商品名稱：喜新舒
英文名稱：Fluconazole Injection
漢語拼音：Fukɑnɡzuo Zhusheye
本品主要成分為氟康唑：氟康唑。化學名稱為：a-(2,4-二氟苯基)-a-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-乙醇。
結構式：(見氟康唑滴眼液）
分子式：C13H12F2N6C13H12F2N6O
分子量：306.28
性狀
本品為無色澄明液體。
藥理和毒理
1.藥理
本品屬於吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜廣。口服和靜註本品對人及各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫力正常或受損的人和動物全身性念珠菌病）、新隱球菌感染（包括顱內感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬等均有較好療效。 對皮膚癬菌、葡萄孢癬菌有較好療效。本品的體外抗菌活性明顯低於酮康唑，但體內抗菌活性明顯高於體外效果。
本品的作用機理是選擇性幹擾真菌細胞色素 P450 的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
2.毒理學
本品對依賴真菌的細胞色素 P-450 酶具有高度選擇性。連續 28 天每天服用 0.5 克本品，對男性血漿中的睪酮濃度和育齡婦女體內的類固醇激素濃度沒有影響。
藥代動力學
靜脈註射 100 毫克本品的平均血藥濃度峰值（Cmax）為 4.5 至 8 毫克/升。表觀分布容積（Vd）接近體內總水量。本品的血漿蛋白結合率低（11%～12%），在體內廣泛分布於皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織和體液中，尿液和皮膚中的藥物濃度約為血藥濃度的 10 倍；水皰皮膚中約為 2 倍；唾液、痰液、水皰液、指甲中的濃度與血液濃度接近；腦脊液在腦部炎癥的情況下，本品濃度可達血液濃度的 54%～85%。少量本品在肝臟中代謝。本品主要從腎臟排泄，給藥劑量的 80% 以上以原形從尿液中排出。血液消除半衰期（t1/2b）為 27-37 小時，腎功能減退時半衰期會明顯延長。
血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
適應癥
本品主要用於以下適應癥中病情較重的患者。
（1）念珠菌病 用於治療口咽和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染；念珠菌性外陰陰道炎。它還可用於預防接受細胞毒藥物或放射治療的骨髓移植患者的念珠菌感染。
（2）隱球菌病 用於治療除腦膜炎以外的新型隱球菌病；在治療隱球菌性腦膜炎時，本品可作為兩性黴素 B 聯合氟尿嘧啶初始治療後的維持治療藥物。
（3）球孢子菌病。
（4）也可作為伊曲康唑的替代藥物，用於治療棒狀真菌病和組織胞漿菌病。
用法用量
靜脈註射。
成人
（1）播散性念珠菌病 首劑 0.4 克，然後每天壹次，每次 0.2 克，持續 4 周，癥狀緩解後繼續用藥至少 2 周。
（2）食道念珠菌病 首劑 0.2 克，然後每天壹次，每次 0.1 克，持續至少 3 周，癥狀緩解後繼續用藥至少 2 周。根據治療反應，劑量也可增加到每天壹次，每次 0.4 克。
（3）口咽念珠菌病 首次劑量為 0.2 克，然後為 0.1 克，每天壹次，持續至少 2 周。
（4）念珠菌性外陰陰道炎 單次用藥，0.15 克。
（5）隱球菌性腦膜炎 壹次 0.4 克，壹日壹次，用至病情明顯好轉，然後壹次 0.2-0.4 克，壹日壹次，用至腦脊液病毒培養轉陰至少 10-12 周。或壹次0.4克，壹日2次，連用2天，然後壹次0.4克，壹日1次，療程同上。
腎功能不全 如果只需給藥壹次，則無需調整劑量；如果需要多次給藥，則應在第壹天和第二天給予常規劑量，之後根據肌酐清除率調整劑量，如表 1 所述：
表 1 肌酐清除率與劑量的關系
肌酐清除率（ml/min） 劑量
>>>>50 常規劑量
11 至 50 常規劑量的壹半
常規透析患者 每次透析後給藥壹次
兒科 治療方案尚未確定。據報道，按體重計算的起始劑量為每天 3 至 6 毫克/千克，每天壹次，對少數 2 周至 14 歲的兒童患者的治療是安全的。
不良反應
（1）常見的胃腸道反應，表現為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉。
（2）過敏反應可表現為皮疹，偶見嚴重的剝脫性皮炎（常伴有肝功能損害）、滲出性多形紅斑。
（3）肝毒性 治療期間可能出現輕度壹過性血清轉氨酶升高，偶爾可能出現肝毒性癥狀，尤其是患有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。
（4）可能會出現頭暈和頭痛。
(5)部分患者可能會出現腎功能異常，尤其是患有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。
（6）偶爾會出現血液學變化，如外周血中壹過性中性粒細胞減少癥和血小板減少癥，尤其是患有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。
禁忌癥
對本品或其他吡咯類藥物過敏的患者禁用。
註意事項
（1）本品與其他吡咯類藥物之間可發生交叉過敏反應，因此對任何壹種吡咯類藥物過敏者禁用本品。
（2）由於本品主要從腎臟排泄，治療期間應定期檢查腎功能。腎功能減退的患者應減量使用。
（3）免疫缺陷患者長期預防性使用本品，導致念珠菌屬對氟康唑等吡咯類抗真菌藥物的耐藥性增加，因此必須掌握適應證，避免無適應證預防性用藥。
（4）治療期間可出現輕度壹過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此，在使用本品治療前和治療期間應定期檢查肝功能，如果肝功能持續異常或出現肝毒性臨床癥狀，應立即停用本品。
（5）當本品與肝毒性藥物合用、服用本品超過兩周或服用本品的劑量超過通常劑量的兩倍時，肝毒性的發生率可能會增加；因此，需要密切觀察，並在治療前和治療期間每兩周進行壹次肝功能檢查。
（6）本品的應用療程應取決於感染部位和個體對治療的反應。壹般治療應持續到真菌感染的臨床表現和實驗室檢測指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌性腦膜炎或口咽念珠菌病反復發作的艾滋病患者需要長期服用本品以防止復發。
（7）對於骨髓移植受者，如果發病前已出現嚴重粒細胞減少，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數升至 1 x 109/L 以上 7 天後。
(8)腎功能受損者，可按前述方案調整用藥劑量（見 "用法與用量"）；血液透析患者可在每次透析後服用壹天劑量的本品，因為三小時的血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
（9）本品靜脈註射時的最大滴速為 200 毫克/小時。
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1) 在動物試驗中，觀察到大劑量給藥會導致流產、死胎數量增加以及幼年動物肋骨畸形和腭裂等變化。雖然在人體中未發現此類病例，但孕婦仍應禁用。
（2）目前還沒有關於本品在母乳中濃度的數據，因此哺乳期婦女應慎用或在服用本品期間暫停哺乳。
兒童用藥
目前尚缺乏本品對兒科影響的充分研究數據，盡管有少數2周至14歲的兒科患者在每天服用3至6毫克/千克（體重）的劑量時未出現不良反應，但本品仍禁用於兒科。
老年患者用藥
無腎功能減退的老年患者無需調整劑量。腎功能減退的老年患者必須根據肌酐清除率調整劑量（詳見劑量和用法）。
藥物相互作用
(1) 本品與異煙肼或利福平合用。
(2)本品與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列吡嗪等磺脲類降糖藥合用時，可使該類藥物的血藥濃度升高，可能導致低血糖，故需監測血糖，並減少磺脲類降糖藥的劑量。
（3）大劑量本品與環孢素合用，可能會增加環孢素的血藥濃度，導致中毒風險增加，因此必須監測環孢素的血藥濃度並調整劑量後方可慎用。
（4）本品與氫氯噻嗪合用可增加本品的血藥濃度。
（5）本品與茶堿合用時，茶堿血藥濃度可升高約13%，可引起中毒反應，故需監測茶堿血藥濃度。
（6）本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用，可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，導致凝血酶原時間延長，故應監測凝血酶原時間並慎用。
（7）本品與苯妥英鈉合用時，可增加苯妥英鈉的血藥濃度，故應監測苯妥英鈉的血藥濃度。
乙醇 未找到