pǔ mǐ kè
2 英文參考Pulmicort(含budesonide)<平喘藥>
3 普米克說明書 3.1 藥品名稱普米克
3.2 英文名稱Budesonide
3.3 普米克的別名潑米考特得寶;布地奈德令舒;英福美;拉埃諾考特;丁地去炎松;雷諾考特;布地奈德;都保;布德松;布地縮松;Pulmicort;Rhinocort
3.4 分類
呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥
3.5 劑型10mg,20mg。
2.氣霧劑 :50ugx 200噴;200ugx 100噴。
3.幹粉吸入劑 :100ug x 200吸;200ugx 100吸,200吸。
3.6 普米克的藥理作用1.誘導脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎癥介質的產生和釋放。
2.誘導血管緊張素Ⅰ轉化酶、中性肽鏈內切酶的表達,分別加速血管緊張素Ⅱ的生成,及緩激肽、速激肽的降解滅活;抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達,減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管,或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質的擴張血管、致炎、誘發神經源性炎癥反應等作用。此外,還可誘導縮血管物質血管皮素(vasocortin)的生成。
3.抑制多種細胞因子的表達,如白介素1、3、4、6、8,腫瘤壞死因子,粒細胞集落 *** 因子。減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。
4.促進腎上腺素β2受體的表達,提高對內源性及外源性藥用β2受體激動藥的敏感性。
5.免疫抑制作用:對從抗原的吞噬處理,淋巴細胞的分裂增殖、分化,到效應期的整個免疫過程均有抑制作用。
3.7 普米克的藥代動力學普米克吸入後,主要在氣道及肺組織通過上述環節的綜合作用,抑制致炎致敏介質和細胞因子等活性物質的生成,收縮擴張的黏膜血管,提高支氣管平滑肌和炎癥細胞對β2激動劑的敏感性等,對外因性及內因性哮喘均可產生良好治療作用。除解除哮喘、呼吸困難等臨床癥狀、改善肺通氣功能外,較其他治療哮喘藥更突出的是該類藥物的抗炎作用。據壹組長期應用普米克者,治療前後支氣管鏡檢及摘取組織進行組織學檢查發現,普米克可緩解或壹定程度逆轉慢性哮喘者氣道黏膜水腫、上皮下因膠原沈積導致基膜增厚等氣道炎性重構病變。普米克的抗炎作用約為地塞米松的500倍,故在微量吸入普米克產生上述局部治療作用時,即便通過氣道吸收及吞下部分(生物利用度僅11%),亦不至於產生明顯的全身性糖皮質激素不良反應。
3.8 普米克的適應證支氣管哮支氣管哮喘等慢性可逆性氣道阻塞性疾病。
3.9 普米克的禁忌證1.中度及重度支氣管擴張癥。
2.哮喘急性加重或重癥患者不宜單用普米克,控制急性癥狀,孕婦禁用。
3.10 註意事項1.當氣道有真菌、病毒或結核菌感染時,應慎用普米克。
2.吸入普米克之後應以凈水漱洗口腔和咽部,以防生長真菌。
3.兒童應按醫師處方量,並在成人指導下使用。
3.11 普米克的不良反應劑量控制在每天800μg以內,壹般認為不會出現糖皮質激素全身性不良反應,亦不會明顯影響下丘腦垂體腎上腺皮質調節軸功能。僅偶見咽喉部不適、聲嘶等局部 *** 癥狀,以及口腔、咽部念珠菌感染。後者為普米克的藥理作用使局部抵抗力降低所致。
3.12 普米克的用法用量1.氣霧劑或幹粉(都保,布地奈德)吸入200μg每天2次,或400μg,每天1次;嚴重或難治性哮喘短期內可加大劑量至每次400μg~800μg,每天1~2次吸入,病情控制後逐漸減至上述常用量維持。
2.治療鼻炎:50μg每天2次噴入鼻腔。
3.13 藥物相互作用酮康酮康唑能提高普米克的血漿濃度,其作用機制可能是抑制了細胞色素P4503A介導的普米克的代謝。
3.14 專家點評