乙酰螺旋黴素 通用名 乙酰螺旋黴素 商品名 英文名 ACETYLSPIRAMYCIN 拼音名 YIXIAN LUOXUANMEISU 藥品類別 大環內酯類 性狀 本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後，顯類白色或微黃色。 藥理毒理 乙酰螺旋黴素為螺旋黴素的乙酰化衍生物，屬16元環大環內酯類。本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。 作用機制為乙酰螺旋黴素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結合，抑制依賴於 RNA的蛋白質合成而發揮抑菌作用。 藥代動力學 本品耐酸，口服吸收好，經胃腸道吸收後脫乙酰基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g後2小時達血藥峰濃度（Cmax）1mg/L。本品在體內分布廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度壹般較血濃度高，本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4～8小時。多次給藥後體內有蓄積作用。本品主要經糞便排泄，12小時經尿排泄量約為給藥量的5%～15%，其中大部分為代謝產物，膽汁中濃度可達血濃度的15～40倍。 適應癥 適用於敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染，亦可用於隱孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。 用法用量 成人劑量：壹次0.2～0.3g，壹日4次，首次加倍。小兒劑量：每壹日按體重20～30mg/kg，分4次服用。 不良反應 病人對本品耐受性良好，不良反應主要為腹痛、惡心、嘔吐等胃腸道反應，常發生於大劑量用藥時，程度大多輕微，停藥後可自行消失。變態反應極少，主要為藥疹。未發現肝、腎功能損害及血、尿常規異常。 禁忌癥 對本品、紅黴素及其他大環內酯類過敏的患者禁用。 註意事項 1.由於肝膽系統是乙酰螺旋黴素排泄的主要途徑，故嚴重肝功能不全患者慎用本品。 2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調整，但乙酰螺旋黴素在嚴重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應慎用。 3.如有過敏反應，立即停藥。 孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透入胎盤，故在孕婦中應用需充分權衡利弊後決定是否應用。尚無資料顯示乙酰螺旋黴素是否經乳汁排泄，但由於許多大環內酯類藥物可經乳汁排泄，故哺乳期婦女宜慎用本品，如必須應用時應暫停哺乳。 兒童用藥 6個月以內小兒患者的療效及安全性尚未確定。 老年患者用藥 肝、腎功能正常的老年患者不需減量應用。 藥物相互作用 1.本品不影響氨茶堿等藥物的體內代謝。 2.在接受麥角衍生物類藥物的患者中，同時使用某些大環內酯類曾出現麥角中毒，目前尚無麥角與乙酰螺旋黴素相互作用的報道，但理論上仍存在這壹可能性，因此乙酰螺旋黴素與麥角不宜同時服用。
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