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磺脲類降糖藥的作用機制及分類、給藥方法、常見不良反應、代表藥名舉例。

口服降糖藥分類及用法 壹、磺脲類降糖藥 (壹)降糖機制 1、刺激胰島β細胞及時分泌胰島素。2、能促進胰島素受體蛋白的合成,增加胰島素受體數量,提高周圍組織對胰島素的敏感性和親和力。3、能抑制α細胞分泌胰高血糖素,還能抑制D細胞分泌生長抑素。4、能抑制肝臟胰島素酶的活性,使胰島素在肝臟的分解代謝減少;還能抑制肝糖原異構化和分解,使肝糖原的輸出減少。HT〗(B)適應癥和禁忌癥 1、適應癥:用於非胰島素依賴型糖尿病、體重正常的非肥胖型糖尿病患者,經飲食和運動治療無效者。2、禁忌癥:胰島功能完全喪失。酮癥、酸中毒或高滲葡萄糖綜合征。嚴重感染、高熱、手術、妊娠、分娩及各種嚴重心、腎、肝、腦等急慢性並發癥。黃疸、造血系統抑制、白細胞缺乏。⑤對su過敏已見明顯毒副作用。(三)臨床常用藥物,X 甲基磺酰脲(D860):臨床使用不多。氯磺酰基丙酰脲(CSPU)不常用於臨床。3、優降糖(Hb419):每片〖BF〗2.5mg〖BFQ〗,每日最大用量15mg,早餐前半小時開始服用〖BF〗2.5-5mg,或早、晚餐前半小時或各服〖BFQ〗2.5-5mg。降糖效果快、長、強。副作用:低血糖、肝功能損害、皮疹、血細胞減少、胃腸道反應、頭痛、胸腹痛、視力模糊、四肢震顫。4、美吡達莫每片5mg,早餐前30分鐘或早、晚或早、中、晚餐前30分鐘服用,每次5-10mg,最大劑量30mg/日,老年患者開始服用2.5mg,起效快、時間短、降糖作用強。副作用:低血糖、頭痛、胃腸不適,偶見造血系統紊亂、皮膚過敏。5、達美康:每片80mg,對於非胰島素依賴型糖尿病肥胖者早餐前服用40-80mg即可。壹般劑量為80mg,飯前30分鐘服用,早晚各1次。或早、中、晚服用,睡前也可加服1次~4次。降糖效果快、時間長、作用強。副作用:偶見腹痛、惡心、頭暈、皮疹。6、克蘇利:瑞士藥品。每片 25 毫克,早上服用 12.5 毫克,或早晚各服用 25-50 毫克。副作用:輕度低血糖反應,個別胃腸道和皮膚反應。7、糖類補充劑:每片30毫克,早30毫克,晚15毫克,早、中、晚餐前最多30毫克。(壹)降糖機理 1、抑制腸道GS、氨基酸、脂肪、碳水化合物、膽鹽、Na+、H2O、VitB2的吸收而抑制食欲。2、增加外周組織對 GS 的利用,增加外周組織對 GS 的利用。增加 GS 在外周組織中的利用率。3.抑制肝臟和 GN 異生或 GS 的輸出。4、增加靶細胞中胰島素受體的數量,提高對胰島素的親和力和敏感性,從而加強胰島素的作用。(適應癥和禁忌癥 1.適應癥:非胰島素依賴型糖尿病伴肥胖,飲食和運動效果不理想。禁忌癥:酮癥酸中毒、高滲綜合征、嚴重感染、外傷、高熱、手術、妊娠、分娩、慢性胃腸道疾病、肝腎疾病、心臟病、慢性營養不良、黃疸等。(三)藥物的選擇和使用:1、苯乙雙胍(降糖藥 DBI):因副作用大,臨床已很少使用。2、二甲雙胍:每片250mg,每日2-3次,副作用較小,偶有胃腸道反應、厭食、腹瀉和皮疹。糖苷酶抑制劑 1、適應癥:食欲不振、高胰島素血癥、高甘油三酯血癥、餐後血糖難以控制。2、禁忌癥:18 歲以下、胃腸道功能障礙、妊娠和哺乳期、肝腎功能損害。3、拜糖平:又名阿卡波糖,每片50毫克,每日3次。

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