苯丙酮(Phenylpropiophenone)
2.2 英文名稱Propafenone , Propafenonc , Berarytmon , Rytmonorm
2.3 苯丙酚酮 別名心痛定; Propamipramine Propafenone ; Hydroxypropyl Propafenone ; Propafenone ; Phenolone ; Phenylpropionyl Cardioplegia Lactamonol ; Ritalin ; Propofolone hydrochloride
2.4 分類循環藥 > 抗心律失常藥 > I 類抗心律失常藥
2.5 劑型
1.註射劑:70mg (20ml); 35mg (10ml);
2.片劑:50 毫克、100 毫克:50mg, 100mg.
2.6 苯乙酮的藥理作用
苯乙酮屬Ⅰc類抗心律失常藥,具有廣譜抗心律失常作用。具有較強的快速通道阻滯作用,其靜息態阻滯作用強於動作電位相阻滯作用。延長患者的 AH、HV 間期。延長房性心肌、室性心肌和預激綜合征患者的額外傳導速度ERP,具有輕度負性肌力作用。
2.7 苯丙酮的藥代動力學口服吸收率95%,初始劑量首過效應(first-pass effect)明顯,生物利用度為4.8%~23.5%,長期給藥,劑量增加到壹定程度,肝臟首過效應(first-pass effect)達到飽和狀態,生物利用度明顯增加,服藥後約30min起效,2~3h血藥濃度達到峰值,藥效持續6~8h,有效濃度約為2~3h,藥效約為2~8h。藥效持續 6~8h,有效血藥濃度為 0.2~3.0μg/ml,有效血藥濃度個體差異較大,血漿穩態濃度與劑量呈非線性關系,劑量增加 3 倍,血藥濃度可增加 10 倍。藥物與血漿蛋白結合率為 95%,半衰期為 3~6 h。主要經肝臟代謝,代謝產物 5-羥基苯丙酮具有藥理活性,90%的代謝產物從腎臟排出,原藥約 1%經腎臟排出。
2.8 苯丙酮的適應癥室性期前收縮室性期前收縮、室性心動過速;室上性期前收縮和室上性心動過速;室上性心動過速和伴有預激綜合征的心房顫動。
2.9 苯乙酮的禁忌癥嚴重竇性心動過緩、竇性停搏、病態竇房結綜合征、高度房室傳導阻滯、心力衰竭和心源性休克禁用。
2.10 註意事項1.病竇綜合征、嚴重心動過緩、嚴重肝腎功能障礙、孕婦和哺乳期婦女慎用。
2.由於苯乙酮具有局部麻醉作用,建議飯後與飲料或食物壹起吞服,不宜咀嚼。
3.嚴重心肌損害者慎用。
4.如出現高度竇房阻滯或房室傳導阻滯,可通過註射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素進行搶救。
2.11 苯丙酮的不良反應1.心動過緩、竇性停搏、傳導阻滯,靜脈註射時因心肌收縮力減弱而導致血壓下降甚至休克;
2.其他:頭暈、神誌不清。其他:頭暈、定向障礙、惡心、嘔吐、消化不良、便秘和口幹。
2.12 苯乙酮的用法用量1.每次 100~200mg,每日 3~4 次,或每 6~8 小時 1 次;
2.靜脈註射:1次70mg或1~1.5mg/kg,稀釋後約5min註入,必要時20min後重復,以後維持每分鐘0.5~1mg靜脈滴註。
2.13 藥物相互作用與洋地黃合用不增加其血藥濃度;與西咪替丁合用可增加其血藥濃度。
2.14 專家點評綜合文獻報道,苯丙酮是壹種毒副作用較小的高效藥物,可作為室性心律失常和室上性心律失常的壹線用藥。鑒於它屬於 Ic 類藥物,心肌梗死患者應慎用。
3 苯丙酮中毒苯丙酮(丙氨基丙酮、心得安、心得安)是壹種鈉通道阻滯藥,具有快速抗心律失常作用,適用於各種心律失常、房室傳導阻滯、心房顫動等。
口服:每次0.1~0.2g,3~4/d,維持量0.3~0.6g/d,日最大劑量0.9g;靜註或靜脈滴註每次70mg,1次/8h,日最大劑量350mg。
人體毒性血藥濃度1000ng/ml。LD50 大鼠口服 760~876mg/kg。該藥主要損害心臟、中樞神經系統、肝臟和腎臟。[3.1 臨床表現
[1]
1.心動過緩、房室傳導阻滯、頭暈、頭痛、多汗、厭食、口幹、惡心、嘔吐、皮疹等不良反應。
2.中毒表現
(1)心血管系統表現:誘發或加重室性心律失常、充血性心力衰竭、心絞痛;可出現高度房室傳導阻滯、竇性停搏、低血壓、休克等。
(2)神經系統表現:嗜睡、感覺異常、精神狀態改變、**** 抖動障礙和抽搐。(3) 消化系統表現:便秘、腹部不適、偶見肝損傷、膽汁淤積性黃疸。
(4)血液系統表現:粒細胞減少、溶血反應和血紅蛋白尿。(5) 呼吸系統表現:支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸停止。
3.2 治療苯乙酮中毒的治療要點為[2]:
1.過量服用本藥應立即進行洗胃、導瀉、靜脈輸液,加速體內藥物排出。
2.出現竇性停搏和傳導阻滯時,可靜脈註射阿托品或異丙腎上腺素,必要時可安置心臟起搏器進行治療。
3.伴有心功能不全的低血壓可用降壓藥和強心藥治療。
4.對於過敏反應,可使用抗組胺藥或糖皮質激素。
5.如果用藥後心衰加重,可使用強心藥和利尿藥治療。
6.