已知壹些藥物會影響葡萄糖代謝。因此，醫生應該考慮可能的藥物相互作用。體外研究表明，瑞格列奈通過細胞色素P450的2C8和3A4代謝。健康受試者臨床研究數據顯示，在瑞格列奈的代謝過程中，CYP2C8起主要作用，而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用被抑制，CYP3A4的作用會相對增強。因此，瑞格列奈的代謝和清除可能由於細胞色素P450的已知或誘導作用而改變。因此，與瑞格列奈壹起使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應謹慎。壹項在健康誌願者中進行的藥物相互作用研究表明，CYP2C8抑制劑吉非羅齊(600mg，每日兩次，每次)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)壹起服用，但瑞格列奈在健康誌願者血液中的AUC增加了8.1倍，Cmax增加了2.4倍，清除半衰期(t1/2)從655。這可能導致瑞格列奈的降血糖作用增強，作用時間延長。因此，應避免吉非羅齊和瑞格列奈合用。如果必須聯合用藥，應密切監測患者的血糖水平，因為兩者聯合用藥時可能需要減少瑞格列奈的劑量。在同壹項研究中，瑞格列奈與吉非羅齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑的組合顯示出更強的降血糖作用。瑞格列奈的AUC增加了19.4倍，半衰期從1.3小時延長至6.1小時。甲氧芐啶(160mg，每日兩次)為CYP2C8弱抑制劑，與瑞格列奈(單劑量025mg)合用時，可輕度增加瑞格列奈的AUC、Cmax和生物半衰期(分別為1.6倍、1.4倍和1.2倍)。這些缺乏藥效學結果的數據是基於瑞格列奈的低劑量治療。由於沒有瑞格列奈劑量高於0.25mg與甲氧芐啶劑量高於320mg聯合用藥的安全性數據，應避免瑞格列奈與甲氧芐啶聯合用藥。如有必要合用，臨床上應密切監測患者血糖水平，密切監護。利福平是CYP3A4和CYP2C8的強誘導劑，可誘導和抑制瑞格列奈的代謝。當使用利福平(600mg)7天，然後在第7天與瑞格列奈(4mg)聯用時，AUC降低50%(這是誘導和抑制的相同結果)。當在最後壹次利福平後24小時服用瑞格列奈時，瑞格列奈的AUC下降80%(單獨誘導)。利福平和瑞格列奈合用可能會減少瑞格列奈的劑量，在利福平開始使用(快速抑制)時應密切監測患者。在增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單壹誘導)並停用利福平約1周後，誘導的血糖水平消失，根據血糖水平調整瑞格列奈的劑量。克拉黴素是CYP3A4的強抑制劑。與瑞格列奈(單劑量0.25mg)以250mg每日兩次的劑量同時服用，可輕度增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加65438±0.4倍，Cmax增加65438±0.7倍)，血清胰島素AUC平均增加65438±0.5倍(Cma)。服用瑞格列奈(4mg壹次)和CYP3A4強抑制劑酮康唑(每日200mg)，在壹定範圍內可增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加65438±0.2倍，Cmax增加65438±0.6倍)，血糖變化小於8%。瑞格列奈與西咪替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用不顯著改變瑞格列奈的藥代動力學參數。在健康誌願者中進行的藥物相互作用研究發現，瑞格列奈對地高辛、茶堿和華法林的藥代動力學沒有影響。因此，這些藥物與瑞格列奈合用時無需調整劑量。在健康誌願者中進行的藥代動力學研究表明，口服避孕藥(炔雌醇/左炔諾孕酮)的組合將縮短瑞格列奈的達峰時間，但不會將瑞格列奈的總生物利用度改變到相關的臨床範圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度無臨床影響，但不能排除。以下藥物可能會增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:吉非羅齊、克拉黴素、酮康唑、伊曲康唑、甲氧芐啶、其他抗糖尿病藥物、單胺氧化酶抑制劑(MAO)、非選擇性β受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑、酒精和合成代謝激素。下列藥物可能會削弱瑞格列奈的降糖作用:口服避孕藥、利福平、苯巴比妥和卡馬西平、噻嗪類、皮質類固醇、達那唑、甲狀腺激素、奧曲肽和擬交感神經藥。β受體阻滯劑可以掩蓋低血糖的癥狀。當接受瑞格列奈治療的患者使用或停用這些藥物時，應密切監測血糖的變化。
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