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生物藥劑學和藥代動力學專題

1.二室模型藥物口服後的血藥濃度-時間曲線有什麽特點?

分為三個階段:1)吸收階段,給藥後血藥濃度持續上升,達到峰值濃度。在這個階段,藥物吸收是主要過程;2)分布期:吸收到壹定程度後,以藥物從中央腔向外周腔分布為主要過程,藥物濃度迅速下降;3)消除期,吸收過程基本完成,中心室和外周室分布趨於平衡,體內過程以消除為主,藥物濃度逐漸衰減。

2.影響重復血管外給藥穩態峰濃度的因素有哪些?

消除速率常數k、吸收系數f、劑量Xo、表觀分布體積v、穩態峰值時間tmax和給藥間隔τ。

3.什麽時候用尿濃縮法,什麽時候用血濃縮法。

a多數情況下尿藥濃度高於血藥濃度,故定量分析精密度好,測定方法易於建立,取樣方便,可避免受試者反復抽血的痛苦。在體內大部分藥物以原形從尿中排出的情況下,可采用尿藥法。血藥濃度法直觀、準確,是研究藥代動力學和計算藥代動力學的主要方法。

填補空缺

1藥物通過肌肉註射吸收。壹般脂溶性藥物通過毛細血管壁直接擴散,分子量小的水溶性藥物可以通過毛細血管內皮細胞膜上的小孔快速擴散到毛細血管內,分子量大的藥物主要通過淋巴系統吸收。2體外評價藥物透皮吸收速率可采用_單室或雙室擴散池。

3為了達到理想的肺部沈積效率,應控制藥物顆粒的大小,空氣動力學粒徑壹般應在0.5微米~ 7.5 μm之間,蛋白多肽類藥物通過黏膜的吸收是近年來的研究熱點。主要的非口服和註射途徑有鼻腔、肺和直腸。1藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收到血液中,並轉運到各個器官組織的過程。

有些藥物連續使用時,往往是因為藥物從組織釋放到血液中的速度慢於藥物進入組織的速度,導致組織中藥物濃度有逐漸升高的趨勢,稱為蓄積。

人血漿中有三種蛋白質,與大多數藥物的結合有關:白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白。

藥物的淋巴轉運主要與藥物的分子量有關。分子量在5000以上的大分子傾向於選擇性地通過淋巴管轉運。

藥物向中樞神經系統的轉運主要取決於藥物的脂溶性,藥物與_ _蛋白的結合率也能在壹定程度上影響藥物在血液和腦脊液中的分布。

6大部分小於__7_微米的粒子聚集在網狀內皮系統,被__肝脾單核巨噬細胞吸收,這也是粒子系統在體內分布的主要途徑。

制備長循環微粒可以通過改善微粒的親水性、增加其表面柔性和空間位阻,明顯延長微粒在血液循環中的半衰期。

藥物的組織結合起著儲存藥物的作用,並能延長藥物的作用時間。

藥物與蛋白質的結合不僅受藥物的理化性質、劑量、藥物與蛋白質的親和力、藥物相互作用等因素的影響,還與動物物種差異、性別差異、生理病理狀態差異等因素有關。

10分布容積是指在藥物充分分布的前提下,體內所有藥物在血液中以相同速度溶解時所需的體液總量。

1不同物質通過腎小球濾過膜的能力取決於被過濾物質的相對分子量和電荷。

2腎小球濾過的結構基礎是_ _過濾膜,腎小球濾過的動力是_有效濾過壓。

重吸收的主要部位是腎臟的近曲小管,重吸收的主要方式有主動重吸收和被動重吸收。重吸收的特點:選擇性重吸收和有限重吸收。

腎單位由_ _腎小管和腎小球組成。

腎小球濾過的Na+約有65%-70%被腎臟近曲小管重吸收。

測定菊粉清除率,它可以代表人和動物的腎小球濾過率。

7如果壹種物質的血漿清除率等於_ 1.25ml/min,說明該物質只被腎小球過濾,不被腎小管重吸收或分泌。

8如果壹種物質的血漿清除率大於125ml/min,說明該物質不僅被腎小球過濾,還被腎小管分泌。9如果壹種物質的血漿清除率小於125ml/min,說明該物質不僅被腎小球過濾,還被腎小管重吸收。

10大多數外源性物質的重吸收主要是壹個被動過程,其重吸收程度取決於藥物的脂溶性、pKa、尿量和尿液pH值。

11藥物的腎臟排泄是腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收綜合作用的結果。12分子量在500左右的藥物,膽汁排泄率大。

13吸入麻醉藥、二甲基亞碸和部分代謝廢氣可隨肺呼氣排出。這些物質的共同特點是分子量較小,沸點較低。

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