2.咪唑是合成的抗真菌劑。抗菌作用與兩性黴素相似。能選擇性抑制真菌的細胞色素P450依賴性14α脫甲基酶，使14α甲基甾醇積累，細胞膜上的麥角甾醇不能合成，改變細胞膜的通透性，導致細胞內重要物質的丟失和真菌的死亡。咪唑類抗真菌藥物是目前臨床上治療真菌感染最常用的藥物，臨床應用最廣泛。從其化學結構可以看出，1位取代的咪唑是這類藥物抗真菌活性所必需的，從而可以演化出不同類型的咪唑類和三唑類抗真菌藥物。咪唑類抗真菌藥最大的特點是使用方便，療效肯定，不良反應相對較輕。咪唑類抗真菌藥物在體內代謝吸收好，可口服或註射，對淺表真菌和深部真菌均有療效。
適應癥:該類藥物因其廣譜性和較強的殺蟲作用，已被廣泛用作驅蟲的壹線藥物。同時也用於治療脫發和面部扁平疣，也用於化療後的輔助治療和壹些自身免疫性疾病。咪康唑口服吸收差，靜脈使用可引起血栓性靜脈炎。目前臨床上很少用於靜脈註射，主要用於局部治療皮膚念珠菌病、外陰念珠菌病、體癬、股癬、足癬、花斑癬。
4禁忌癥對咪唑類藥物過敏者禁用。
5咪唑類抗真菌藥的不良反應臨床遲發性不良反應，特別是對中樞神經系統的嚴重損害，長期以來未引起廣泛重視。咪唑驅蟲藥已經上市30年了。四氮唑(TMS)、左旋咪唑(LMS)、甲苯咪唑(MDZ)、阿苯達唑(ADZ、歐共體)引起的腦炎綜合征、急性脫髓鞘性腦炎、遲發性腦病已有大量報道，其中根據1984 ~ 1998期刊報道的藥物不良反應病例統計，導致腦炎樣反應的病例占藥物不良反應總數的91.82%。臨床和CT表現符合急性脫髓鞘腦病，腦活檢病理改變為過敏性多竈出血性白質腦病。采用Wistar大鼠，實驗性變態反應性腦脊髓炎(EAE)作為中樞性脫髓鞘腦病的動物模型。實驗結果還表明左旋咪唑能明顯刺激中樞神經系統的免疫反應，誘發疾病。
6藥物相互作用幾種抗真菌藥物與其他藥物的相互作用及其治療方法。
1.酮康唑、伊曲康唑或氟康唑與利福平合用時，由於利福平的酶誘導作用和咪唑類抗真菌藥物減少胃腸道吸收等綜合因素，可降低唑類藥物的血藥濃度，特別是氟康唑的血藥濃度可低於酮康唑和伊曲康唑，利福平的抗感染作用也可降低。臨床上最常用的治療方法是間隔服用利福平和咪唑類抗真菌藥物。如能監測咪唑類抗真菌藥物的血藥濃度，應根據實際情況盡量調整咪唑類藥物的劑量。比如氟康唑和利福平的間隔可以是12h。與環孢素合用，咪唑類藥物有增加環孢素循環的危險，應密切監測腎功能，監測環孢素血藥濃度和循環，調整劑量。
2.酮康唑:雖然目前臨床應用逐漸減少，但與乙醇合用或與烈性酒同飲時，患者可出現潮紅、嘔吐、發熱、心動過速等雙硫腙樣作用，因此應避免同時服用含酒精飲料和藥物。與胃動力藥西沙必利合用時，有增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉的風險，應禁用。也應禁止與特非那定和阿司咪唑合用，因為它會降低抗組胺藥的肝臟代謝並增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉型室性心動過速。與氫氧化鎂、氫氧化鈣、氫氧化鋁等結合。，可增加胃內pH值，降低酮康唑的吸收率，故應間隔2小時以上單獨服用。異煙肼與異煙肼合用時，可降低酮康唑的血藥濃度，故至少應間隔2小時服用，並監測酮康唑的血藥濃度，以保證療效。酮康唑與三唑侖、咪達唑侖合用時，可抑制其肝臟代謝，增加唑侖藥物的血藥濃度，應加強臨床監測，減少其劑量。由於三唑侖的血漿濃度升高更明顯，可增強其鎮靜作用，故應禁止與三唑侖合用。
3.伊曲康唑:與地高辛合用時，伊曲康唑可減少地高辛的排泄，從而增加地高辛的血藥濃度，引起惡心、嘔吐、心律失常等。因此，應加強臨床監測，必要時監測心電圖及地高辛血藥濃度，適當調整地高辛劑量。與卡馬西平、苯巴比妥鈉、苯妥英鈉、撲米酮等抗癲癇藥合用時。，這些藥物可降低伊曲康唑的血藥濃度和療效，故應進行臨床監測，必要時應測定伊曲康唑的血藥濃度並盡可能調整其劑量。三唑侖與咪達唑侖合用，通過抑制其肝臟代謝，增加苯二氮卓類藥物的血藥濃度，可明顯增強其鎮靜作用，故咪達唑侖不宜合用，但應禁用三唑侖。與西沙必利合用時，可能增加室性心律失常的風險，尤其是急劇扭轉，應禁用。聯合使用華法林可降低華法林在肝臟的代謝，但增加了華法林口服抗凝劑的效果和出血的風險，因此應經常檢測凝血因子ⅱ的含量和國際標準化比值。伊曲康唑的劑量應在服用期間或服用後調整。若與特非那定、阿司咪唑合用，可降低抗組胺藥的肝臟代謝，增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉型室性心動過速，應禁用。
4.氟康唑:氟康唑可抑制苯妥英鈉的肝臟代謝，使苯妥英鈉的血藥濃度升高至毒性值，因此在使用氟康唑期間或之後，應密切監測苯妥英鈉的血藥濃度，並適當調整劑量。氟康唑還可抑制華法林的肝臟代謝，降低華法林的抗凝作用，增加出血風險。如需合用，應經常檢測凝血因子ⅱ含量和國際標準化比值。服用氟康唑期間和停藥壹周後應適當調整華法林劑量。氟康唑與茶堿、氨茶堿合用時，可降低其清除率，故可增加其血藥濃度，導致過度危險。因此，應加強監測，盡可能監測其濃度，並在氟康唑應用過程中及應用後調整其劑量。氟康唑與磺酰脲類降糖藥合用可延長後者的半衰期，導致低血糖。因此，應重視患者發生低血糖的風險，加強自我血糖監測，並在氟康唑應用過程中調整磺脲類降糖藥的劑量。
7代謝和排泄這些藥物在肝臟代謝，主要通過膽汁，腎功能不全時無需改變劑量。
重視合理用藥中藥物的延遲反應，重新評價藥物。咪唑類藥物引起的腦炎樣反應是典型的藥物遲發性過敏反應。由於不是服藥後立即發生，患者難以意識到，缺乏主訴，臨床上不易發現。所以壹定要重視用藥後的再評價。
咪唑類抗真菌藥物的臨床應用目前臨床常用的咪唑類抗真菌藥物主要有氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、咪康唑和益康唑。酮康唑和其他芳基乙基環縮酮是治療淺表真菌感染的首選藥物，但由於其對血腦屏障的通透性差，不適用於治療真菌性腦膜炎。芳乙基環縮酮對曲黴屬、毛黴屬或鬼臼分枝桿菌屬的抗菌效果較差，因此在臨床上不適合用於上述真菌感染的治療。酮康唑對肝臟有毒性，停藥後可逐漸恢復，但近年來出現不少嚴重肝毒性甚至死亡的報道。因此，臨床使用應謹慎。益康唑的不良反應較為嚴重，臨床上僅作為外用藥物，如栓劑、噴霧劑、外用溶液等。
10藥理性質從藥理機制上，咪唑類藥物被認為是免疫劑和免疫調節劑，能促進機體的細胞免疫和體液免疫；壹些自身免疫功能正常的患者，在以驅蟲為目的用藥時，很可能會刺激免疫反應，臨床上不容忽視。
11的主要副作用是貧血、胃腸道反應和皮疹。
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