興奮劑”英文為Dope，壹說原為南非黑人方言中壹種有強壯功能的酒，壹說起源於荷蘭語Dop。興奮劑原指能刺激人體神經系統，使人產生興奮從而提高機能狀態的藥物。後泛指能作用於人體機能，有助於運動員提高成績的藥物。
由於運動員為提高成績而最早服用的藥物大多屬於興奮劑藥物——刺激劑類，所以盡管後來他們使用的其他類型藥物並不都具有興奮性（如利尿劑），甚至有的還具有抑止性（如β-阻斷劑），國際上對體育運動中的違禁藥物仍習慣沿用興奮劑的稱謂。如今通常所說的興奮劑不再是單指那些起興奮作用的藥物，而實際是對體育運動中違禁藥物的統稱。
興奮劑是國際體育界違禁藥物的總稱。國際奧委會規定：競賽運動員應用任何形式的藥物或以非正常量或通過不正常途徑攝入生理物質，企圖以人為和不正當的方式提高他們的競賽能力即為使用興奮劑。
1968年反興奮劑運動剛開始時，國際奧委會規定的違禁藥物為四大類，隨後逐漸增加，目前已經達到七大類。雖然在分類時的表述有所不同，但基本上是按照這些物質的藥理作用來分類的。
壹、刺激劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為以下幾中：
1、精神刺激藥：包括苯丙胺和它的相關衍生物及其鹽類
2、擬交感神經胺類藥物：這是壹類仿內源性兒茶酚胺的腎上腺素和去甲腎上腺素作用的物質，以麻黃堿和它們的衍生物及其鹽類為代表。
3、咖啡因類：此類又稱為黃嘌呤類，因其帶有黃嘌呤基團。
4、雜類中樞神經刺激物質：如胺苯唑、戌四唑、尼可剎米和士的寧等。
刺激劑是最早使用，也是最早禁用的壹批興奮劑，也是最原始意義上的興奮劑，因為只有這壹類興奮劑對神經肌肉的藥理作用才是真正的“興奮作用”。20世紀70年代以前，運動員所使用的興奮劑主要都屬於這壹類。1960年羅馬奧運會和1972年慕尼黑奧運會上所查出來的使用興奮劑有苯丙胺、麻黃素、去甲偽麻黃堿和尼可剎米。
二、麻醉止痛劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為兩大類。
1、哌替啶類：杜冷丁、安諾丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它們的鹽類和衍生物，其主要功能性化學基團是哌替啶
2、阿片生物堿類：包括嗎啡、可待因，狄奧寧（乙基嗎啡）、海洛因、羥甲左嗎南和鎮痛新，以及他們的鹽類和衍生物，化學核心基團是從阿片中提取出來的嗎啡生物堿。
三、合成類固醇類
作為興奮劑使用的合成類固醇，其衍生物和商品劑型品種特別繁多，多數為雄性激素的衍生物。這是目前使用範圍最廣，使用頻度最高的壹類興奮劑，也是藥檢中的重要對象。國際奧委會只是禁用了壹些主要品種，但其禁用譜壹直在不斷擴大。
四、利尿劑
此類藥物的臨床效應是通過影響腎臟的尿液生成過程，來增加尿量排出，從而緩解或消除水腫等癥狀。
目的：
1、通過快速排除體內水分，減輕體重。
2、增加尿量，來盡快減少體液和排泄物中其他興奮劑代謝產物，以次來造成藥檢的假陰性結果。
3、加速其他興奮劑及其他代謝產物的排泄過程，從而緩解某些副作用。
自國際奧委會1968年羅馬奧運會正式檢測“興奮劑”以來，列入禁用“興奮劑”名單的家族成員如同滾雪球壹樣越滾越大，已從1968年的8種，發展到至今的100余種，若包括其相關化合物，這個數字將更加龐大。那麽，這個大家族的成員都有哪些呢？它們的“功力”如何呢？讓我們查壹下它們的“家譜”。
刺激類（40種）。家族中最大的壹個分支。功力：主要用於耐力性項目，如自行車、長跑、足球、冰球等。其功力可以明顯提高運動員中樞神經系統興奮性及靈敏性，延遲疲勞產生，使人更有攻擊性和進取心，註意力加強，行動穩定自如，有強烈參賽願望。軟肋：破壞人體體溫控制警報系統，產生熱病，誘發心臟病。
麻醉止痛劑（9種）。功力：迅速緩解疼痛以及帶來的不愉快情緒反應，使心理亢奮、欣快，從而超越生理極限。軟肋：由於痛覺是人體自身保護機制，若多次使用，劑量必須加大，壹旦停用，全身不適，傷情進壹步惡化。
合成類固醇（16種）。功力：這是家族中功力最強的壹支。主要用於力量型及速度耐力型項目，如舉重、短跑、投擲、健美、摔跤、自行車等。有較強的同化作用，促使蛋白質合成，增加肌肉力量和代謝水平，提高有氧能力，使人更具侵略性。軟肋：使陰陽顛倒，男性女性化，女性男性化。尤其後者使用可導致女性聲音變粗、長胡須、月經紊亂、卵巢萎縮、閉經；而男子則精子數量下降，影響生育。由於其“功力”太強，因此對它的檢測也最嚴格有效，因此，這壹分支已淡出舞臺。
β—阻斷劑（9種）。這是“興奮劑”家族的另類。功力：與其“兄弟”反其道而行之。它使人心臟血輸出量減少，降低心肌活動水平和耗氧量，增強人的穩定性。它是射擊、射箭、馬術等項目壹些運動員的“寵兒”。軟肋：有可能使人心動過緩、嚴重者導致心衰。
利尿劑（13種）。這是“興奮劑”大家族中新加入的小弟弟，雖然它本身對成績提高不起什麽作用，但它卻充當了幾個大哥哥的保護傘。功力：使服藥運動員大量排尿，將其“兄弟”排走，以免留下把柄。另壹方面，它還可迅速降低體重，這對於摔跤、舉重等視減體重如“扒皮”般難受的項目的運動員如拾到救命稻草壹般。軟肋：使體內電解質紊亂，危及生命。
除上述家族五兄弟外，國際奧委會醫務委員會又規定了它們的三個“親戚”為禁用藥物：
肽類激素：包括絨毛膜促性腺激素（HCG）、生長激素（HGH）、促紅細胞生成素（EPO）、促腎上腺皮質激素（ACTH）。
血液興奮劑：通過運動員自體血液回輸方式來提高紅血球數量。
遮蔽劑：如丙磺舒。