瘙癢。其他罕見的過敏反應表現有：
嗜酸紅細胞增多、藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎等。如出現青黴素過敏即發性
蕁麻疹反應須立即停用本藥。2.胃腸道：通常表現為：腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常
在治療期間或停藥後消失。3.肝臟：少數患者用藥後可出現肝功能異常(天門冬氨酸氨基
轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶壹過性升高、膽紅素升高等)。4.血液系統：個別患者可出現
白細胞減少或粒細胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。高劑量用藥時罕見血小板功能紊亂(
如出血時間延長)、紫癜或黏膜出血，但通常僅見於嚴重腎功能損害患者中。5.中樞神經
系統：高劑量用藥時，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。
6.腎臟：少數患者用藥後可出現肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。7.代謝/內分泌系統：罕
見低鉀血癥。8.其他：註射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。
用法用量
1.成人靜脈滴註：1次2.5～3.75g(美洛西林鈉2～3g、舒巴坦鈉0.5～0.75g)，每8小時或
12小時1次，療程7～14天。每天最高劑量不宜超過15g(美洛西林鈉12g，舒巴坦3g)。用
適量註射用水或氯化鈉註射液溶解後，再加入0.9%氯化鈉註射液或5%葡萄糖氯化鈉註射
液或5%～10%葡萄糖註射液100ml中，每次滴註時間為30～50min。2.兒童靜脈滴註：(1)
對1～14歲兒童或體重超過3kg的嬰兒：每次75mg/kg，2～3次/d。(2)體重不足3kg的嬰兒
：每次75mg/kg，2次/d。
藥物相應作用
1.與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使本藥經腎臟的排泄時間延
長，血藥濃度增高。2.與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖苷類藥合用，對銅綠假單胞菌、
沙雷桿菌、克雷白桿菌等有協同抗菌作用。3.與頭孢他啶合用，對銅綠假單胞菌和大腸
埃希桿菌可產生協同或累加抗菌作用。4.與維庫溴銨類肌松藥合用，可延長其神經肌肉
阻滯作用。5.與頭孢噻肟合用，可使後者的總清除率降低。6.與甲氨蝶呤合用，可幹擾
甲氨蝶呤的腎小管排泄，降低甲氨蝶呤腎臟清除率，出現甲氨蝶呤毒性反應。7.與華法
林、肝素、香莢蘭醛、茚滿二酮等抗凝血藥合用，可能增加凝血障礙和出血的危險。8.
與傷寒活疫苗合用，可降低傷寒活疫苗的免疫效應。可能的機制是本藥對傷寒沙門菌有
抗菌活性。