糖尿病是壹種糖、蛋白質和脂肪代謝障礙性疾病，其原因眾多，但主要的失調是胰島素分泌或生成異常，中老年人群高發，嚴重威脅人類健康。 臨床上常用的降血糖藥主要包括兩類：①口服降糖藥：磺脲類，如氯磺丙脲、格列本脲、格列吡秦、格列齊特；雙胍類，如苯乙雙胍、二甲雙胍等。口服降血糖藥作用較慢，僅適用於中、輕度患者。②胰島素 壹、口服降血糖藥 1. 磺脲類降糖藥（ SU ）：根據其作用時間分為長效和短效兩大類，長效制劑包括氯磺丙脲、格列本脲等，短效制劑包括格列吡秦、格列齊特等。 (1) 氯磺丙脲為長效類降血糖藥，其 t 1/2 為 32 小時以上。主要選擇性地作用於胰島β細胞，促進胰島素的分泌，對於胰島損害不嚴重的患者，能促進β細胞的分泌，恢復其代償功能；對幼年型糖尿病，其代謝已有嚴重障礙的患者（胰島素依賴型）尤其是酸中毒昏迷者，該藥則不能替代胰島素。不良反應有胃腸道反應、過敏反應低血糖、大劑量可引起粒細胞減少和肝損害，故臨床應用時應嚴格控制劑量。 (2)格列本脲使第二代磺脲類長效降糖藥物，口服 30 分鐘出現作用，持續 16～24 小時，其作用比氯磺丙脲強，用於飲食不能控制的輕、中度糖尿病，因有嚴重而持久的低血糖反應，故應謹慎使用。 (3)格列吡秦為短效類降糖藥，口服吸收快，約 1～2 小時達到高峰血濃度，持續作用約 10 小時。主要作用於胰島β細胞，促進內源性胰島素分泌，抑制肝糖原分解，並促進肌肉利用葡萄糖。此外，還可增強胰島素作用，患者使用時應註意有酮癥傾向，合並嚴重感染及有肝、腎功能不全者禁用。 (4)格列齊特也是短效類降糖藥，口服後 2～6 小時達高峰 t 1/2 約 10～12 小時，作用較強，能選擇性作用於胰島細胞，促進胰島分泌，還能降低血小板的黏性和聚焦性，加速纖維蛋白的溶解，對糖尿病微血管病變有防治作用，不良反應有輕度惡心、頭昏、皮疹等。 2. 雙胍類： (1) 苯乙雙胍的降糖作用主要為促進脂肪組織攝取葡萄糖，使肌肉組織無氧酵解增加，增加葡萄糖的利用，使血糖降低。主要不良反應：因組織中葡萄糖無氧酵解增加而產生大量乳酸，可引起嚴重的乳酸性酸血癥，發生後死亡率為 50% ，故使用時應十分謹慎。 (2) 二甲雙胍。本品不僅可降低血糖，改善胰島素抵抗，還具有減輕體重，降低甘油三脂、低密度脂蛋白、膽固醇（ LDL-C ）及低密度脂蛋白、膽固醇（ LDL-C ）及極低密度脂蛋白膽固醇（ VLDL-C ）水平，升高纖維蛋白溶酶原活性，降低與β - 血栓球蛋白、血栓素β 2 水平，降低血小板的黏附和聚焦性的作用。同時，對合並有周圍血管病變者，可降低血管阻力，增加動脈血流量和血流速度，從而改善患者的血液動力學和血液流變學，且單獨使用不發生低血糖，因此英國前瞻性研究（ UKPDS ）推薦二甲雙胍為肥胖性Ⅱ型糖尿病患者的首選藥物。但對非肥胖或伴有潛在肝、腎或心臟功能不全者，則應慎用或少劑量，以防乳酸中毒的發生。 (3) α - 葡萄糖苷酶抑制劑（阿卡波糖），為新型口服降血糖藥，在腸道內競爭性抑制葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，減少並延緩吸收，具有降低飯後高血糖和血漿胰島素濃度的作用。不良反應有腸道多氣、腹脹、腹瀉等，個別亦可出現低血糖反應。 α - 葡萄糖苷酶抑制劑宜與三餐吃第壹口飯同時服用。這類口服降糖藥目前有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇 3 種，其特點是可在小腸內競爭性抑制糖苷水解酶，減少碳水化合物分解為葡萄糖，並能延遲小腸中的葡萄糖的吸收，從而 ` 使飯後血糖升高的幅度下降。因此，只有與第壹口飯同服才能產生治療效果。餐後血糖升高控制不好的患者，可選用α - 葡萄糖苷酶抑制劑。由於該類藥可使碳水化合物消化吸收延遲在腸道停滯時間增加，經細菌酵解產氣增多，所以部分病人可發生腹脹、腹痛、腹瀉等不良反應。 二、胰島素類 壹般為皮下註射，其作用機理為增加葡萄糖的利用，能加速葡萄糖的無氧酵解和有氧氧化，促進肝糖原和肌糖原的合成和貯存，並能促進葡萄糖轉變為脂肪，抑制糖原分解和糖異生，因而能降低血糖。 目前臨床上主張：①更積極用藥，Ⅱ型糖尿病口服降糖藥的反應日差，血糖控制不良者，應換用胰島素治療。②盡早應用，盡早開始胰島素治療，不要拖到β細胞功能完全衰竭。而早期應用胰島素可使β細胞處於完全休息狀態，有利於其功能恢復。 用藥方式：推薦與 SU 、雙胍類降糖藥或阿卡波糖聯合應用，白天給予口服降糖藥，睡前註射中性魚精蛋白鋅胰島素（ MPH ），補充夜間基礎胰島素水平。 格列齊特與非甾體抗炎藥（特別是水楊酸鹽）、磺胺類抗菌藥、香豆素類抗凝劑、單氨氧化酶抑制劑、β - 受體阻斷劑等藥物合用可引起低血糖。 苯乙雙胍與雙香豆素類藥物合用時其抗凝作用加強，可致出血傾向，服用本品後，加壓素的升壓作用增強。 總之，糖尿病患者根據不同類型選擇降糖藥物是很重要的。在治療過程中根據血糖的高低，合理調整劑量，以利於控制血糖，減少低血糖的發生率，從而提高患者的生存質量，降低並發癥的發生。口服降糖藥各有其特點及服用時間，如患者不懂得怎樣吃藥，就起不到降糖效果。 磺脲類宜飯前 30 分鐘服用。磺脲類降血糖藥的主要作用是通過刺激胰島β細胞釋放胰島素以及抑制胰島α細胞分泌高血糖素，從而使血糖下降。因磺脲類降糖藥經口服吸收後還需要壹定時間來刺激胰島β細胞分泌胰島素後，才能發揮降血糖作用，所以在飯前 30 分鐘服用為宜。 雙呱類宜飯後服用。它們是通過促使肌肉等外周組織對葡萄糖的利用起到降血糖的效果，對肥胖的糖尿病患者尤為適合。由於鹽酸制劑可對胃腸道產生不良刺激，故宜在飯後服用。
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