英文名:Bevacizumab Injection
主要治療作用
轉移性結直腸癌,貝伐珠單抗聯合以5-氟尿嘧啶為主的化療適用於轉移性結直腸癌患者的治療。
有效成分
有效成分:貝伐珠單抗(人源化抗血管內皮生長因子單克隆抗體) 貝伐珠單抗有 100 毫克和 400 毫克兩種規格,容量分別為 4 毫升和 16 毫升(25 毫克/毫升),采用不含防腐劑的壹次性小瓶包裝。本品的輔料組成如下:α,α-二羧基精氨酸、壹水磷酸二氫鈉、無水磷酸氫二鈉、吐溫20和無菌註射用水。
規格
100 毫克(4 毫升)/瓶
藥物相互作用
與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用 1.抗腫瘤藥物對貝伐珠單抗藥代動力學的影響 根據群體 PK 分析結果,未觀察到聯合化療與貝伐珠單抗代謝之間有臨床意義的相互作用。與貝伐珠單抗聯合α-2a幹擾素或其他化療(IFL、5-FU/LV、卡鉑/紫杉醇、卡培他濱或多柔比星、順鉑/吉西他濱)相比,貝伐珠單抗單藥治療對貝伐珠單抗清除率的影響既無統計學意義,也無臨床意義。2.貝伐珠單抗對其他抗腫瘤藥物藥代動力學的影響 藥物相互作用研究 AVF.1.5g 的結果顯示,貝伐珠單抗對伊立替康及其活性代謝物 SN28 的藥代動力學無明顯影響。NP18587 研究結果顯示,貝伐珠單抗對卡培他濱及其代謝物的藥代動力學以及通過測定遊離鉑和總鉑確定的奧沙利鉑的藥代動力學無明顯影響。研究 BO17705 的結果證實,貝伐珠單抗對 alpha-2a 幹擾素的藥代動力學沒有顯著影響。BO17704 研究結果表明,貝伐珠單抗對順鉑的藥代動力學無明顯影響。由於患者間變異性大且樣本量有限,因此無法根據 BO17704 的結果就貝伐珠單抗對吉西他濱藥代動力學的影響得出明確結論。3.貝伐單抗聯合蘋果酸舒尼替尼 在兩項轉移性腎細胞癌的臨床研究中,19 名接受貝伐單抗(每 2 周 10 毫克/千克)聯合蘋果酸舒尼替尼(每天 50 毫克)治療的患者中有 7 人報告出現微血管生成性溶血性貧血(MAHA),這是壹種以紅細胞破碎、貧血和血小板減少為特征的溶血性疾病。微血管生成性溶血性貧血是壹種以紅細胞破碎、貧血和血小板減少為特征的溶血性疾病。此外,壹些患者還出現高血壓(包括高血壓危象)、肌酐升高和神經系統癥狀。停用貝伐珠單抗和舒尼替尼後,所有這些癥狀均可恢復,並且是可逆的。(參見註意事項 高血壓、蛋白尿、RPLS) 4.放射治療 放射治療與貝伐珠單抗聯合治療的安全性和有效性尚未確定。
不良反應
1.臨床試驗中的不良反應 貝伐珠單抗治療不同惡性腫瘤的多項臨床試驗已經開展,其中絕大多數是與化療聯合使用。本節將介紹從 3,500 多名患者的臨床試驗中獲得的安全性結果。2.最嚴重的藥物不良反應有:(1) 胃腸道穿孔[參見註意事項](2) 出血,包括肺出血/咯血,多見於 NSCLC(非小細胞肺癌)患者[參見註意事項](3) 動脈血栓栓塞[參見註意事項](4) 臨床安全性數據分析顯示,貝伐珠單抗治療高血壓和蛋白尿可能與劑量有關。劑量依賴性。(5)在臨床試驗中,貝伐珠單抗治療患者最常出現的藥物不良反應包括高血壓、疲乏或不適、腹瀉和腹痛。3.3. 關於某些嚴重不良反應的更多信息,貝伐珠單抗治療患者中觀察到的使用 NCI-CTC 毒性標準(通用毒性標準)報告的藥物不良反應如下。(1)胃腸道穿孔 壹些接受貝伐珠單抗治療的患者出現了嚴重的胃腸道穿孔。據臨床試驗報告,轉移性乳腺癌或非鱗狀細胞型非小細胞肺癌患者的胃腸道穿孔發生率僅為1%,而轉移性結直腸癌或轉移性腎細胞癌患者或接受壹線治療的卵巢癌患者的胃腸道穿孔發生率高達2%。在復發性膠質母細胞瘤患者中也觀察到胃腸道穿孔病例。大約三分之壹的嚴重胃腸道穿孔病例是致命的,占所有貝伐珠單抗治療患者的 0.2%-1%。這些胃腸道穿孔的類型和嚴重程度各不相同,從腹部X光片上觀察到的遊離氣體(無需治療即可緩解)到腸穿孔伴腹腔膿腫和致命後果。在某些病例中,腹腔內存在潛在的炎癥,可能是胃潰瘍、腫瘤壞死、憩室炎或化療引起的結腸炎。腹腔內炎癥過程和胃腸道穿孔與貝伐珠單抗之間的因果關系尚未確定。(2)瘺管 壹些接受貝伐珠單抗治療的患者出現了嚴重的瘺管,包括導致死亡的病例。在貝伐珠單抗的臨床試驗中,轉移性結直腸癌和卵巢癌患者的胃腸道瘺管發生率為 2%,而其他類型癌癥患者的胃腸道瘺管發生率並不常見。在其他適應癥中,瘺管發生在胃腸道以外的部位