ā mò shā píng
2 英文參考Amoxapine [Langdao Chinese-English Dictionary]
3 Amoxapine 說明書 3.1 藥品名稱Amoxapine
3.2 英文名稱Amoxapine
3.3 Amoxapine 的用法用量 4. 3.3 阿莫沙平的別名氯沙平;氯苯氮平;氯苯氮平;氯苯氧;阿莫沙平;阿森定
3.4 分類
神經系統藥物;抗抑郁藥物;三環類藥物
3.5 劑型50mg,100mg。150mg.
3.6 阿莫沙平的藥理作用阿莫沙平為三環類抗抑郁藥,與異丙嗪相比,抗抑郁作用相似,但起效快,心臟毒性低,抗膽堿能作用和鎮靜作用較弱。阿莫沙平通過抑制大腦突觸前膜對去甲腎上腺素(NA)的再攝取(對 5 羥色胺的再攝取影響較小),可產生較強的抗抑郁和精神興奮作用。
3.7 阿莫沙平的藥代動力學該藥口服後吸收迅速。它與羅沙平的化學結構非常相似,經過類似的羥化代謝,並與葡萄糖醛酸結合,經尿液排出體外。其 t1/2 為 8 小時;主要活性代謝產物 8-羥基阿莫沙平的 t1/2 為 30 小時,而 7-羥基阿莫沙平的 t1/2 為 6.5 小時。
3.8 阿莫沙平的適應癥用於治療伴有嚴重冷漠和輕度焦慮的內源性抑郁障礙。
3.9 阿莫沙平的禁忌癥1. 對阿莫沙平過敏;
2.同時接受單胺氧化酶抑制劑(MAOI)治療的患者;
3. 心肌梗死(急性恢復期);
4.嚴重心、肝、腎功能不全;
5.哺乳期婦女。
3.10 註意事項1.(1) 心血管疾病患者; (2) 癲癇和痙攣病史患者; (3) 哮喘患者; (4) 青光眼患者; (5) 甲狀腺功能亢進患者; (6) 尿瀦留患者; (7) 前列腺增生患者;(8) 肝功能紊亂或肝硬化患者; (9) 腎功能紊亂患者; (10) 過度活躍或激惹患者; (11) 老年患者; (12) 嚴重心、肝、腎功能障礙患者;以及 (13) 嚴重乳腺癌患者。(11) 老年患者;(12) 孕婦。
2.藥物對妊娠的影響:只有在確定對胎兒利大於弊的情況下,孕婦才能使用阿莫沙平(FDA 妊娠分類 C 類)。
3.藥物對母乳餵養的影響:母乳中可檢測到阿莫沙平,但對嬰兒的安全性尚不清楚,因此不建議哺乳期婦女使用。
4.用藥前、中、後應檢查或監測:(1)脈搏和血壓;(2)轉氨酶。
5.服用阿莫沙平期間應避免駕駛和操作機械。
6.
6. 服藥過量可引起急性腎功能衰竭伴橫紋肌溶解、昏迷和癲癇發作,以及潛在的心臟毒性。
3.11 阿莫沙平的不良反應阿莫沙平的不良反應很少見,可能包括口幹、視力模糊、便秘、虛弱和眩暈。
3.12 阿莫沙平的用量從口服 50 毫克開始,每天 3 次,逐漸增加到 100 毫克,每天 3 次。老年患者劑量減半。
3.13 藥物相互作用1.醋硝香豆素、茴香二酮、雙香豆素、苯二酮、苯丙香豆素、華法林等抗凝血藥與阿莫沙平合用時,抗凝血藥的代謝降低,吸收增加,出血危險性增加。
2.苯西泮、長春西汀、苯西泮/阿米替林、氯丙嗪、氟哌啶醇、氟哌啶酮、氟哌啶醇、美索達嗪、戊氟利酮、奮乃靜、丙氯哌嗪、異丙嗪、硫利達嗪、三氟異丙嗪等藥物與阿莫沙平合用時,會相互幹擾對方的代謝。這會導致各種藥物的血藥濃度和毒性升高。因為這兩類藥物都具有抗膽堿能活性,會增加抗膽堿能作用。
3.苯丙胺類藥物與阿莫沙平合用,由於去甲腎上腺素神經遞質的協同作用,可導致高血壓、其他心臟效應、中樞神經系統興奮等不良反應。
4.安普那韋會抑制細胞色素 P450 介導的阿莫沙平代謝,增加阿莫沙平的血藥濃度和毒性作用(抗膽堿能作用、鎮靜、精神錯亂、心律失常)。
5.巴比妥類藥物會增加阿莫沙平的代謝和中樞神經系統不良反應,並降低阿莫沙平的血藥濃度。
6.格列吡嗪和阿莫沙平會產生協同作用,使 QT 間期延長。
7.卡馬西平與阿莫沙平合用時,後者的血藥濃度降低,卡馬西平的血藥濃度升高,毒性(***構音障礙、眼球震顫、呼吸暫停、癲癇發作、昏迷)增加。西咪替丁會降低阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平中毒(口幹、視力模糊、尿瀦留)。
8.順***利、多非利特、格列沙星、莫西沙星、鹵泛群、伊布替利特、匹莫齊特、索他洛爾、司帕沙星等藥物與阿莫沙平合用時,已被證實具有心臟毒性(QT延長、尖端扭轉性室性心律失常和心臟驟停)。
9.氯吉林、異丙基煙酸酰肼、異卡巴肼、嗎氯貝胺、尼阿拉米、帕吉林、利培酮、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙星、苯環丙醇胺與阿莫沙平合用可改變兒茶酚胺的攝取和代謝,導致神經中毒、癲癇發作或 5-羥色胺綜合征(高血壓、高熱驚厥、肌陣攣和精神狀態改變)。
10.磷苯妥英鈉、苯妥英鈉和阿莫沙平合用會抑制苯妥英鈉的代謝,增加苯妥英鈉中毒的風險(***強直、反射亢進、眼球震顫、震顫)。
11.倍他司啶和阿莫沙平合用可拮抗倍他司啶的降壓作用。
12.氯地孕酮、聯合避孕藥、己二烯基雌二醇、己烯基雌二醇、酯化雌激素、雌二醇、雌酮、雌酮硫酸哌嗪、炔雌醇和其他含雌激素的藥物會增加阿莫沙平在肝臟中的代謝,降低抗抑郁藥效,還會導致三環類毒性(嗜睡、低血壓和無法靜坐)。
13.胍乙啶、胍法新、可樂定與阿莫沙平合用會降低降壓藥的療效。
14.苯海拉明與阿莫沙平合用會增加抗膽堿能不良反應(口幹、尿瀦留)。
15.氟西汀會降低阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平毒性(口幹、尿瀦留和鎮靜)。
16.同時使用阿莫沙平和鞘內碘海醇會降低癲癇發作閾值並導致癲癇發作。
17.阿莫沙平與甲狀腺激素同時使用,可能會增加兩種藥物的治療和/或毒性作用,也有壹過性心律失常的報道。
18.奈福泮與阿莫沙平合用會降低癲癇發作閾值,增加癲癇發作的風險。
19.帕羅西汀可降低阿莫沙平的代謝,從而增加不良反應。
20.奎尼丁會降低阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平毒性(口幹、鎮靜)和心臟毒性增加。
21.Lisdexamfetamine 與阿莫沙平合用時,可拮抗 Lisdexamfetamine 的降壓作用。雖然這種作用尚未得到臨床表征,但其相互作用機制可能與胍乙啶三環類抗抑郁藥的相互作用機制相似。
22.沙美特羅與阿莫沙平合用會增加心血管興奮的風險。
23.舍曲林抑制阿莫沙平的代謝,並適度增加阿莫沙平的血藥濃度。
24.擬交感神經藥與阿莫沙平合用時,會抑制去甲腎上腺素的再攝取,出現高血壓、心律失常和心動過速。
25.替勃龍可減弱阿莫沙平的作用,並增加阿莫沙平的毒性(嗜睡、低血壓、無法靜坐)。
26.曲馬多與阿莫沙平合用會增加癲癇發作的風險。
3.14 專家點評抗抑郁和精神興奮作用強。與傳統的三環類藥物相比,具有心臟毒性低、起效快等優點。治療壹周即可見效。
3.15