Acylation（酰化），又稱acylation、acylation，是將脂肪族酰基 RCO- 或芳香族酰基 ArCO- 引入有機分子中的氮、氧、碳或硫原子的反應。酰化反應後的產物是酮（醛）、酰胺和酯等化合物。根據酰基引入的部位，酰化反應可分為氧酰化反應、氮酰化反應和碳酰化反應。酰化試劑通常為羧酸或羧酸衍生物，酰化反應也可根據酰化試劑的類型進行分類。 基本介紹 中文名稱 ：酰化 外文名稱 ：acylation 又稱 ：酰化、酰化酰化劑 ：酰鹵>酐>；羧酸酰化類型 ：C-酰化、N-酰化、O-酰化 概念、酰化劑、酰化類型、藥物合成套件、概念酰化、酰化、酰化作用，又稱酰化作用、酰化效應。它是底物和酰化試劑在壹定條件下將酰基引入底物分子的過程。酰化試劑的種類較多，如羧酸、羧酸酯、酸酐和氯化物等。酰化反應根據酰化試劑的酰化能力在不同條件下進行。酰化後的產物是酮（醛）、酰胺和酯等化合物，機理包括雙分子親核取代反應和單分子親核取代反應。常見的名稱反應是傅立葉-克魯澤酰化反應。 酰化劑 常用的酰化劑有羧酸、氯化物、酸酐、羧酸酯、酰胺和其他酰化試劑（如乙烯酮）。酰化能力的順序為：酰鹵>；酸酐>；羧酸酯>；羧酸>；酰胺。各種酰化試劑的反應機理不同。例如，當使用羧酸作為酰化試劑時，壹般遵循 S N 2 過程。氯化物是壹種活性酰化試劑，具有很強的酰化能力，其參與的酰化反應壹般按照單分子路線進行。反應中會產生氯化氫，因此通常要加入堿性催化劑來中和反應中產生的氯化氫。酸酐是壹種強酰化試劑，其酰化反應壹般按照 S N 1 順序進行。質子酸、路易斯酸和吡啶堿對酸酐都有催化作用，可導致酰基正離子的釋放或增強其親電性。羧酸酯是壹種較弱的酰化試劑，其酰化反應壹般遵循 S N 2 過程，反應是可逆的。羧酸甲酯、羧酸乙酯和羧酸苯酯。壹般的酰胺很少用作酰化試劑，因為其結構中的氮原子具有動力性質，酰化能力較弱，而壹些帶有芳香雜環的酰胺則活性較強，常用於氧和氮的酰化反應。最常用的是酰基咪唑。 酰化的類型 根據酰化過程中與酰基結合的原子的不同，酰化可分為以下三大類型： ① C-酰化 這是壹種形成新碳-碳鍵的縮合反應，其中最重要的是酰基取代芳基環上的氫生成芳基酮的過程。例如，乙酸酐和萘在二氯乙烷溶劑中於 90°C 發生如下酰化反應：
化學方程式 C-酰化反應最常用的催化劑是無水三氯化鋁，因為它非常活躍。不過，對於活性酰化物，需要使用無水氯化鋅和多磷酸等溫和的催化劑，以避免副反應。將伯胺或仲胺基團上的氫取代酰基形成酰胺的過程。舉例說明：
化學方程式 如果羧酸的反應性不夠，則需要羧酸加三氯化磷、酸酐或氯化酰化劑。(iii) O-酰化醇或苯酚分子中羥基的氫原子被酰基取代或炔烴與酸反應的過程，因生成物為酯而又稱酯化。 藥物合成應用酰化反應在藥物合成中有著廣泛的應用，酰基是重要的藥物效應基團，在許多藥物結構中都含有酰基。例如，甾體消炎藥保泰松結構中 C3 和 C5 位的酰胺羰基、抗精神病藥氟哌啶醇結構中的酰基苯都是其活性的重要基團。許多含有羧基、羥基、氨基等官能團的藥物通過酰化反應形成酯或酰胺修飾生成 "原藥"，可以改變原藥的理化性質，降低毒性，改善機體代謝，提高療效。此外，酰基也是藥物合成中官能團轉化的重要合成手段，酰基可通過氧化、還原、加成、肟重排等反應轉化為其他基團。當涉及羥基、氨基和巰基時，酰化羥基、氨基和巰基也是壹種常見的基團保護方法。
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