⒉胸苷酸合成酶抑制藥：氟尿嘧啶（5-FU）
⒊嘌呤核苷酸互變抑制藥：巰嘌呤（6-MP）
⒋核苷酸還原酶抑制藥：羥基脲（HU）
⒌DNA多聚酶抑制藥：阿糖胞苷（Ara-C）
二、直接影響DNA結構和功能的藥物⒈烷化劑
⒉破壞DNA的鉑類化合物
⒊破壞DNA的抗生素類
⒋拓撲異構酶抑制劑
三、幹擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物放線菌素D(更生黴素，DACT)、多柔比星、柔紅黴素
四、抑制蛋白質合成與功能的藥物⒈微管蛋白活性抑制劑：長春堿類、紫杉醇類
⒉幹擾核蛋白體功能的藥物：三尖杉生物堿類
⒊影響氨基酸供應的藥物：L-門冬酰胺酶
五、調節體內激素平衡的藥物：適用於某些與相應激素水平有關的腫瘤 如乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、宮頸癌、卵巢癌、睪丸腫瘤等
應用激素或其拮抗藥來改變激素平衡失調狀態，以抑制這些激素依賴腫瘤的生長，且無骨髓抑制等不良反應。
常用藥物：雌激素類、雄激素類、甲羥孕酮酯、他莫昔芬、糖皮質激素類、安魯米特（AG）
六、其他如三氧化二砷（俗稱砒霜）
化學預防腫瘤藥物：非甾體類抗炎藥物
激素與抗激素
維生素A類化合物
蛋白酶抑制劑
硒
維生素E
鈣
生物制劑種類分類：
⑴細胞因子：幹擾素、白細胞介素、腫瘤細胞壞死因子和造血生長因子
⑵單克隆抗體
⑶細胞分化劑：類維生素A
⑷免疫細胞：腫瘤浸潤的淋巴細胞和淋巴細胞激活的殺傷細胞
⑸a.非特異性：卡介苗、左旋咪唑
b.特異性：腫瘤疫苗（用於惡性腫瘤的輔助治療）
⑹基因治療