說明：鹽酸普魯卡因胺註射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：鹽酸普魯卡因胺註射液
曾用名：
商品名：
英文名：Procainamide Hydrochlolide Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Pulukɑyin’ɑn Zhusheye
本品主要成份為：鹽酸普魯卡因胺。其化學名稱為：N［（2二乙氨基）乙基］4氨基苯甲酰胺鹽酸鹽。
結構式：(參見鹽酸普魯卡因胺片)
分子式：C13H21N3O·HCl
分子量：271.79
性狀
本品為無色的澄明液體。
藥理毒理
本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、 *** 肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱於奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻斷a 受體。其代謝產物N乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應。
藥代動力學
本品吸收較快而完全，廣泛分布於全身，75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率為15%～20%。半衰期約為2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數人為快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N乙酰普魯卡因胺的T1/2約為6小時。腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N乙酰普魯卡因胺。
靜註後即刻起效。有效血藥濃度2～10ug/m1，中毒血藥濃度12ug/ml以上。該藥30%～60%以原形經腎排出，N乙酰普魯卡因胺主要經腎清除，原藥的6%～52%以乙酰化形從腎清除。
適應癥
適用於危及生命的室性心律失常。
用法用量
靜脈註射成人常用量：壹次0.1g，靜註5分鐘，必要時每隔5～10分鐘重復壹次，總量按體重不得超過10～15mg/kg；或者10～15mg/kg靜脈滴註1小時，然後以每小時按體重1.5～2mg/kg維持。
不良反應
（1）心血管：產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、PR及QT間期延長，誘發多型性室性心動過速（扭轉型室性心動過速）或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜註可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。
（2）胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
（3）過敏反應：少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。
（4）紅斑狼瘡樣綜合征：主要見於長期服藥者，靜脈用藥少見。
（5）神經：少數人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。
（6）血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
（7）肝腎：偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。
（8）肌肉：偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合征。
禁忌
（1）病態竇房結綜合征（除非已有起搏器）。
（2）Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯（除非已有起搏器）。
（3）對本品過敏者。
（4）紅斑狼瘡（包括有既往史者）。
（5）低鉀血癥。
（6）重癥肌無力。
註意事項
（1）該藥並不增加室性心律失常患者的存活率。
（2）交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。
（3）老年人及腎功能受損者應酌情調整劑量。
（4）用藥期間壹旦心室率明顯減低，應立即停藥。
（5）下列情況應慎用：①過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者；②支氣管哮喘；③肝功或腎功能障礙；④低血壓；⑤洋地黃中毒；⑥心臟收縮功能明顯降低者。
（6）對診斷的幹擾：①幹擾依酚氯銨（edrophonium chloride）的診斷試驗，因本品有抗膽堿作用；②堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高；③心電圖QRS波增寬、PR及QT間期延長、QRS及T波電壓降低。
（7）血液透析可清除本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積，孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。
兒童用藥
小兒常用量：尚未確定。可參考以下資料：按體重3～6mg/kg，靜註5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg/kg。
老年患者用藥
老年患者用藥應酌情減量。
藥物相互作用
（1）與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時，效應相加。
（2）與降壓藥合用，尤其靜註本品時，降壓作用可增強。
（3）與擬膽堿藥合用時，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應。
（4）與神經肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑）合用時，神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。
藥物過量
藥物過量可出現QRS波增寬，QT和PR間期延長、R和T波振幅減低、房室傳導阻滯，有時會出現室性早博或室性心動過速，甚至室顫。壹過性普魯卡因胺血濃度增高可引起低血壓，對收縮壓的影響高於舒張壓，且多見於高血壓患者。神經系統癥狀常見震顫，甚至可發生呼吸抑制。壹旦出現藥物過量，需立即停藥，給予嚴密監護，監測生命體征，必要時靜脈用升壓藥物。
規格
（1）1ml：0.1g （2）2ml：0.2g （3）5ml：0.5g （4）10ml：1g
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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