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收什麽藥?

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引導閱讀

隨著社會經濟的發展和人們生活方式及飲食結構的改變,我國痛風和高尿酸血癥(華)的患病率呈逐年上升趨勢。高尿酸血癥是指正常嘌呤飲食下血液中高尿酸血癥的狀態。由於高尿酸血癥是導致痛風的根本因素,降低尿酸水平成為痛風治療的重點。降尿酸藥物主要包括抑制尿酸生成的藥物(別嘌醇、非布索坦)和促進尿酸排泄的藥物(苯溴馬隆、丙磺舒等。).我整理了常用的降尿酸藥物,供大家參考。

別嘌醇

別嘌醇屬於抑制尿酸生成的藥物。這些藥物通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性來減少尿酸的合成,使血液和尿液中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,防止尿酸形成晶體並沈積在關節和其他組織中,也有助於痛風患者組織中尿酸晶體的重新溶解。

1.

痛風急性癥狀消失後(壹般在發作後2周左右),不用於痛風急性發作期。別嘌醇應該從小劑量開始,逐漸增加。成人初始劑量為50mg/次,1-2次/d,可每周增加50-100mg至200-300mg/d,最大劑量不超過600mg/d,每兩周檢測壹次血清尿酸水平。腎功能不全患者應減量,推薦劑量為50-100mg/d,如CCR

2.不良反應

不良反應包括皮疹、腹瀉、白細胞減少、脫發、肝腎功能損害等。,壹般停藥後可恢復正常。此外,國外也報道了幾例不明原因的猝死病例。

在所有的不良反應中,最主要的是皮疹,可以是瘙癢性丘疹、蕁麻疹、紫癜甚至嚴重的藥疹(如剝脫性皮炎、重度多形紅斑藥疹、中毒性表皮壞死和松弛)。

中國食品藥品監督管理局(CFDA)於2013發布第57期藥品不良反應信息通報,提醒警惕尿酸合成藥物別嘌醇引起的嚴重藥疹。這些包括嚴重藥疹如剝脫性皮炎、嚴重多形性紅斑藥疹和中毒性表皮壞死和松弛。還指出臨床醫生在開別嘌呤醇片時應註意劑量和特殊人群,避免超適應癥用藥,禁止使用有禁忌癥的藥物;過敏體質患者和高敏患者慎用;註意聯合用藥,防止藥物相互作用;服用後,如有皮膚反應或其他過敏體征,應立即停藥,並及時到皮膚科就診。

超敏反應的遺傳因素:超敏反應綜合征常發生在用藥的最初幾個月內,剝脫性皮炎最為常見。亞洲人(包括中國漢族人)在使用別嘌呤醇時發生嚴重超敏反應的風險高於白人,這與HLA-B*5801等位基因的陽性率有直接關系。該基因在中國漢族人群中的陽性率為6%-8%,而在白人中僅為2%。如果條件允許,建議亞洲人在使用別嘌呤醇前進行HLA-B*5801基因的快速PCR檢測,陽性者禁用。

3.聯合用藥

?卡托普利、氨氯地平和氫氯噻嗪與別嘌醇合用會增加過敏反應的風險。

?別嘌醇與氨芐青黴素、阿莫西林等抗生素合用時,皮疹發生率增加。

?別嘌醇可引起鐵在組織中過量蓄積,引起含鐵血黃素沈著,故別嘌醇不宜與鐵劑(如琥珀酸亞鐵)同服。

?別嘌醇聯合華法林會增加出血的風險。必要時調整華法林的劑量。

非布索坦(也稱為非布索坦)

非布索坦是壹種新型選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。

1.

初始劑量20-40mg/d,2-5周後血尿酸不達標,最大劑量80 mg/d,由於主要由肝臟清除,對腎功能不全和腎移植患者安全性高。輕中度腎功能不全(G1-3期)患者無需調整劑量,重度腎功能不全(G4-5期)患者慎用。在服用非布索坦的早期,痛風發作的頻率往往會增加,因為血尿酸濃度的降低導致沈積在組織中的尿酸鹽被動員。為防止治療初期痛風發作,建議同時服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿。

2.不良反應

常見的不良反應為肝功能異常,偶有胃腸道反應、關節痛、皮疹等不良反應。其中,最重要的是心血管事件導致死亡風險的增加。

研究表明,與別嘌呤醇相比,非布索坦增加了心血管死亡的風險。2065438年2月21日,FDA發布消息,警告抗痛風藥物非布索坦可能增加患者死亡風險,要求限制非布索坦的使用。

FDA提醒,在使用這種藥物之前,醫生應仔細詢問患者的心臟病或中風史,並權衡使用非布索坦的益處和風險。如果患者在服用非布索坦期間出現胸痛、氣短、心跳加快或不規則、身體壹側麻木或無力、頭暈、說話困難、突然劇烈頭痛等癥狀,應立即就醫。不要未咨詢醫生就停藥,以免加重痛風癥狀。FDA提醒醫務人員,非布索坦僅用於別嘌醇治療失敗或不耐受的患者,應告知患者其心血管風險,如果出現上述癥狀,應立即就醫。

3.聯合用藥

?考慮到體內蓄積,非布索坦與茶堿合用時應慎用。

?考慮到血藥濃度升高引起的中毒風險,正在接受硫唑嘌呤或硫嘌呤治療的患者禁用非布索坦。

?根據對健康誌願者的藥物相互作用研究,非布索坦與秋水仙堿、萘普生、吲哚美辛、氫氯噻嗪、華法林和地昔帕明之間沒有明顯的相互作用。因此,非布索坦可以與這些藥物聯合使用。

苯溴馬隆

苯溴馬隆是壹種促進尿酸排泄的藥物,通過抑制尿酸的腎小管重吸收,促進尿酸排泄,降低血尿酸水平。

1.

成人初始劑量為25-50mg/d,2-5周後可根據血尿酸水平調整劑量至75mg/d或100mg/d,早餐後服用。這些藥物可用於輕中度腎功能不全或腎移植患者,EGFR推薦劑量為20-60ml/min/1.73m ^ 2患者50m g/d;eGFR & lt20ml/min/1.73㎡或尿酸腎結石患者禁用。服用時應將尿液堿化,將尿液pH值調整至6.2-6.9,心腎功能正常者尿量維持在2000 ml以上。中重度腎功能不全(腎小球濾過率小於20ml/min及腎炎患者)禁用,孕婦或有妊娠可能的婦女及哺乳期婦女禁用,避免與其他有肝毒性的藥物同時使用。

2.不良反應

不良反應主要包括肝功能損害、胃腸道反應(腹瀉、胃部不適、惡心等。)、皮膚過敏(風團、皮疹、潮紅、瘙癢等。).其中,肝損傷最受關註。

2014年2月31日,CFDA發布了壹份名為《謹防苯溴馬隆致肝損害風險》的ADR報告,旨在提醒此類藥物可能增加肝損害風險。用藥期間應註意肝損害的癥狀和體征,如食欲不振、惡心、嘔吐、全身乏力、腹痛、腹瀉、發熱、尿染色、結膜黃染等。,並應及時就診,必要時檢查肝功能並進行相應治療。

3.聯合用藥

?文獻報道水楊酸鹽和抗結核藥吡嗪酰胺會降低本品的尿酸排泄作用。?與抗凝血藥如硝基香豆素乙酸酯、苯基茚滿酮、雙香豆素乙酯等合用時,可增加抗凝血藥的活性。

丙磺舒

丙磺舒是壹種促進尿酸排泄的藥物,可通過抑制腎小管對尿酸的主動重吸收而增加尿酸排泄,從而降低血液中尿酸的濃度。

1.

本品適用於高尿酸血癥伴慢性痛風患者。成人初始劑量為1.25g,1每日兩次,1周後劑量可調整為1.5g,1每日兩次。攝入足夠的水(每天2500ml左右)防止腎結石形成,必要時服用藥物堿化尿液。本品不適用於老年人、肝腎功能不全者、活動性消化性潰瘍者或有腎結石病史者。痛風性關節炎急性發作癥狀未得到控制時,請勿使用本品。若本品治療期間出現急性發作,可繼續使用原劑量,同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥。

2.不良反應

?大約5%的使用者會出現胃腸道癥狀,如惡心或嘔吐,偶爾會導致消化性潰瘍。

?促進腎結石的形成,尿液ph值應在6.0-6.5。多喝水,吃藥堿化尿液,預防腎結石。

?本產品和磺胺之間的交叉過敏反應,包括皮疹、皮膚瘙癢和發熱,是罕見的。

?偶爾引起白細胞減少、骨髓抑制、肝壞死等罕見不良反應。

3.聯合用藥

?利尿劑如飲酒、氯噻嗪、尿酸、速尿、吡嗪酰胺、噻嗪類等可使血清尿酸濃度升高。當本品與這些藥物合用時,應調整劑量以控制高尿酸血癥。

?當與阿司匹林或其他水楊酸鹽壹起使用時,可抑制本品的尿酸排泄。

?與吲哚美辛、氨苯碸、萘普生合用時,後者血藥濃度升高,毒性增加。

?當與各種青黴素和頭孢菌素壹起使用時。後者血藥濃度升高,維持時間長,因此毒性增加,特別是對腎臟。

?當與口服降糖藥壹起使用時,後者的效果增強。

?當與甲氨蝶呤壹起使用時,甲氨蝶呤的血藥濃度可能增加,其毒性可能增加。

?呋喃妥因合用時,由於抑制腎小管分泌,呋喃妥因在尿中的抗感染作用降低。

?與利福平合用時,由於兩種藥物在肝臟內的競爭,可使利福平的血藥濃度升高,時間延長,毒性增加。臨床上壹般不提倡為了提高利福平的血藥濃度而同時使用兩種藥物。

?當它與磺胺類藥物壹起使用時,因為後者從腎臟的排泄減慢,所以血藥濃度增加。長期* * *使用應定期檢測磺胺類藥物的血藥濃度。

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