性狀:
本品為白色片。
適應癥:
(1)異煙肼與其它抗結核藥聯合,適用於各型結核病的治療,包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。
(2)異煙肼單用適用於各型結核病的預防:
①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者:
②結核菌素純蛋白衍生物試驗(PPD)強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病,痰菌陰性,過去未接受過正規抗結核治療者。
③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者,某些血液病或網狀內皮系統疾病(如白血病,霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術等患者,其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者:
④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者;
⑤己知或疑為HIV感染者,其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者,或與活動性肺結核患者有密切接觸者。
用法用量:
口服。預防:成人壹日O.3g(3片),頓服,小兒每日按體重10mg/kg,壹日總量不超過0.3g(3片),頓服。治療:成人與其他抗結核藥合用,按體重每日口服5mg/kg,最高0.3g:或每日15mg/kg,最高900mg,每周2—3次。小兒按體重每日10—20mg/kg,每日不超過0.3g(3片),頓服。某些嚴重結核病患兒(如結核性腦膜炎),每日按體重可高達30mg/kg(壹日量最高500mg),但要註意肝功能損害和周圍神經炎的發生。
禁忌:
肝功能不正常者,精神病患者和癲癇病人禁用。
註意事項:
(1)交叉過敏反應,對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。
(2)對診斷的幹擾:用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應,但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。
(3)有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。
(4)如療程中出現視神經炎癥狀,應立即進行眼部檢查,並定期復查。
(5)異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。
藥物相互作用:
(1)服用異煙肼時每日飲酒,易引起本品誘發的肝臟毒性反應,並加速異煙肼的代謝,因此需調整異煙肼的劑量,並密切觀察肝毒性征象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。
(2)含鋁制酸藥可廷緩並減少異煙肼口服後的吸收,使血藥濃度減低,故應避免兩者同時服用,或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。
(3)抗凝血藥(如香豆素或茚滿雙酮衍生物)與異煙肼同時應用時,由於抑制了抗凝藥的酶代謝,使抗凝作用增強。
(4)與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應(如頭昏或嗜睡),需調整劑量,並密切觀察中樞神經系統毒性征象,尤其對於從事需要靈敏度較高的工作的患者。
(5)利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性,尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙酰化者,因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性征象出現。
(6)異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經腎排出量,因而可能導致周圍神經炎,服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。
(7)與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時,可增加異煙肼在肝內的代謝及排泄,導致後者血藥濃度減低而影響療效,在快乙酰化者更為顯著,應適當調整劑量。
(8)與阿芬太尼(alfentanil)合用時,由於異煙肼為肝藥酶抑制劑,可延長阿芬太尼的作用,與雙硫侖(disulfiram)合用可增強其中樞神經系統作用,產生眩暈,動作不協調、易激惹、失眠等:與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。
(9)與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用,可加重後二者的不良反應。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性,因此宜盡量避免。
(10)異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用。因可使後兩者的血藥濃度降低。
(11)與苯妥英鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝,而導致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度增高,故異煙肼與兩者先後應用或合用時,苯妥英鈉或氨茶堿的劑量應適當調整。
(12)與對乙酰氨基酚合用時,由於異煙肼可誘導肝細胞色素P-450,使前者形成毒性代謝物的量增加,可增加肝毒性及腎毒性。
(13)與卡馬西平同時應用時,異煙肼可抑制其代謝,使卡馬西平的血藥濃度增高,而引起毒性反應;卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝,形成具有肝毒性的中間代謝物增加。
(14)本品不宜與其他神經毒藥物合用,以免增加神經毒性。
藥理作用:
本品是壹種具有殺菌作用的合成抗菌藥,本品只對分枝桿菌,主要是生長繁殖期的細菌有效.其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使細胞壁破裂。