說明：註射用醋酸亮丙瑞林說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監註［2001］586號《關於印發第壹批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥物名稱
通用名：註射用醋酸亮丙瑞林
曾用名:
商品名：抑那通
英文名Leuprorelin Acetate For Injiction
漢語拼音：Zhusheyong Cusuan Liangbingruilin
本品主要成分及化學名稱：
其結構式為：
分子式：
分子量：
性狀
本品為.
藥理毒理
作用機制
重復給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LHRH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥後能立即產生壹過性的垂體性腺系統興奮作用（急性作用），然後抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進壹步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約為LHRH的100倍，它的抑制垂體性腺系統功能的作用也強於LHRH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LHRH衍生物，由於它對蛋白分解酶的抵抗力和對LHRH受體的親和力都比LHRH強，所以能有效地抑制垂體性腺系統的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是壹種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有利的垂體性腺系統的抑制作用。
對子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下註射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經停止。
對前列腺癌患者皮下註射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥理學的去勢作用。
對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下註射醋酸亮丙瑞林後，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用。
給大鼠皮下註射醋酸亮丙瑞林後發現有下垂體良性腺腫。
？
藥代動力學
適應癥
子宮內膜異位癥;伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。
用法用量
子宮內膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下註射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當患者體重低於50kg時，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。
子宮肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下註射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對於體重過重或子宮明顯腫大的患者，應註射3.75mg。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。
前列腺癌、閉經前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下註射醋酸亮丙瑞林3.75mg。
中樞性性早熟癥：通常，每4周1次，皮下註射醋酸亮丙瑞林30mg/kg，根據患者癥狀可增量至90mg/kg。
不良反應
內分泌系統：發熱，顏面潮紅，發汗， *** 減退，陽痿，男子女性化 *** ，睪丸萎縮，會陰不適等現象。
肌肉骨骼系統：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛。
泌尿系統：可見排尿障礙，血尿等。
循環系統：可見心電圖異常，心胸比例增大等。
消化系統：惡心，嘔吐食欲不振等。過敏反應：可見皮疹搔癢等。
註射局部疼痛，硬結，發紅。
其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由於雌激素降低作用而出現的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態。
禁忌癥
對本制劑成分、合成的LHRH或LHRH衍生物有過敏史者。
孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女；有性質不明的、異常的 *** 出血者[有可能為惡性疾病] 。
註意事項
首次用藥初期，由於高活性LH－RH衍生物對垂體－性腺系統的 *** 作用，使血清睪丸素濃度上升，可見骨性疼痛暫時加重，尿儲留或脊髓壓迫癥狀，應對癥處理。已存在由脊髓壓迫或尿儲留引起的腎功能障礙者或者是有重新發作可能性的患者及高齡者慎用。治療時壹定要確認患者未妊娠，且於月經周期的15天開始給藥，在治療期內應采用非激素性方法避孕。給藥時應留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫瘤增大，臨床癥狀末見改善時應中止給藥。由於雌激素降低可引起骨質的損失，故需長期給藥或再次給藥時，應盡可能檢查骨密度，慎重用藥。
對含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如休克、過敏性癥狀（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）應慎重用藥；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞癥的報告。
孕婦及哺乳用藥
孕婦以及可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應給予醋酸亮丙瑞林。[已有LHRH衍生物導致流產的報告。在本品的動物研究中，觀察到胎鼠和胎兔死亡率增加和體重減輕，而且胎兔骨骼形成異常有增加的趨勢。在大鼠中還觀察到醋酸亮丙瑞林可進入母鼠乳轉運。]
兒童用藥
醋酸亮丙瑞林對早產兒，新生兒和乳兒的安全性尚未確定。
規格
10mg
貯藏
遮光、密閉保存.
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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