常用非甾體類藥物

非甾體抗炎藥是壹類不含甾體結構的抗炎藥。自1898年阿司匹林首次合成以來，100多年來，已有100多種非甾體抗炎藥上市。這些藥物包括阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普生、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等。這些藥物具有抗炎、抗風濕、鎮痛、解熱和抗凝血作用，臨床上廣泛用於緩解骨關節炎、類風濕性關節炎、各種發熱和各種疼痛癥狀。目前，NSAIDs是世界上使用最廣泛的藥物之壹。全世界每天大約有3000萬人使用它。隨著非甾體抗炎藥的使用越來越多，這些藥物的安全使用越來越受到臨床醫生、藥師、患者、社會和政府的重視。特別是，默克公司於2004年6月5438+00日宣布自願將萬絡撤出全球市場。最近，美國美國食品藥品監督管理局(FDA)認為NSAIDs具有心血管和胃腸道出血的潛在風險，並要求這些藥物制造商在其說明書中予以警告，這使得NSAIDs的安全使用成為全球醫學界的熱點問題。藥理作用NSAIDs的化學結構不同，但都是通過抑制前列腺素的合成來發揮解熱、鎮痛和抗炎作用。1.解熱作用非甾體抗炎藥通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用。這些藥物只能降低發熱病人的體溫，對正常體溫沒有影響。退燒藥只是對癥治療，藥物在體內消除後體溫會重新升高。因此，發熱患者應註意病因治療，僅在高熱時使用。2.鎮痛作用NSAIDs具有中度鎮痛作用，鎮痛作用主要在外周。對各種外傷引起的劇烈疼痛和內臟平滑肌絞痛無效。對頭痛、關節肌肉痛、牙痛等慢性疼痛有很好的療效。在組織損傷或炎癥期間，局部產生並釋放引起疼痛的物質，前列腺素的合成增加。前列腺素提高了疼痛受體對致痛物質的敏感性，並放大了炎性疼痛。同時，PGE1、PGE2、PGF2α是致痛物質，引起疼痛。非甾體抗炎藥的鎮痛機制如下:①抑制前列腺素的合成；②抑制淋巴細胞活性和活化T淋巴細胞的分化，減少對傳入神經末梢的刺激；③直接作用於傷害感受器，阻止致痛物質的形成和釋放。3.抗炎作用大多數非甾體抗炎藥具有抗炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素合成、白細胞聚集、緩激肽形成和血小板聚集來發揮抗炎作用。不良反應NSAIDs的藥理機制主要是抑制環氧化酶，減少前列腺素的產生，產生抗炎、鎮痛、解熱作用。和其他任何藥物壹樣，NSAIDs也會產生壹些與用藥目的無關的有害反應，即藥物不良反應。非甾體抗炎藥的不良反應主要表現在以下幾個方面。(1)胃腸道不良反應:可出現上腹部不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食欲不振等消化不良癥狀。長期口服NSAIDs的患者中，約10% ~ 25%有消化性潰瘍，其中不到1%有出血或穿孔等嚴重並發癥。(2)肝臟不良反應:在治療劑量下，65，438+00%的患者可出現生化異常，伴有輕度肝損傷，但丙氨酸氨基轉移酶顯著升高的發生率小於2%。(3)神經系統不良反應:頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些癥狀不常見，如多動、興奮、幻覺、震顫等。，且發生率壹般小於5%。(4)泌尿系統不良反應:可引起尿蛋白和管型，尿中可出現紅細胞和白細胞，嚴重者可引起間質性腎炎。在壹項多中心臨床研究中，長期口服NSAIDs的患者發生腎臟疾病的風險率是普通人群的2.1倍。(5)血液系統不良反應:某些NSAIDs可引起粒細胞減少癥、再生障礙性貧血和凝血障礙。(6)過敏反應:特定體質的人可能出現皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應。(7)心血管系統不良反應:有研究發現，非甾體抗炎藥可明顯幹擾血壓，使平均動脈壓升高。另據報道，服用羅非昔布18個月後，心血管事件(如心臟病發作和中風)的相對風險增加。(8)妊娠期不良反應:NSAIDs被認為是誘發妊娠期急性脂肪肝的潛在因素；孕婦服用阿司匹林會導致產前、產後和分娩過程中出血；吲哚美辛可能引起壹些胎兒短肢畸形和陰莖發育不全。雖然非甾體抗炎藥可引起上述多種不良反應，但大多數患者短期服用此類藥物時有輕度不良反應，可耐受，停藥後不良反應可消失，不會影響此類藥物的療效。目前很多品種的NSAIDs已經作為非處方藥(OTC)使用，患者可以直接在藥店購買OTC品種，無需醫生處方。因此，有必要提醒患者註意非甾體抗炎藥的安全使用，了解非甾體抗炎藥的安全使用知識。藥物預防在實際使用非甾體抗炎藥時，應從以下幾個方面防範藥物不良反應。(1)盡量避免不必要的大劑量和長期使用NSAIDs。需要長期用藥時，應在醫生或藥師指導下使用，並在用藥過程中監測可能對各系統、器官、組織的損害。使用OTC品種時，應仔細閱讀藥品說明書，嚴格按照藥品說明書的劑量和療程用藥。(2)下列情況應禁用或慎用nsaid:活動性消化性潰瘍和近期消化道出血、對阿司匹林或其他nsaid過敏、肝功能不全、腎功能不全、嚴重高血壓和充血性心力衰竭患者、血細胞減少、孕婦和哺乳期婦女。(3)用藥過程中如有可疑不良反應，應立即停藥，並咨詢醫生或藥師決定是否繼續用藥，必要時對不良反應給予適當處理。(4)服藥期間不宜飲酒，否則會加重對胃腸粘膜的刺激。不宜與抗凝劑(如華法林)合用，因為可能增加出血風險。(5)不宜同時使用兩種或兩種以上的NSAIDs，因為會導致不良反應的疊加。要特別註意不止壹種藥物，化學成分相同的藥物可能出現在不同的商品名下，避免重復使用。比如對乙酰氨基酚，又稱撲熱息痛，商品名有百福寧、泰諾、比力通等。雙氯芬酸又名雙氯芬酸，商品名有英泰清、扶他林、戴芬、澳貝等。(6)不要盲目認為NSAIDs中的新藥、進口藥、高價品種不存在安全隱患。新品種的非甾體抗炎藥不斷上市，往往是進口的，價格昂貴，但也有壹些潛在的危險。默克公司於2004年6月5438+00日宣布自願將萬絡撤出全球市場，就是壹個很好的例子。(7)面對非甾體抗炎藥安全使用的熱點問題，患者不必過於擔心非甾體抗炎藥增加心血管不良事件和消化道出血的風險。在我國非甾體抗炎藥不良反應的病例報道和文獻資源中，涉及消化系統、心血管系統、血液系統和中樞神經系統的不良反應較多，其中心血管事件和消化道出血所占比例較小。因此，並不是所有使用過NSAIDs的患者都壹定有心血管事件和消化道出血的風險。總之，只有醫生、藥師、患者和社會共同關註安全用藥問題，堅持合理用藥，盡量避免和減少藥物不良反應的危害，才能真正築起安全用藥的屏障。