藥品名稱
通用名：頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊
英文名稱：Cefalexin and Trimethoprim Capsules
English Name：頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊
漢語拼音：Toubao'anbian Jiayangbianding Jiaonang
本品組成為復方制劑，每粒含頭孢氨芐0.125g，甲氧芐啶0.025g。
適應癥
用於耐青黴素葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌和大腸埃希菌的感染。
規格 0.15 克（C16H17N3O4S 0.125 克，C14H18N4O3 0.025 克）。
用法
口服。成人壹次1~2粒，壹日4次，兒童酌減或遵醫囑。
不良反應
1.惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適較常見。
2.皮疹、藥物熱和其他過敏反應。過敏性休克偶見。
3.神經系統反應，如頭暈、復視、耳鳴和抽搐。
4.使用本品期間偶爾會出現腎損傷。
5.偶爾，患者會出現血清轉氨酶升高和庫姆斯氏試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少癥和假膜性結腸炎也有報道。
6.甲氨蝶呤幹擾葉酸代謝可產生血液學不良反應，包括白細胞減少癥、血小板減少癥或高鐵血紅蛋白血癥。壹般來說，白細胞減少癥和血小板減少癥較輕，及時停藥即可恢復，也可加用葉酸制劑。
禁忌癥
1.頭孢菌素或青黴素過敏者禁用。
2.對甲氨蝶呤過敏者禁用。
3.新生兒和早產兒禁用。
4.嚴重肝腎疾病患者禁用。
5.血液病患者禁用。
註意事項
1.使用本品前應詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類等藥物的過敏史，有過敏性休克史者不能應用青黴素類藥物，其他患者應用本品時壹定要註意，頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約為5%～7%，要在嚴密觀察下慎用。壹旦出現過敏反應，應立即停藥。如果發生過敏性休克，必須立即進行現場搶救，包括保持呼吸道通暢、吸氧、應用腎上腺素和糖皮質激素等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者應慎用本品，尤其是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎患者（頭孢菌素類很少產生偽膜性腸炎），以及腎功能減退的患者。
3.幹擾診斷：少數患者應用本品可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖（硫酸銅法）假陽性反應，堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可升高。
4.每日口服劑量超過4克（無水頭孢菌素）時，應考慮改用註射用頭孢菌素。
5.
<>5.頭孢羥氨芐主要通過腎臟排泄，腎功能減退的患者應減少劑量。6.以下情況慎用：肝功能損害；巨幼細胞性貧血或因葉酸缺乏引起的其他血液病；腎功能損害。
7.本品為口服制劑，不宜用於嚴重感染。
孕婦及哺乳期婦女
本品可通過胎盤，也可通過乳汁排出體外，故孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童
新生兒和早產兒禁用。
尚未進行過試驗，也沒有可靠的老年用藥參考資料。
藥物相互作用
1.
1.與kolestyramine（cholestyramine）合用時，頭孢羥氨芐的平均血藥濃度可能會降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎臟排泄，有報道稱丙磺舒可增加本品的膽汁排泄。
3.骨髓抑制劑與本品合用時，會增加白細胞和血小板減少癥。
4.本品不宜與抗腫瘤藥物2,4-二氨基嘧啶類藥物同時使用，也不宜在其他葉酸拮抗劑治療的療程之間應用，因為有可能產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞性貧血。
5.與環孢素合用可能會增加腎毒性。
藥理毒理
頭孢菌素為第壹代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢他啶相似，但抗菌活性較後者差。除腸球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產青黴素酶或不產青黴素酶的葡萄球菌外，大多數肺炎鏈球菌菌株對本品敏感。對奈瑟氏菌有較好的抗菌效果，但流感嗜血桿菌對其敏感性較差。對某些大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌和誌賀氏桿菌有壹定的抗菌作用。其余的腸桿菌科細菌、誘導鐮刀菌、銅綠假單胞菌和脆弱假單胞菌對該產品有抗藥性。梭狀芽孢桿菌屬和維龍球菌屬壹般對該產品敏感。厭氧革蘭陽性球菌對該產品中度敏感。
甲氧芐啶是壹種抑菌劑，其作用機制是幹擾細菌的葉酸代謝。
藥代動力學
頭孢氨芐吸收良好，口服500mg，1小時後血藥濃度達高峰，每6小時口服本品0.5g，痰中平均濃度為0.32mg/L，膿痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管中的濃度與血清濃度基本相等，關節腔滲出液中的濃度約為血清濃度的壹半。很難通過血腦屏障。分布容積為 0.26L/kg，蛋白結合率為 10%～15%，正常健康人的 t1/2 為 0.6～1.0 小時，丙磺舒可使 t1/2 延長至 107 分鐘，腎功能衰竭時 t1/2 可延長至 5～30 小時。TMP口服後完全吸收，約90%的給藥劑量可被吸收，血藥濃度峰值出現在給藥後1～4小時，口服0.1g的血藥濃度峰值約為1mg/L。本品吸收後廣泛分布於組織和體液中，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織和前列腺液中的濃度均高於血藥濃度。本品可透過血腦屏障進入腦脊液，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的 30%至 50%，有炎癥時可達 50%至 100%。TMP 還可透過血胎屏障，胎兒循環中的藥物濃度接近母體血藥濃度。本品的表觀分布容積為 1.3 ～ 1.8L/kg；蛋白結合率為 30% ～ 46%；t1/2 為 8 ～ 10 小時，無尿時為 20 ～ 50 小時。TMP 主要由腎小球濾過、腎小管分泌排出，24 小時內可排出約 50%～60%的給藥量，其中 80%～90%的藥物以原形形式排出，其余部分以代謝產物形式排出。患有乳糜瀉和小腸憩室的幼兒對本品的吸收可能會增加，克羅恩病和肺囊性纖維化患者對本品的吸收可能會延遲和減少。老年人的胃腸道吸收率不會降低，但血藥濃度維持時間比年輕人長。本品的血消除半衰期（t1/2β）為 0.6～1.0 小時，加入丙磺舒可增加血藥濃度，血清半衰期（t1/2β）可延長至 1.8 小時；腎功能衰竭時，血清半衰期（t1/2β）可延長至 5～30 小時；新生兒血清半衰期（t1/2β）為 6.3 小時。本品吸收後廣泛分布於組織和體液中，每 6 小時口服 500 毫克後，痰中平均濃度為 0.32 毫克/升，膿痰中濃度較高。膿液中的藥物濃度與血藥濃度基本相等，關節腔滲出液中的藥物濃度為血藥濃度的 50%。本品可通過胎盤、母體羊水進入胎兒血液循環；哺乳期婦女口服本品 500mg 後，母乳濃度為 5mg/L。口服本品後約有 5%的藥物從膽汁中排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的 1～4 倍。血清蛋白結合率為 10%~15%。本品在體內不代謝，給藥劑量的 80% 至 90% 在 24 小時內通過尿液累積排泄，口服 500 毫克後尿液濃度峰值可達 2200 毫克/升。血液透析和腹膜透析可清除頭孢羥氨芐。
頭孢氨芐的口服吸收率為給藥劑量的 90%以上，1~4 小時達到血藥濃度峰值。吸收後廣泛分布於組織和體液中，並可透過血-腦脊液屏障，穿過胎盤進入胎兒循環。
貯藏避光、密封，置於陰涼、避光（不超過 20°C ）處。
包裝PVC/鋁箔泡罩包裝。每板 12 粒膠囊，每盒 1 板。
臨時有效期為 24 個月
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