下面是壹些信息:
通用名稱:硝苯地平緩釋片
拼音名稱:XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN
本品主要成分:硝苯地平。拼音名:XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN
本品主要成分為硝苯地平。
結構式:(參見硝苯地平緩釋膠囊)
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.34
藥物類別:抗心絞痛
適應癥:各種類型的高血壓和心絞痛。
性狀:薄膜衣片,除去薄膜衣後顯黃色。
藥理毒理
硝苯地平是壹種二氫吡啶類鈣拮抗劑,能選擇性地抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,抑制鈣離子從細胞內貯庫的釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理
本品可同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發性或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣患者的心肌供氧量,緩解和預防冠狀動脈痙攣。它還能抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另壹方面,它能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟後負荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;動物和人體的整體電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間、減慢竇房結速率的作用。
毒理學(致癌性、致突變性和生殖毒性)
無致癌性。無致突變性。大劑量使用可降低雌性大鼠的生育能力;可致畸;可導致流產(增加胎鼠對藥物的吸收,增加胎鼠死亡率,降低新生大鼠存活率)。在懷孕的猴子中,服用 2/3 到 2 倍於人類最大劑量的藥物可導致微胎盤和絨毛膜發育不全;在大鼠中,服用 3 倍於人類最大劑量的藥物可導致妊娠期延長。
藥代動力學:NF口服後經胃腸道吸收迅速而完全,由於肝臟首過效應引起的NF生物利用度較低,本緩釋片血藥濃度達峰時間在1.6~4小時之間,血藥濃度時間曲線平滑而長,每次給藥可維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上的時間長達12小時。NF 在組織中分布廣泛,在肝、血清、腎和肺中濃度較高,在腦和骨骼肌中濃度較低。NF 在人體內的血漿蛋白結合率高於 92% 至 98%,但其主要代謝產物的蛋白結合率較低,僅為 54%。NF在體內經肝臟微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成3種無藥理活性的代謝產物,70%~80%的藥物以水溶性代謝產物隨尿排出,24小時後90%的藥物消除,主要以非原型代謝產物的形式從尿中排出,原型藥物僅有0.1%隨尿排出,在體內無蓄積作用。
用法用量:口服:壹次10~20mg,壹日2次。極量,壹次40mg,壹日0.12g。
不良反應:1.肝臟:偶見黃疸,谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶和谷氨酸(氨基酸)丙酸(酮酸)氨基轉移酶升高。2.循環系統:偶見胸痛、頭痛、潮紅、視力模糊、心悸、血壓下降和下肢浮腫。3.過敏:偶有麻疹、瘙癢等過敏癥狀。4.消化系統:偶見腹痛、惡心、食欲不振和便秘。5.口腔:可能出現牙齦肥大。6.代謝異常:偶見高血糖癥狀。
禁忌癥:
註意事項:1.停用鈣拮抗劑時應逐漸減量,切勿在無醫生指導的情況下停藥。2.低血壓患者慎用。3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女:孕婦禁用。
兒童:兒童禁用。
老年患者:
藥物相互作用:尚不清楚。
過量:
有效期:暫定 2 年。
規格:20毫克。
儲存:遮光密封保存。
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