20世紀70年代，RAAS內分泌系統對血壓的調控作用，在醫學界引起了廣泛關註，醫藥公司對此更是躍躍欲試。血管緊張素轉換酶（ACE）可將血管緊張素Ⅰ（AngⅠ）轉換為血管緊張素Ⅱ（AngⅡ），血管緊張素Ⅱ與受體AT1結合可升高血壓，所以，拮抗ACE的ACEI類降壓藥可以降壓，但卻存在副作用——幹咳。這說明，AngⅡ對人體的作用不僅僅是升高血壓那麽簡單，還有更多的作用我們沒有發現。為了規避這個副作用，下遊直接阻止AngⅡ與受體結合是不是也可以降壓呢？AngⅡ的受體有兩個，ATI1受體是降壓的，ATI2則是升壓的，所以，阻斷AT1的結合最安全。
1、氯沙坦
當時，美國壹家軍火起家的企業——杜邦開始轉型到制藥領域，但是，制藥利潤只占其份額的2%，微不足道。所以，他們對RASS降壓藥的研發興趣濃厚，企圖大賺壹筆。1982年，二十多年醫藥研發經驗的Robert I. Taber加入杜邦，將血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的研發放在了突出位置。這壹年，他們在短肽類方向歷經無數失敗，研發陷入停滯。
他們檢索了此領域的各國專利，壹條日本武田公司的專利吸引了他們，專利中提到“這些小分子無體內活性，在體外實驗中，這些分子表現出了對血管緊張素II的高拮抗活性”。他們合成了這種化合物——S-8307。這種化合物對AngⅡ產生拮抗作用，可是其活性很低，需要像吃飯壹樣吃藥才能產生效力。所以，無法臨床。
為了提高活性，他們繼續試驗，EXP6155研制成功，藥效提高了10倍，EXP6083研制成功，藥效提高了100倍。但是，它們都無法口服。
直至EXP7711研制成功，藥效繼續翻升10倍，相比S-8307翻升了1000倍。更重要的是——可以口服，這就是大名鼎鼎的氯沙坦。
當時，ACEI在降壓藥市場風頭正盛，沒有營銷經驗的杜邦底氣不足，他們請來了藥界營銷老炮——默沙東。1994年11月，杜邦與默沙東聯合推出氯沙坦（品牌名稱科素亞），在瑞典首先上市，他們預期年市場銷量2億美元。由於氯沙坦的靶向更精準，且沒有幹咳副作用，氯沙坦壹路走紅。2005年，氯沙坦成功突破30億美元營銷額，遠高過預期。
1995年，杜邦與默沙東又推出氯沙坦與氫氯噻嗪復方制劑，銷售再次攀升。2010年2月，氯沙坦專利保護到期。目前，國內生產氯沙坦批號的企業有33家，隨著更好藥效的沙坦類藥物的推出，其市場份額已經開始大幅縮減，可謂是廉頗老矣。
2、 纈（xie）沙坦
1996年，瑞典汽巴制藥與諾華聯合推出的纈沙坦獲得美國藥品批號。該藥首先在德國上市，品牌名代文。1997年，諾華推出復方制劑“復代文”。2012年，該藥失去專利保護。此藥曾列入“九五” 科技 攻關計劃，2000年，麗珠制藥首先獲得藥品批文。目前，擁有此藥生產批號的國內藥企有35家。2007年，美國FDA率先批準該藥用於6-16歲人群降壓。此藥是世界上處方量最高的ARB降壓藥。
2010年，發現纈沙坦合成關鍵技術——鈀催化交叉偶聯反應技術的三位科學家被授予諾貝爾獎，他們是美國的理查德·海克(RichardHeck)、日本的根岸英壹(Ei-ichiNegishi)和鈴木章(AkiraSuzuki)。
3、 厄貝沙坦
1997年，法國賽諾菲聖德拉堡與百時施貴寶聯合推出的厄貝沙坦（又翻譯為依貝沙坦，中文品牌安博維）先後獲得英國、德國、意大利、西班牙、美國藥品批號。2008年，該藥在我國專利保護期滿。目前，我國獲得該藥批號的企業有12家。該藥在全球市場份額，目前僅次於纈沙坦。該藥是歐盟首次批準的用於2型糖尿病、腎病患者的降壓藥。
4、 坎地沙坦
1997年，日本武田公司與阿斯利康研發的沙坦新藥——坎地沙坦（國產品牌名稱必洛斯）先後在瑞典、丹麥、芬蘭、英國上市。目前，我國擁有坎地沙坦批號的藥企有23家，國產藥在中國市場遙遙領先。
5、 依普沙坦
1997年，史克必成研發的新藥——依普沙坦（中文品牌名稱泰洛欣）被美國批準。2007年，中國批準蘇威制藥進口該產品，但中國使用人群較少。
6、 替米沙坦
1998年，德國勃林格殷格翰公司與葛蘭素惠康聯合開發的沙坦新藥——替米沙坦（中文品牌名美卡素）獲得美國批準。2003年，該藥在我國失去保護期。目前，我國擁有該藥批號的藥企有30家，其中，迪賽平是第壹個國產品牌。替米沙坦的半衰期高達24小時，是沙坦類藥品中最長的。
7、 他索沙坦
1998年，美國家庭用品公司研發的新藥——他索沙坦獲得美國FDA批文。此藥國內使用較少。
8、 奧美沙坦
2002年5月，日本Sankyo三***株式會社與美國Forest Laboratories***同研發的沙坦新藥——奧美沙坦（中文品牌傲坦）獲得美國批準。2016年，該藥失去保護期。該藥的特點是半衰期長達1天，壹天只服壹片即可降壓。目前，我國擁有該藥批號的藥企有39家。
9、 阿奇沙坦
2011年，日本武田公司研發的新藥——阿奇沙坦獲得美國FDA審批，但尚未獲得我國SFDA批號。恒瑞醫藥、百瑞藥業、兆科藥業均曾提報上市申請，其中兆科藥業申請被駁回，恒瑞醫藥阿奇沙坦片已完成臨床試驗現場檢查，第二輪資料正在準備，有望在今年第三季度順利上市。
目前，沙坦類降壓藥在我國的市場占比僅次於鈣拮抗劑，雙方不相上下，可謂是後起之秀。在各類高血壓組合用藥方案中，不論是沙坦與氨氯地平組合，還是沙坦與氫氯噻嗪組合，差異都是沙坦的不同。那麽——
目前，氯沙坦的優勢已被纈沙坦、厄貝沙坦、奧美沙坦迎頭追上，並趕超。所以，我們重點比對下纈沙坦、厄貝沙坦、奧美沙坦三大新藥即可。
藍曉嵐等專家的對比分析發現：厄貝沙坦的環戊基結構可與ATI1受體更緊密結合，所以，厄貝沙坦的生物利用度更高，約為60-80%，纈沙坦僅為25%；血藥濃度峰值時間，厄貝沙坦為1.5小時，纈沙坦2-4個小時，見效更快；厄貝沙坦藥效不受飲食影響，纈沙坦則受飲食影響；厄貝沙坦血漿消除半衰期是纈沙坦的2倍左右，藥效更持久。總體而言，厄貝沙坦更具優勢。
…沙坦類降壓對比…
厄貝沙坦和奧美沙坦對比，誰更出色呢？南京江北醫院顧華麗專家的臨床報告顯示，2013年4月-2014年12月該院兩組病人，分別服用奧美沙坦與厄貝沙坦，前後對比發現：奧美沙坦組收縮壓降壓幅度在32，舒張壓降壓幅度在21，纈沙坦收縮壓降壓幅度為18，舒張壓降壓幅度為11。很明顯，奧美沙坦降壓效果更出色。
從消除途徑來看，依普沙坦90%通過膽汁代謝，對腎功能不全患者最友好，其次是坎地沙坦。替米沙坦則100%通過腎代謝，不適合腎功能不全者服用。奧美沙坦50%通過腎臟代謝，其余通過膽汁腸道代謝，不經過肝臟，與肝代謝藥物互不幹擾。
所以，奧美沙坦最出色，且對肝臟無損傷。
王魯雁等人報告發現，ACE基因DD、ID型服用奧美沙坦後，降壓效果好於II型。Kurland研究發現：AT1 R基因A1166C影響奧美沙坦降壓效果，原發性高血壓患者服用奧美沙坦8周後，AA型基因患者降壓幅度高過AC型。Henskens對比發現，ACE D基因及A1166C等位基因會升高血壓。
署名Chen的專家研究發現，rs1057910 AC基因類型服用厄貝沙坦後，藥物代謝減緩，不良風險增加。所以，通過放心用藥基因檢測，此類基因異常用戶會出現低度風險提示。