禁忌
1.妊娠、哺乳期婦女、兒童患者禁用;
2.放化療後造血機能已經損害的患者禁用(血小板≤8.0×1010/L,白細胞≤3.5×109/L);
3.嚴重肝腎功能障礙的患者禁用;
4.未證明骨轉移竈確實存在的患者不推薦使用;
5.脊椎轉移造成脊髓壓迫者或癱瘓的患者不推薦使用;
6.進行過細胞毒素治療的患者不推薦使用;
註意事項
1.應用本品前,應先證明病人骨轉移竈確實存在。
2.本品為骨轉移癌性骨痛的治療劑。
3.本品為放射性藥物,應嚴格按照國家藥品監督管理部門對放射性藥物使用和管理的有關規定操作、防護和使用。
4.使用本品前應對病人做血液學檢查,使用指標:白細胞計數大於3500/mm[sup]3[/sup]、血小板計數大於80000/mm[sup]3[/sup];如達不到使用指標可以調理或遵醫囑用藥物達到上述指標並穩定1/2—1個月後再使用本品。
5.使用後有可能會出現造血組織抑制(白細胞及血小板總數會有壹定下降),可逐漸恢復;需定期做血液學復查,周期1/2—1個月/次或遵醫囑治療。
6.給藥後數天,部分病人可能會出現短期疼痛加劇癥狀,壹般持續時間短於1周,這是正常的壹過性反應,可暫時用止痛藥減輕或遵醫囑治療。
7.病人可接受再次治療,間隔遵醫囑。
8.本品為放射性藥物,必須在專業醫生指導下使用。
9.即使沒有明確的骨髓抑制毒理,在4周內接受過放療或化療患者慎用。
藥理毒理
藥理作用
氯化鍶[[sup]89[/sup]Sr]是壹種純β-放射劑,最大β-射線能量為1.46MeV。體內生物半衰期為50.5天,組織中氯化鍶[[sup]89[/sup]Sr]β-射線最大穿透能力為8mm。氯化鍶[[sup]89[/sup]Sr]化學性質與鈣相似,是壹種親骨劑。靜脈給藥後定位於骨的無機物基質並通過腎臟排泄。氯化鍶[[sup]89[/sup]Sr]骨吸收後優先到達活性骨生成部位(原發性骨腫瘤和轉移竈),這些部位的累積量較正常骨組織高,骨轉移竈吸收量至少為骨髓吸收量的10倍。與正常骨組織比較,氯化鍶[[sup]89[/sup]Sr]在轉移部位的保留時間也較長,體內放射性核素的保留量與骨轉移程度高度相關。本品用於緩解骨骼轉移病人的疼痛,其機制尚不清楚,該疼痛可能是由於破骨細胞增殖及骨重塑引起。
毒理研究
生殖毒性:孕期使用氯化鍶[[sup]89[/sup]Sr]可造成胎兒毒性。
藥代動力學
鍶[[sup]89[/sup]Sr]是壹個親骨性核素,註入體內後的分布與鈣相似,並與體內鈣離子存在相互競爭作用。給藥後濃集於骨損傷部位,存留時間比[sup]89[/sup]Sr半衰期長,骨損傷接受的輻射劑量為正常骨的10倍左右,骨髓劑量約為2cGy/MBq,而骨損傷部位的劑量為6~61cGy/MBq。給藥3個月後全身殘留量在10~88%之間,約90%從腎排泄,其余少量由糞便排出。