俗稱柳氮磺胺吡啶片
以前的名字
英文名柳氮磺胺吡啶片
拼音名稱六丹黃必丁片
磺胺類藥物
性狀本品為腸溶片，除去包衣後變為棕色。
藥理毒理本品為磺胺類抗菌劑。它是壹種口服不易吸收的磺胺類藥物。吸收的部分在腸道微生物的作用下分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後長時間停留在腸壁組織中，起到抗菌、抗炎和免疫抑制作用，如減少大腸桿菌和梭菌，抑制前列腺素和白三烯等炎癥介質的合成。因此，目前認為5-氨基水楊酸是對炎癥性腸病產生治療效果的主要成分。本品分解產生的磺基吡啶對腸道菌群表現出微弱的抗菌作用。
口服後的藥代動力學，壹小部分在胃腸道吸收，可通過膽汁重新進入腸道(腸肝循環)。未被吸收的部分被末端回腸和結腸中的細菌分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶，剩余部分從糞便中排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形從糞便中排出，但在尿液中可發現5-氨基水楊酸的N-乙酰基衍生物。磺基吡啶可被吸收和排泄，其乙酰化代謝產物可在尿液中檢出。磺基吡啶及其代謝產物也可出現在母乳中。
適應癥主要用於炎癥性腸病，即克羅恩病和潰瘍性結腸炎。
用法用量:初始劑量為每日2-3g，分3-4次口服，無明顯不適，可逐漸增加至每日4-6g，待腸道疾病癥狀緩解後再逐漸減少至維持劑量，每日1.5-2g。兒童初始劑量為每日40 ~ 60 mg/kg，分3 ~ 6次口服。緩解後改為維持劑量每日30mg/kg，分3 ~ 4次口服。
不良反應血清中磺胺吡啶及其代謝物的濃度(20 ~ 40μ g/ml)與毒性有關。當濃度超過50μg/ml時，有毒性，應減少劑量，以免發生毒性反應。1.過敏反應常見，可表現為藥疹，嚴重者可出現滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰性表皮松解萎縮性皮炎；還有光敏反應、藥物熱、關節肌肉疼痛發熱等血清病樣反應。2.中性粒細胞減少或缺乏、血小板減少和再生障礙性貧血。患者可能出現喉嚨痛、發燒、臉色蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血和血紅蛋白尿。使用後易發生葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥，新生兒和兒童較成人多見。4.高膽紅素血癥與新生兒核黃疸。因為可以和膽紅素競爭蛋白結合位點，所以遊離膽紅素增加。新生兒肝功能不健全，更容易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶爾會出現核黃疸。5.嚴重者可出現肝損傷、黃疸、肝功能下降、急性肝壞死。6.腎損害，可能導致結晶尿、血尿和管狀尿。偶爾患者出現間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。7.惡心、嘔吐、厭食、腹瀉、頭痛、疲勞等。壹般癥狀較輕，不影響繼續用藥。偶爾患者出現難辨梭狀芽孢桿菌腸炎，此時需要停藥。8.偶爾會出現甲狀腺腫大和機能減退。9.偶爾會出現中樞神經系統的毒性反應，表現為精神錯亂、定向障礙、幻覺、欣快或抑郁。壹旦出現，就要立即停藥。10.胰腺炎、男性無精子癥或不育癥很少見。
對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女和2歲以下兒童禁用。
註意事項1。患有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥、肝功能損害、腎功能損害、血卟啉癥、血小板減少癥、中性粒細胞減少癥、血色素沈著癥以及腸道或尿路梗阻的患者應慎用。2.應用磺胺類藥物期間要多喝水，保持高尿流量，防止結晶尿的發生。必要時還可以服用堿化尿液的藥物。如果本品療程較長，劑量較大，應同時服用碳酸氫鈉，並大量飲水，以防出現這種不良反應。治療期間，每周至少檢查2 ~ 3次尿常規。如果發現結晶尿或血尿，給予碳酸氫鈉並大量飲水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克及老年患者應用本品有可能引起腎臟損害，故慎用或避免使用本品。3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿劑、磺酰脲類、碳酸酐酶抑制劑和其他磺胺類藥物過敏的患者也會對本品過敏。4.治療過程中要註意檢查:(1)全血象檢查對於接受過較長療程的患者尤為重要。(2)結腸鏡和乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果，調整劑量。(3)治療期間定期尿檢(每2-3天查壹次尿常規)，發現長期治療或大劑量治療時可能出現的結晶尿。(4)肝、腎功能檢查。5.如遇胃腸刺激，除了強調飯後服藥外，也可分少量多次，甚至壹小時壹次，以緩解癥狀。6.根據患者的反應和耐藥性，隨時調整劑量，部分患者可采用間歇治療(服藥兩周，停藥壹周)。7.腹瀉癥狀未改善時，可加大劑量。8.夜間停藥間隔不得超過8小時。9.腎功能受損的患者應減少劑量。
孕婦和哺乳期婦女服用1。磺胺可穿過血-胎盤屏障進入胎兒，動物實驗發現其有致畸作用。人體研究缺乏足夠的數據，孕婦應該禁用。2.磺胺類藥物可從乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50% ~ 100%左右，因此藥物可能對嬰兒有影響；對葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒應用磺胺類藥物可能導致溶血性貧血。因此，哺乳期婦女應禁用。
兒童藥物可與膽紅素競爭血漿蛋白上的結合位點，但新生兒乙酰轉移酶系統發育不良，磺胺遊離血濃度升高，增加了核黃疸的風險。因此，新生兒和2歲以下兒童應禁用此類藥物。
老年患者使用磺胺類藥物發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少，是老年人常見的嚴重不良反應。因此，老年患者應避免應用，在有適應癥時權衡利弊後再決定。
藥物相互作用1。與尿堿化藥物合用，可增強磺胺類藥物在堿性尿中的溶解度，增加排泄量。2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌吸收，拮抗了磺胺的抑菌作用，不宜合用。3.下列藥物與磺胺類藥物合用時，後者可取代這些藥物的蛋白結合位點，或抑制其代謝，使藥物作用時間延長或發生毒性。因此，當這些藥物與磺胺類藥物壹起使用時，或在應用磺胺類藥物後，需要調整其劑量。這類藥物包括口服抗凝劑、口服降糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.骨髓抑制劑與磺胺類藥物合用可能會增強這些藥物對造血系統的不良反應。如果有指征需要兩藥合用，應密切觀察可能出現的毒性反應。5.避孕藥(雌激素類)，長期與磺胺類藥物合用，會降低避孕的可靠性，增加月經外出血的機會。6.當溶栓藥物與磺胺類藥物合用時，它們的潛在毒性作用可能會增加。7.肝毒性藥物與磺胺類藥物合用可能會增加肝毒性的發生率。此類患者應監測肝功能，尤其是長期服藥和既往有肝病史的患者。8.光敏藥物與磺胺類藥物合用可能引起光敏加成。9.接受磺胺類藥物治療的患者對維生素K的需求增加。10.烏洛托品在酸性尿液中可分解產生甲醛，甲醛可與磺胺形成不溶性沈澱。它增加了結晶尿的風險，因此不適合同時使用這兩種藥物。11.磺胺類藥物可替代保泰松的血漿蛋白結合位點，兩者合用可增強保泰松的作用。12.磺胺類藥物合用時，可減少腎小管對磺胺類藥物的分泌，其血藥濃度升高並持續較長時間，產生毒性。因此，在應用磺胺藥物期間或之後，可能需要調整磺胺藥物的劑量。療程較長時，宜監測磺胺的血藥濃度，有助於調整劑量，保證用藥安全。13.與洋地黃或葉酸合用時，後者吸收減少，血藥濃度降低，需隨時觀察洋地黃的作用和療效。14.與丙磺舒合用，會減少磺胺在腎小管的排泄，增加磺胺的血藥濃度，延長其作用時間，使其容易中毒。15.與新黴素結合，新黴素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內的分解，降低其作用。
日劑量達到或超過4g或血藥濃度超過50？G/ml，不良反應或毒性反應增加。
儲存和遮光，密封保存。
包裹
有效期間
主要成分
俗名柳氮磺胺吡啶
化學名5-[對-(2-吡啶氨基磺酰基)苯]偶氮水楊酸。
拼音名稱劉丹黃碧丁
英文名SULFASALAZINE
化學文摘社編號:599-79-1
結構式
分子式C18H14 N4O5S
分子量398.39
規格0.25克