說明：註射用磺胺嘧啶鈉說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用磺胺嘧啶鈉
曾用名：
商品名：
英文名稱：Sulfadiazine Sodium for Injection：註射用磺胺嘧啶鈉
漢語拼音：Zhusheyonɡ Huɑnɡ 'ɑn Midinɡnɑ
本品主要成分為磺胺嘧啶。其化學名稱為N2 嘧啶基 4-氨基苯磺酰胺鈉鹽。
結構式：(見磺胺嘧啶鈉註射液）
分子式：C10H9N4NaO2S
分子量：272.26
性狀
本品為白色結晶性粉末。
藥理和毒理
它是壹種中效磺胺，對許多革蘭氏陽性和陰性細菌具有抗菌活性。它對不產酶的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、誌賀氏菌屬和其他腸道細菌具有抗菌活性、誌賀氏菌屬和其他腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和流感嗜血桿菌，並對沙眼衣原體、沙眼衣原體、惡性瘧原蟲和弓形蟲具有體外抗微生物活性。該產品的抗菌活性與磺胺甲噁嗪相同。磺胺甲噁唑。但近年來，細菌對本品的耐藥性有所增加，尤其是鏈球菌、奈瑟氏菌和腸桿菌科細菌。
本品在結構上與對氨基苯甲酸（PABA）相似，能在細菌體內二氫葉酸合成酶中與PABA競爭，從而阻止細菌合成所需的葉酸作為PABA的原料、減少細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸（DNA）所需的代謝活性四氫葉酸的數量，從而抑制細菌的生長和繁殖。
嘌呤核苷酸抑制細菌的生長和繁殖。
藥代動力學
本品註射後廣泛分布於全身組織和體液中，後者包括胸腔積液、腹腔積液、滑膜積液和心房積液等、易通過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時，腦脊液中的藥物濃度約為血藥濃度的 50%，腦膜有炎癥時，腦脊液中的藥物濃度可達血藥濃度的 50%至 80%左右，也易進入胎兒血循環。腎功能正常者的消除半衰期（t1/2b）約為 10 小時，腎功能衰竭者可達 34 小時。給藥後 48 到 72 小時內，60% 到 85% 的給藥劑量會以原形從尿液中排出。藥物在尿液中的溶解度低，容易出現結晶尿。腹膜透析不會排出本品。血液透析只能適度清除藥物。本品的蛋白質結合率為 38% 至 48%。
適應癥
本品主要用於治療敏感腦膜炎球菌引起的腦膜炎患者。也可用於治療：
1.由流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌及其他對其敏感的鏈球菌引起的急性支氣管炎和肺部感染。
2.核曲黴菌病。
3. 抗氯喹惡性瘧原蟲瘧疾的輔助治療。
4.弓形蟲引起的弓形蟲病，與啶蟲脒聯用。
用法
本品需用無菌註射用水或氯化鈉註射液溶解稀釋成5%溶液，緩慢靜脈註射或滴註，靜脈滴註率≤10%。成人靜脈滴註劑量為首次50mg/kg，以後每天100mg/kg，分3～4次靜脈滴註或緩慢靜脈註射。2月齡以上兒童壹般感染，本品劑量為每天50～75mg/kg，分2次服用，流行性腦脊髓膜炎劑量為每天100～150mg/kg，分3～4次靜脈滴註或緩慢靜脈註射。
不良反應
1.過敏反應較常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和皰疹性表皮松解性萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節肌肉痛、發熱等血清病樣反應。
2.中性粒細胞減少或缺乏、血小板減少和再生障礙性貧血。患者可能出現咽喉痛、發熱、面色蒼白和出血傾向。
3. 溶血性貧血和血紅蛋白尿。葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏癥患者應用磺胺類藥物後易發生，在新生兒和小兒中較成人多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於磺胺類藥物與膽紅素競爭蛋白結合位點。遊離膽紅素可升高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生黃疸。
5.肝損害。可出現黃疸、肝功能失代償，嚴重者可發生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可出現結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。
7.惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、頭痛、乏力等，壹般癥狀較輕，不影響繼續用藥。偶有患者出現艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.偶見甲狀腺腫大、甲狀腺功能減退。
9.偶爾會出現中樞神經系統不良反應，表現為精神錯亂、迷失方向、幻覺、興奮***或抑郁。壹旦出現均需停藥。
10.本品引起的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、皰疹性表皮松解性萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞減少、再生障礙性貧血等血液學異常。治療過程中應密切觀察，壹旦出現皮疹或其他早期反應癥狀，應立即停藥。
禁忌證
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3. 小於 2 個月的嬰兒禁用。
4.肝腎功能不全患者禁用。
註意事項
1.以下情況慎用：葡萄糖-6 磷酸脫氫酶缺乏癥、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。
2.交叉過敏反應。對壹種磺胺類藥物過敏的患者可能對其他磺胺類藥物過敏。
3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿劑、磺脲類和碳酸酐酶抑制劑過敏的患者也可能對磺胺類藥物過敏。
4.應用本品時應充分飲水，使成人每日尿量至少保持在 1200 毫升以上。如應用本品時間長、劑量大，除多飲水外，宜服用碳酸氫鈉。
5.治療中必須註意檢查：
（1）全血檢查，對療程較長的患者尤為重要。
（2）定期尿常規檢查（每2～3天作壹次尿常規檢查），以發現長療程或大劑量治療可能出現的結晶尿。
（3）肝腎功能檢查。
6．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染性疾病遊離磺胺濃度為50～150mg/ml（嚴重感染者120～150mg/ml）即可有效。總磺酰胺血藥濃度不應超過200mg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增加。
7.由於本品在尿液中溶解度低，出現結晶尿的機會增加。因此，壹般不建議用於治療尿路感染。
8.不要隨意加大劑量、增加次數或延長療程，以防蓄積中毒。
9.因本品能抑制大腸桿菌的生長，阻礙腸道內B族維生素的合成，故使用本品壹周以上者，應同時給予維生素B族，以防其缺乏。
10.本品僅供重癥患者應用，病情好轉後應盡快改為口服給藥，不宜做皮下及鞘內註射。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可透過血-胎盤屏障作用於胎兒，動物實驗發現有致畸作用。人體研究缺乏足夠資料，孕婦應避免服用。
2.本品可從乳汁中分泌，在乳汁中的濃度可達母體血藥濃度的50%～100%左右，藥物對乳腺可能有影響。葡萄糖-6 磷酸脫氫酶缺乏的新生兒使用本品可能導致溶血性貧血。因此，哺乳期婦女禁用本品。
小兒用藥
由於本品會與膽紅素競爭血漿蛋白上的結合位點，而且新生兒的乙酰轉移酶系統發育不完善，磺胺遊離血濃度會增加，從而增加發生核黃疸的風險，因此本品禁用於新生兒和 2 個月以下的嬰兒。
老年患者用藥
老年患者發生嚴重不良反應的幾率會增加。例如，嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少是老年人常見的嚴重不良反應。因此，建議老年患者避免使用該藥，在有適應癥時，應權衡利弊後再做決定。
藥物相互作用
1.與堿性藥物合用可增加本品在堿性尿液中的溶解度，導致排泄增加。
2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可被細菌吸收而取代本品，二者相互拮抗。也不宜與含對氨基苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、布比卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉、硫噴妥鈉等合用，上述藥物需調整劑量，因本品可取代上述藥物的蛋白結合位點，或抑制其代謝，使藥物作用時間延長或發生毒性反應。
4.與骨髓抑制藥合用可能會增強這些藥物的潛在毒副作用。如果有跡象表明兩類藥物應同時使用，應密切觀察可能出現的不良反應。
5.
5. 長期與避孕藥（含雌激素）合用，可能導致避孕可靠性降低，經期外出血的風險增加。
6.與溶栓藥物合用可能會增加其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用可能會增加肝毒性的發生率。此類患者，尤其是長期用藥且有肝病史的患者，應密切觀察。
8.與光敏性藥物合用可能發生光敏反應。
9.使用本品治療的患者對維生素K的需求增加。
10.不宜與尿促性素合用，因尿促性素在酸性尿液中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沈澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
11.本品可取代波他松的血漿蛋白結合位點，二者合用可增加波他松的作用。
12.因本品可幹擾青黴素類藥物的殺菌作用，故最好避免同時應用此類藥物。
13.磺胺吡隆與本品合用，可減少本品從腎小管的分泌，導致血藥濃度升高，出現持續或中毒現象，因此在應用磺胺吡隆治療期間或治療後，可能需要調整本品的劑量。
服藥過量
磺吡酮血藥濃度不應超過 200 毫克/毫升，超過此濃度，不良反應發生率增加，毒性增強。
規格
（1）0.4 克 （2）1 克
貯藏
避光、密閉保存。
包裝
有效期
批準文號
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