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雷替斯的藥代動力學

吸收口服T4在胃腸道(Gl)的吸收率為40%-80%,大部分左旋甲狀腺素在空腸和回腸上段之間被吸收。與口服相同劑量的左旋甲狀腺素鈉溶液相比,雷替斯@片劑的相對生物利用度約為 98%。T4 的吸收在空腹狀態下會增加,而在吸收不良綜合征和同時服用特定食物(嬰兒配方豆制品)時則會減少。膳食纖維會降低 T4 的生物利用率。隨著年齡的增長,吸收率也會下降。藥物和食物也會影響 T4 的吸收。分布 甲狀腺激素 99% 以上都與循環系統中的血漿蛋白結合;特定的結合蛋白是甲狀腺素結合球蛋白(TBG)、甲狀腺素結合前白蛋白(TBPA)和白蛋白(TBA),這些蛋白與不同激素的結合能力和親和力各不相同。TBG 和 TBPA 與 T4 的親和力較高,部分原因是 T4 與 T3 相比,TBG 和 TBPA 的血藥濃度較高,代謝清除較慢,半衰期較長。與蛋白質結合的甲狀腺激素和少量遊離激素之間始終存在著解離-結合平衡。只有遊離的激素才具有代謝活性。許多藥物和生理條件都會影響甲狀腺激素與血清蛋白的結合。甲狀腺激素不易通過胎盤屏障。 代謝 T4 的清除速度較慢(見表 4)。甲狀腺激素代謝的主要途徑是持續脫碘。大約 80% 的循環 T3 是由外周 T4 脫碘產生的。肝臟是 T4 和 T3 降解的主要場所,T4 的脫碘作用還發生在腎臟和其他組織等其他壹些場所。每日劑量的 T4 中約有 80% 被脫碘為大量的 T3 和反向 T3(rT3)。甲狀腺激素還可代謝轉化為葡萄糖醛酸和硫酸鹽共軛物,然後直接排入膽汁和腸道,進入肝腸循環。 排泄 甲狀腺激素主要通過腎臟排泄。壹些激素軛合物作為原型進入直腸,隨糞便排出體外。大約 20% 的 T4 通過糞便排泄。尿液中 T4 的排泄量會隨著年齡的增長而減少。

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