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四環素類是壹類由鏈黴菌產生或半合成的堿性廣譜抗生素。它是壹種速效抑菌劑,在高濃度下也有殺菌作用。抗菌譜很廣,包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、立克次體、衣原體、支原體、螺旋體,所以常被稱為廣譜抗生素。其抗菌譜包括化膿性和草綠色鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、金黃色葡萄球菌、李斯特菌、梭菌、炭疽、放線菌、大腸桿菌、產氣桿菌、誌賀氏菌、沙門氏菌、流感嗜血桿菌、克雷伯氏菌、鼠疫桿菌、布魯氏菌、霍亂弧菌、腦膜炎球菌、奈瑟菌、螺旋體、支原體、衣原體和立克次氏體。
四環素類藥物可分為天然產物和半合成產物。天然產物包括金黴素、土黴素、四環素和去甲金黴素。金黴素已被淘汰,中國不生產去甲金黴素。常用四環素和土黴素。半合成產品包括多西環素和米諾環素,前者在中國常用。
抗菌活性順序為米諾環素>脫氧土黴素>亞甲基四環素>四環素>土黴素。這些藥物之間有密切的交叉耐藥性。
臨床上廣泛使用,細菌耐藥性嚴重,壹些常見病原菌耐藥率很高。目前主要用於非細菌性感染如立克次氏體、衣原體、支原體和螺旋體、布魯氏菌病,以及敏感菌引起的呼吸道、膽道、泌尿道、皮膚和軟組織的感染。
不良反應:①消化道反應:除惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉外,還可因患者服用的片劑殘留在食管內或因反流而出現食管潰瘍。②肝臟損害:黃疸、轉氨酶升高、嘔血、便血等。可見於用藥過量,嚴重者可導致昏迷和死亡。③腎損害:正常應用無不良反應,腎功能不全可加重腎損害,使血尿素氮、肌酐升高。④影響牙齒和骨骼的發育:可沈積在牙齒和骨骼中,造成牙齒黃染,影響嬰兒骨骼的正常發育。也可通過胎盤進入乳汁,故孕婦、哺乳期婦女及8歲以下兒童禁用。⑤局部刺激嚴重:不用肌肉註射,即使靜脈滴註,也直接用稀釋濃度(< 0.1%)慢慢滴註。⑥過敏反應:主要是皮疹、藥物熱、光敏性皮炎、哮喘等皮膚改變。⑤雙重感染:常見的雙重感染有:1。真菌病,白色念珠菌是最常見的病原體。2.葡萄球菌引起的偽膜性腸炎。此時葡萄球菌產生強外毒素,引起腸壁壞死、體液滲出、嚴重腹瀉、失水或休克等癥狀,有死亡危險。這種情況就要停藥,口服萬古黴素。
許多金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋁、鉍等。,包括含有這類離子的中藥,能與這類藥物絡合形成不易吸收的物質,牛奶也有類似作用,要避免壹起使用。四環素類藥物可抑制腸道菌群,阻斷基質避孕藥的肛門直腸循環,阻礙避孕效果,應引起重視。
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土黴素土黴素土黴素
功能和用途本品具有廣譜抗菌活性。對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、綠色鏈球菌及部分葡萄球菌、產氣莢膜梭菌、炭疽桿菌、白喉、破傷風、布魯氏菌、流感嗜血桿菌、霍亂弧菌有壹定的抗菌活性,對立克次體、支原體、衣原體、螺旋體及部分原蟲也有抑制作用。口服吸收60% ~ 80%,血藥濃度峰值約為2 ~ 3小時。蛋白質結合率為20% ~ 30%。腦脊液濃度為血藥濃度的15% ~ 50%(腦膜炎時),膽汁中藥物濃度比血藥濃度高5 ~ 30倍,60% ~ 70%作為原藥經尿液排出,T1/2為6 ~ 9小時。臨床上用於治療支原體肺炎、混合感染支氣管炎、胸膜炎、敗血癥、沙眼、結膜炎等。
劑量和用法口服:成人0.5g/次,每日4次。8歲以上兒童每日服用30 mg ~ 40 mg/kg,分3 ~ 4次服用。
註意事項①對消化道有刺激性,服藥期間應多飲水,避免臥床服藥,以免藥物滯留食道,形成潰瘍。②食物可阻止本品吸收,壹般空腹服用。③不良反應包括惡心、偶發性腹瀉和嘔吐;可以延緩胎兒骨骼的發育,暫時減緩兒童骨骼的生長。也會發生光敏反應。可引起肝臟脂肪病變,常引起雙重感染。④8歲以下兒童及孕婦禁用。急性和慢性腎功能衰竭,系統性紅斑狼瘡應慎用或禁用。
劑型規格片劑:0.25g/片。
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四環素四環素
功能與用途:具有廣譜抗菌活性。對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、綠色鏈球菌和某些葡萄球菌、產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、白喉、破傷風、布魯氏菌、流感和霍亂弧菌有壹定的抗菌活性,對立克次氏體、支原體、衣原體、螺旋體和某些原生動物也有抑制作用。口服吸收約60% ~ 80%,口服吸收達到血藥峰值約2、3小時。蛋白質結合率為20%。30%,腦脊液濃度為血液濃度的25% ~ 50%,膽汁濃度為血液濃度的5%。30次。原藥的20% ~ 30%從尿中排出,T1/2為6 ~ 10小時,嚴重腎功能損害可達100小時。用於立克次體、肺炎支原體、衣原體、呼吸道感染、尿路感染、布魯氏菌病、痢疾、腸炎等。
劑量和用法口服:成人:0.5g/次,壹日3-4次。8歲以上兒童:每日30 mg ~ 40 mg/kg,分3 ~ 4次服用。每日靜脈滴註1.0g,分l ~ 2次,將藥物加入葡萄糖註射液中,制劑濃度為0.1%。
註意事項①本品對消化道有刺激作用,服藥期間應多飲水,避免臥床服藥,以免藥物滯留食道形成潰瘍。②食物可阻止本品的吸收,壹般以空腹給藥為宜。③可見惡心、腹瀉、嘔吐。可以延緩胎兒骨骼的發育,暫時減緩兒童骨骼的生長。可發生光敏反應,引起肝臟脂肪病變,常引起二重感染。④兒童、孕婦、哺乳期婦女禁忌。肝腎功能差的患者慎用。
劑型和規格片劑:250mg/片。粉針劑:250mg//片。
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甲基四環素
功能和用途本品具有廣譜抗菌活性。對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、綠色鏈球菌及部分葡萄球菌、產氣莢膜梭菌、炭疽桿菌、白喉、破傷風、布魯氏菌、流感、霍亂弧菌有壹定的抗菌活性,對立克次體、支原體、衣原體、螺旋體及部分原蟲也有抑制作用。蛋白質結合率為90%。主要由胃排泄。臨床上用於慢性阻塞性疾病患者,可預防急性呼吸道感染;治療肺炎、尿路感染、性傳播疾病、霍亂、痤瘡和由支原體引起的眼睛感染。
劑量和用法口服:成人:每日0.6 ~ 0.9克,分3 ~ 4次服用。兒童:每日10 mg ~ 15 mg/kg,分3 ~ 4次給藥。
註意事項①本品應在飯前1小時或飯後2小時服用。腎功能衰竭時容易在體內蓄積。②可見惡心、腹瀉、嘔吐。可以延緩胎兒骨骼的發育,暫時減緩兒童骨骼的生長。可發生光敏反應,引起肝臟脂肪病變,常引起二重感染。③嬰幼兒及腎功能不全者慎用,妊娠期註意肝損傷。
劑型規格片劑:0 1g//片。
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去甲金黴素
功能與用途:具有廣譜抗菌活性,抗菌作用強於四環素,吸收性更好,用於預防急性呼吸道感染。治療肺炎支原體引起的肺炎、尿路感染、性傳播疾病、霍亂、痤瘡和眼睛感染。單次口服300mg後,血藥濃度峰值為65438±0.74 ug/ml,4小時達峰值。主要由腎臟排泄,蛋白結合率約為90%。
劑量和用法口服:成人服用600mg每日兩次或1次300mg每日兩次。
註意事項不良反應與四環素相同,大多為光敏性皮炎。
配方及規格片劑:150mg//片。
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脫氧土黴素鹽酸多西環素,鹽酸多烯他黴素,威黴素,脫氧土黴素長效土黴素
功能與用途:具有廣譜抗菌活性。抗菌譜與四環素基本相同,但抗菌力強,脂溶性高,口服吸收好,排泄緩慢,有效血藥濃度長,壹天可給藥1次。用於呼吸道感染、老年慢性支氣管炎、肺炎、麻疹肺炎、泌尿系統感染、生殖系統感染、膽道感染等。由敏感細菌引起。對敗血癥、皮膚軟組織感染、痤瘡、布魯氏菌病、沙眼、淋病有效。也可用於對青黴素過敏的患者。
劑量及用法:口服:成人通常劑量為1日200mg,飯後分兩次服用,必要時第壹次可加倍,以後每日100 mg ~ 200mg,但尿路感染每日200mg。療程為3 ~ 7天。如果8歲以上兒童體重不超過50kg,劑量為每天4 mg/kg,然後每天2mg/kg;嚴重感染每天4毫克/公斤。如果體重超過50kg,按成人劑量服用。
註意事項①排泄緩慢、腎功能不全者慎用。對四環素過敏的人禁用。孕婦、哺乳期婦女、嬰兒和8歲以下兒童不允許使用。②飯後服用或隨食物、牛奶服用不影響吸收,但可減少對胃的刺激。③能幹擾青黴素的殺菌作用,應避免與青黴素合用。④通常接受抗凝治療的患者在使用本品時必須減少抗凝劑的劑量。使用本品時,不能使用含有鋁、鎂、鐵等金屬離子的藥物。
配方及規格片劑:100mg//片。
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二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素二甲胺四環素
功能和用途本品具有廣譜抗菌活性,其抗菌譜與四環素相似。作為長效高效的半合成四環素,在現有四環素類抗生素中脂溶性最高,抗菌作用最強,口服吸收好。但由於本品易引起雙重感染,不良反應多,主要用於立克次氏體、肺炎支原體、淋巴肉芽腫、下不育癥、鼠疫、霍亂、布魯氏菌病(與鏈黴素合用)等。對敏感菌株如腸桿菌、產氣桿菌、誌賀氏菌、流感嗜血桿菌和肺炎克雷伯氏菌引起的全身或局部感染也有效。此外,本品還可用於淋球菌、梅毒、螺旋體、李斯特菌、梭菌、炭疽、放線菌、梭桿菌等引起的感染,也可用於阿米巴病的輔助治療。
劑量和用法口服:成人首劑200mg/次,以後為100mg/12h。8歲以上兒童首劑4mg/kg,之後2mg/kg,l次/12小時(65438+飯前0小時或飯後2小時)。
註意事項①大多數金黃色葡萄球菌菌株對這些藥物具有耐藥性。②易引起光敏性皮炎,用藥後避免日曬。其他常見的不良反應有頭暈,少數患者有惡心、厭食、舌炎、胃腸菌群失調、雙重感染;偶爾會出現過敏反應。兒童應用可引起黃染和牙齒前突。③避免與鈣及含有其他金屬離子的藥物合用。④肝、腎功能不全患者慎用。孕婦、哺乳期婦女和8歲以下兒童禁用。
劑型規格膠囊:100mg/粒。片劑:100mg//片。
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胍四環素胍甲環素
功能與用途本品具有廣譜抗菌活性,其抗菌性能與四環素相似。由於其在支氣管和肺組織中的濃度較高,臨床上主要用於這些部位的感染。
劑量和用法口服:0.2g ~ 0.3g/次,壹日3 ~ 4次。
註意事項同四環素。
配方和規格片劑:100mg(10000 U)/片。