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有多少他汀類藥物?

目前國內上市的他汀類藥物有7種。第壹代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。整體市場規模近200億。接下來,我們來詳細了解壹下這七種他汀類藥物。

壹.洛伐他汀

1987 8月31,洛伐他汀被美國FDA批準上市,是全球首個上市的他汀類藥物。上市後銷售不理想,現在美國已經退出市場。雖然全國有4個劑型,10多個生產廠家,但銷量很少,2016年樣本醫院銷售額只有230萬元左右。目前還沒有企業對該品種進行壹致性評價(國家要求仿制藥應與原研藥質量和療效壹致)。具體要求雜質譜壹致,穩定性壹致,體內外溶出規律壹致。)很有可能洛伐他汀也會退出中國市場。

第二,普伐他汀

普伐他汀是洛伐他汀的化學結構修飾物,最早在日本研發,1991被FDA批準在歐美多個國家上市,2004年獲準在中國上市。普伐他汀是壹種來源於微生物的親水性他汀類藥物,在肝臟中較少被細胞色素P450酶系統代謝。具有口服吸收快、蛋白結合率低、老年人不良反應少的特點。

三。辛伐他汀

辛伐他汀由美國默克公司研發,於1991年2月獲得FDA批準。辛伐他汀是壹種治療原發性高膽固醇血癥的藥物。辛伐他汀1997由默沙東引入中國。辛伐他汀是近年來出現的壹類調節血脂的藥物,在醫院的使用率穩步上升。

辛伐他汀是壹種脂溶性物質,以無活性的內酯形式服用,在體內轉化為活性的開酸。其在肝組織中含量高,體內活性是普伐他汀的4倍,可有效防止動脈粥樣硬化的發展和心臟病的復發,降低非致死性心肌梗死和心肌血運重建的風險。辛伐他汀在北京上海市場很好。

四。氟伐他汀

氟伐他汀是第二代全合成調脂產品,由瑞士諾華公司研發。2月獲得美國FDA批準,1993,1,次年在英美上市。其專利將於2011年6月到期。諾華於1997將該產品引入中國,在中國受到專利保護。

氟伐他汀是水溶性物質,在體內吸收後80%被代謝,通過腸道排出體外,藥效學是洛伐他汀的4.4倍。該藥不易透過血腦屏障,對中樞系統影響小,無組織殘留,是壹種治療家族性高脂血癥的藥物。

動詞 (verb的縮寫)阿托伐他汀(降血脂藥)

阿托伐他汀是新合成的選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑,醫學界公認優於天然微生物發酵和半合成的他汀類藥物。患者使用時,初始劑量具有優異的調脂達標率。阿托伐他汀是目前國內最受歡迎的他汀類藥物,但由於劑量過大,不良反應多,其臨床應用逐漸受到限制。

6.羅蘇伐他汀

瑞舒伐他汀被稱為“超級他汀”,最早在國外研發,初始劑量為20mg。因為民族差異,國外20mg的他汀類藥物對中國人的副作用很大。為了探索適合中國人體質的他汀類藥物,魯南制藥開始嘗試在不影響治療效果的情況下,將藥物劑量降低到5mg,從此開啟了他汀類藥物治療中國的先河。5mg他汀是根據中國人的藥代動力學研制的,更適合中國人的體質。其降脂效果與阿托伐他汀20mg相當,但副作用大大降低,價格更優惠,開啟了他汀類調脂的新時代。

七、匹伐他汀

2003年8月,匹伐他汀在日本研發並上市。2008年,有9本投放中國市場。到目前為止,還沒有關於匹伐他汀的大規模實驗,國內外都不太看好。另壹方面,價格和自籌資金是壹大“軟肋”。降脂效果也是壹大不足。當最大劑量達到4mg時,LDL-C水平降低465,438±0%,而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的LDL-C水平降低55%。

他汀類藥物在市場上令人眼花繚亂。雖然都是HGM-CoA還原酶抑制劑,但由於結構差異,其安全性和降脂效果有很大差異。俗話說,壹日千裏。所以具體要服用他汀類藥物,要根據身體情況,聽從醫生的建議。

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