瑞琪(枸櫞酸莫沙必利片)
藥品名稱
通用名:枸櫞酸莫沙必利片
商品名:瑞琪
英文名:Mosapride Citrate Tablets
漢語拼音:Juyuansuan Moshabili Pian
主要成份及其化學名稱:本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利,化學名稱為4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽
其結構式為:
分子式:C21H25ClFN3O3C6H8O72H20
分子量:650.05
性狀
本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣後顯類白色。
藥理毒理
本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而增強胃腸道運動,改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的
錐體外系的副作用。毒理試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹腔註射的LD50為587.77mg/kg。
藥代動力學
本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹壹次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經尿液和糞便排泄。
適應癥
本品為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
用法用量
口服,壹次5mg(1片),壹日三次,飯前服用。
不良反應
主要表現為腹瀉、腹痛、口幹、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及谷草轉氨酶(GOT)、谷丙轉氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、-谷氨酰轉肽酶(GGT)升高。
禁忌
對本品過敏者禁用。
註意事項
服用壹段時間(通常為2周),消化道癥狀沒有改變時,應停止服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因其安全性未確定,應避免使用本品。
老年患者用藥
老年人用藥需註意觀察,發現副作用應立即進行適當的處理,如減量用藥。
藥物相互作用
與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的作用。
規格
5mg。
貯藏
密閉、置陰涼幹燥處保存。
包裝
6片/板2板/盒,雙鋁包裝。
有效期二年。
批準文號國藥準字H19990315
詳細介紹:
瑞琪(枸櫞酸莫沙必利片)
藥品名稱
通用名:枸櫞酸莫沙必利片
商品名:瑞琪
英文名:Mosapride Citrate Tablets
漢語拼音:Juyuansuan Moshabili Pian
主要成份及其化學名稱:本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利,化學名稱為4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽
其結構式為:
分子式:C21H25ClFN3O3C6H8O72H20
分子量:650.05
性狀
本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣後顯類白色。
藥理毒理
本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而增強胃腸道運動,改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的
錐體外系的副作用。毒理試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹腔註射的LD50為587.77mg/kg。
藥代動力學
本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹壹次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經尿液和糞便排泄。
適應癥
本品為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
用法用量
口服,壹次5mg(1片),壹日三次,飯前服用。
不良反應
主要表現為腹瀉、腹痛、口幹、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及谷草轉氨酶(GOT)、谷丙轉氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、-谷氨酰轉肽酶(GGT)升高。
禁忌
對本品過敏者禁用。
註意事項
服用壹段時間(通常為2周),消化道癥狀沒有改變時,應停止服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因其安全性未確定,應避免使用本品。
老年患者用藥
老年人用藥需註意觀察,發現副作用應立即進行適當的處理,如減量用藥。
藥物相互作用
與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的作用。
規格
5mg。
貯藏
密閉、置陰涼幹燥處保存。
包裝
6片/板2板/盒,雙鋁包裝。
有效期二年。
批準文號國藥準字H19990315
瑞琪(枸櫞酸莫沙必利片)
本品為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。