說明：洋地黃毒苷註射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範化修訂後提出的參考樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：地高辛註射液
原名：
商品名：
英文名稱：Digitalis Toxin Injection
英文名稱：Digitalis Toxin Injection：地高辛註射液
漢語拼音：Yɑnɡdihuɑnɡ Duɡɑn Zhusheye
產品化學名稱 3b ［O2,6dideoxyb D-ribohexopyranosyl(1?4)O2,6dideoxyb D-ribohexopyranosyl(1? 4)2,6dideoxyb D-ribohexopyranosyl oxo］14b Hydroxy 5b cardiolactone。
結構式：(見洋地黃毒素片）
分子式：C41H64O13
分子量：764.95
性質
藥理毒理
治療劑量時
1.正性肌力作用：本品選擇性與心肌細胞膜 Na+K+ATP 酶結合而抑制該酶的活性，使心肌細胞膜內外 Na+ -K+ 活性偶聯轉運受損，心肌細胞 Na+ 濃度升高、使心肌膜Na+-Ca2+交換趨於活躍，使細胞質內Ca2+增加，肌質網內Ca2+儲存也增加，心肌興奮時，有較大的Ca2+釋放；心肌細胞內Ca2+濃度增加，激動心肌收縮蛋白 心肌細胞內Ca2+濃度增加，激動心肌收縮蛋白，從而增加心肌收縮力。
2.負頻率效應：由於其正性肌力作用，可增加衰竭心臟的心輸出量，改善血流動力學狀態，消除交感神經張力的反射性增高，增強迷走神經張力，從而減慢心率，延緩房室傳導。此外，小劑量增加竇房結對迷走神經沖動的敏感性也會增強其減慢心率的作用。由於其負頻效應，舒張期相對延長，有利於增加心肌供血；大劑量（壹般接近中毒量）可直接抑制竇房結、房室結和赫氏束，而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。
3.心臟電生理學：通過對心肌電活動的直接影響和對迷走神經的間接影響，降低竇房結自律性；增加普肯野纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長有效反應期，導致房室結隱性傳導增加，從而可減慢心房顫動或心房撲動的心室率；由於縮短了心房的有效反應期，當用於房性心動過速和心房撲動時，不必使用治療心房顫動的藥物。心動過速和心房撲動時，可導致心房率加快，心房撲動轉為心房顫動；縮短浦肯野纖維有效反應期。
藥代動力學
口服吸收幾乎完全（>96%）。生物利用度高達 90% 以上，口服後 1～4 小時起效，8～14 小時達到藥效峰值，持續約 14 天。靜脈註射 0.5 小時起效，4～8 小時達到最大效應。由於蓄積作用大，可引起洋地黃中毒。治療血藥濃度為 13～25ng/ml，半衰期為 120～216 小時。
本品在組織中的分布緩慢而廣泛，在腎臟和心肌中的濃度最高，在骨骼肌中的濃度低於心肌，但由於骨骼肌占體重的 40%，所以骨骼肌中的藥物含量最大。本品的血漿蛋白結合率高達 97%。表觀分布容積為 0.5 升/千克。
本品主要通過肝微粒體酶代謝和清除，因此肝微粒體酶誘導劑可促進其代謝。本品的代謝率存在個體差異，清除半衰期長短不壹，壹般為 4-7 天，經腎臟排泄的比例為 20%-30%。吸收後，部分產物進入肝腸循環經膽汁排泄進入腸道，再被腸道吸收，故其原形隨糞便排泄的比例僅為 10%～20%。在肝功能異常的情況下，其肝外排泄途徑增強，因此清除半衰期略有延長。洋地黃苷的毒性濃度>35ng/ml。
適應癥
主要用於充血性心力衰竭，因其作用緩慢而持久，適合慢性心功能不全患者長期使用。尤其適用於充血性心力衰竭並伴有腎功能損害的患者。
服法
主要口服。
成人常用量為洋地黃總量的 0.7 至 1.2 p.m.，每 6 至 8 小時口服洋地黃總量的 0.05 至 0.1 p.m.。
小兒用法：洋地黃類藥物按以下方法分三次或每6小時壹次給藥。
早產兒或足月新生兒按體重計算為0.022毫克/千克，或按體表面積計算為0.3至0.35毫克/平方米；2周至1歲按體重計算為0.045毫克/千克；2歲及以上按體重計算為0.03毫克/千克。
維持劑量為洋地黃總量的1/10，每日1次。
不良反應
1.常見不良反應包括新發心律失常、食欲不振或惡心、嘔吐（***延髓中心）、下腹痛和乏力。
2.
2. 罕見反應包括：視力模糊或 "黃視"（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經系統反應，如抑郁或精神錯亂。
3. 罕見反應包括嗜睡、頭痛和皮疹、蕁麻疹（過敏反應）。
4.在洋地黃的毒性表現中，心律失常是最重要的，最常見的是室性早搏，約占心臟反應的 33%。其次是房室傳導阻滯、陣發性或加速性***邊緣性心動過速、陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯、室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。在兒童中，心律失常比其他反應更常見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可能會出現 P - R 間期延長。
禁忌癥
1.對任何強心苷制劑過敏。
2.室性心動過速、心室顫動。
3. 阻塞性肥厚型心肌病（如果伴有收縮功能不全或心房顫動，仍可考慮使用）。
4.伴有心房顫動或撲動的預激綜合征。
註意事項
1.洋地黃排泄緩慢，易蓄積中毒，用藥前應詳細詢問病史，原則上兩周內未用過慢效洋地黃者可按常規給藥，否則應根據具體情況調整劑量。
2.強心苷的治療量與中毒量相差甚微，且每個患者的耐受性和消除率千差萬別，各種洋地黃的上市劑量多為平均劑量，因此要根據病情、配伍、療效等因素，找出不同患者的最佳用量。
3.陣發性室性心動過速、房室傳導阻滯伴心力衰竭者忌用強心甙，小兒急性風濕熱引起心力衰竭者慎用強心甙。心肌炎、肺心病患者對強心甙敏感，應註意用量。
4.強心苷中毒，壹般有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、頭暈等，首先應查明是心功能不全加重，還是強心苷過量所致，前者需調整劑量，後者應停藥。壹旦確定中毒，必須立即停藥，並根據具體情況應用以下藥物。
輕者口服鉀制劑，如氯化鉀，每次1g，每日3次；如病情緊急，如出現精神障礙和嚴重心律失常時，每24小時1.5-3g氯化鉀，溶於5%葡萄糖溶液500ml中，緩慢滴註；還需補充鎂鹽，可用硫酸鎂或L天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血癥或嚴重房室傳導阻滯者不宜使用鉀鹽。
潑尼松龍引起的房室傳導阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏等，可註射阿托品0.5～1mg，2～3小時重復1次。
洋地黃引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對於急癥，壹般先靜註250mg，然後根據病情繼續靜註100mg或肌註100mg，之後可改為口服，每天400mg分次服用。對於非緊急情況，只需口服即可。利多卡因還可用於洋地黃引起的室性心律失常和心室顫動。當心動過緩或完全性房室傳導阻滯有可能導致阿斯伯格綜合征時，可安置臨時起搏器。異搏定，可增加緩慢的心率。
5.服藥期間禁用鈣劑。
6.不宜與酸、堿合用。
7.下列情況慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能減退；缺血性心臟病；心肌梗塞；心肌炎；腎功能損害。
8.用藥期間應註意隨訪檢查：血壓、心率、心律；心電圖；心功能監測；電解質，尤其是鉀、鈣、鎂；腎功能；懷疑洋地黃中毒時，應測定洋地黃血藥濃度。
9.強心苷劑量的計算應以標準體重為基礎，因為脂肪組織不吸收強心苷。
10.推薦劑量只是平均劑量，每個劑量都必須根據患者的需求進行調整。
11.地高辛不經肝臟代謝，肝功能不全的患者應使用地高辛。
12.腎功能不全者不宜使用地高辛，而應使用洋地黃甙類藥物。
13.洋地黃化的病人往往對電復律極為敏感，應高度警惕。
14.透析後本品不能迅速從體內排出。
15.本品引起的嚴重或完全性房室傳導阻滯禁忌補鉀。
16.腎功能不全、老年人和體弱者在常用劑量和血藥濃度下會出現中毒反應。嬰幼兒尤其是早產兒和發育不全兒，要在血藥濃度和心臟監護下調整劑量。
17.傳統上，在治療心衰時，要在數天內給予大劑量（負荷劑量）的藥物以達到數字化，然後逐日給予維持劑量以補償消除。目前，速效強心甙，如毒毛甙K等，因洋地黃快速給藥不安全，已較少使用。
18.依地酸二鈉（Disodium Edetate），具有與鈣螯合的作用，也可用於洋地黃所致心律失常的治療。
19.對於可能危及生命的洋地黃中毒，可通過膜過濾器靜脈註射地高辛免疫法布片段，每 40 毫克地高辛免疫法布片段可結合約 0.6 p.p.m. 的地高辛或洋地黃苷。
20.
20.
20.註意肝功能不良者應減少劑量。同時服用苯妥英鈉、苯巴比妥、潑尼松和利福平可使血液中洋地黃毒素濃度降低50%。
孕婦和哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤，因此在妊娠後三個月可適當增加母體用量，分娩後 6 周可適當減少用量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用時必須權衡利弊。
兒科
新生兒對本品耐受性不壹，腎清除率降低；早產兒和未成熟兒對本品敏感，根據未成熟程度減量。按體重或體表面積計算，1 個月以上嬰兒的用藥劑量略大於成人。
老年患者用藥
肝腎功能不全、表觀分布容積減少或電解質平衡失調的老年患者對本品的耐受性較低，必須減少劑量。
藥物相互作用
1.與兩性黴素 B、皮質類固醇或失鉀性利尿劑如布美他尼（丁吡胺產品）、依那西普（Ethacrynic Acid，利尿酸）等同時使用，可引起低鉀血癥，導致洋地黃中毒。
2.與制酸藥（尤其是三矽酸鎂）或止瀉吸附劑如白土、果膠、考來烯胺（膽烯胺、cholestyramine）等陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（磺胺吡啶）或新黴素、對氨基水楊酸等合用，可抑制洋地黃強心苷的吸收而導致強心苷作用減弱。
3.與抗心律失常藥、鈣註射液、可卡因、泮庫溴銨（Pancuronium Bromide）、羅福林（Rovuline）、琥珀膽堿（Scoline；Suxamethonium Chloride）或腎上腺素類藥物合用，可因聯合作用而引起心律失常。
4.重度或完全性房室傳導阻滯伴正常血鉀的洋地黃患者不應同時使用鉀鹽治療，但當噻嗪類利尿劑與本品同時使用時，通常必須給予鉀鹽以預防低鉀血癥。
5.受體阻滯劑與本品合用時，有可能出現房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩，應引起重視。但不排除在洋地黃不能控制心室率的室上性快速性心律失常時使用β受體阻滯劑。
6.與奎尼丁合用，可使本品血藥濃度升高壹倍左右，升高程度與奎尼丁用量有關，甚至可達到中毒濃度，即使停用洋地黃，其血藥濃度仍繼續升高，這是奎尼丁從組織結合中取代洋地黃，使分布容積減少的緣故。兩種藥物合用時，洋地黃的用量應減少1/2～1/3。
7.與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用時，由於洋地黃的腎清除率和全身清除率降低，使其血藥濃度升高，可引起嚴重的心動過緩。
8.螺內酯可延長本品半衰期，需調整給藥劑量或間隔時間，隨訪監測本品血藥濃度。
9.血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可增加本品的血藥濃度。
10.氯化依drophonium（Tensilon）與本品合用可引起明顯的心動過緩。
11.吲哚美辛（消炎痛）可降低本品的腎清除率，使本品的半衰期延長，有中毒危險，需監測血藥濃度和心電圖。
12.與肝素合用時，因本品可部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素用量。
13.靜脈註射硫酸鎂時應特別慎重，尤其是在同時靜脈註射鈣鹽時，可能發生心臟傳導阻滯。
14.由於胃腸道菌群的變化，紅黴素可增加本品在胃腸道的吸收。
15.甲氧氯普胺（Maxolon）可促進腸道蠕動，使洋地黃的生物利用度降低約 25%。丙磺舒通過抑制腸道蠕動使洋地黃的生物利用度增加約25%。
16.服用強心苷類藥物期間或停用強心苷類藥物後7天內，禁用腎上腺素、麻黃堿及其類似物，因為它們可能會增加強心苷類藥物的毒性。
17.利培酮可增加洋地黃對心臟的毒性，引起心律失常，洋地黃甙可增加其排泄，故二者合用時必須提高警惕。
過量
規格
0.1mg
貯藏
密封。
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有效期
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