2 國外研究
現狀及使用情況硝酸舍他康唑由西班牙Ferrer公司研制開發，於1992年在西班牙首次上市。並於1994年在阿根廷，秘魯等國上市。已在巴西，菲律賓和委內瑞拉註冊。在奧地利、比利時。加拿大、法國、希臘、意大利、葡萄牙、土耳其和美國等待註冊。該藥已轉讓給法國，德國、比利時、荷蘭、葡萄牙、希臘、意大利、菲律賓、智利、中美洲和南美洲國家，此外，臺灣、印度尼西亞、巴西、奧地利和土耳其的某些公司也分別擁有該藥在本國或本地區的許可權並協商轉讓到澳大利亞、英國、哥倫比亞、瑞士、南非等國家。本品除2%軟膏外還有栓劑、凝膠、散劑及溶液等劑型。
3 藥理學
硝酸舍他康唑具有廣譜抗真菌活性，它對引起由皮膚和粘膜感染的病原菌;致病性酵母菌、皮膚真菌、機會致病菌、絲狀真菌、革蘭陽性菌和毛滴蟲屬菌，均有廣泛的抗菌活性，對表真菌病、念珠菌和花斑糠疹病治療迅速而高效，而且對其它治療用抗真菌藥耐藥的真菌。國外臨床試驗證實，未發現對本品的抗菌活性有種或屬耐藥性，而且還表現出較好的皮膚穿透性，臨床有效率、鏡檢率及微生物培養率分別較高，基礎藥理學及臨床藥理研究均證實2%硝酸舍他康唑具有優越的抗真菌作用及最佳的安全性，為壹理想的局部抗真菌藥。
3.1 藥效學
3.1.1 2%硝酸舍他康唑體內藥效學 硝酸舍他康唑在對豚鼠皮膚感染須癬菌、毛癬菌和犬小孢子菌的14天治療後臨床癥狀消失，真菌培養陰性、治愈率100%，停止治療後連續觀察2周，未見復發，治療效果與咪康唑壹致。
3.1.2 硝酸舍他康唑體外藥效學 體外試驗表明:硝酸舍他康唑體外有較好的抗真菌活性，其抗菌活性與硝酸咪康唑相當;對7屬13種129株常見致病真菌的MIC範圍在0.8～12.5mg/L之間，對深部抗真菌效果較差，因此配成軟膏外有，有較好的針對性。
3.2 藥代動力學 大鼠皮膚給予2% 14 C標記舍他康唑乳膏後，全身系統吸收少，達峰時間（tmax）為5h，達峰濃度（Cmax）為0.011%。最大血藥濃度比靜脈給藥後低很多。肝臟中給藥後5hCmax為0.999%，個數值也只能和靜脈 給藥24h後肝臟中的殘余數相比較。健康人皮膚塗抹2%硝酸舍他康唑後血液及尿液中無法測出硝酸舍他康唑的量。
3.3 毒理學
3.3.1 急性毒性試驗 硝酸舍他康唑8g/kg給小鼠灌胃，7日內未見中毒癥狀及死亡，故其最大耐受量，大於8g/kg，7日後處死動物，死亡小鼠屍檢未見內臟有任何病理改變。
3.3.2皮膚給藥的急性毒性試驗 試驗表明 〔1〕 ，大鼠皮膚壹次塗抹高於臨床用量20倍的硝酸舍他康唑，24h及7日內無論對完整皮膚或對破損皮膚大鼠均未見明顯中毒癥狀，亦無動物死亡，對動物體重、呼吸和心率有明顯影響。
3.3.3 皮膚給藥的刺激試驗及過敏試驗 以2%硝酸舍他康唑軟膏，通過家兔進行皮膚刺激試驗，結果表明兔完整皮膚和破損皮膚，連續7天抹藥，不會產生刺激，動物試驗，未見皮膚過敏現象，致敏率為0。
3.3.4 致突變試驗 文獻報道用6種壹系列的試驗方法研究舍他康唑的致突變試驗。結果表明:舍他康唑沒有導致前期誘變、誘變或激活或幹擾染色體分離過程的跡象。
3.3.5 生殖毒性試驗 硝酸舍他康唑灌胃給藥200mg、150、100mg/kg，對雌鼠及孕鼠體重無影響，對小鼠受孕率、著床數、吸收胎、早期死胎和晚期死胎亦無影響，對孕習活胎數、活胎性別、體重、身長及尾長亦與對照組無異。茜素紅染色標本可見枕骨骨化級別略高（P<0.05），但仍在正常範圍，尾骨節數比對照組為高，無劑量關系。硝酸舍他康唑灌胃給藥200mg/kg，對小鼠無壹般生殖毒性。
4 臨床應用
硝酸舍他康唑主要治療由皮膚癬菌，酵母菌，黴菌等引起的皮膚感染。中國醫學科學院皮膚病研究所吳紹熙等研究證明:硝酸舍他康唑體外有較好的抗真菌活性，其抗菌活性與硝酸咪康唑相當，對7屬13種134株常見淺部致病真菌的MIC範圍在0.8～12.5mg/L之間，對深部真菌卡氏枝孢黴和申克氏孢子絲菌MIC50～100mg/L，較差，因此配成軟膏外用有較好的針對性。有學者報告硝酸舍他康唑治療皮膚真菌感染的效果比硝酸咪康唑好，且安全性更高，並論證了硝酸舍他康唑高效抗真菌活性和較好的耐受性，所以在局部抗真菌中應該是最適合使用的。