青黴素類藥物因其抗菌譜廣而廣泛應用於臨床,但如果用藥不當,會直接影響藥效,甚至產生耐藥性。首先,青黴素溶劑的選擇。青黴素是壹種β-內酰胺類藥物,分子中有壹個不穩定的β-內酰胺環。它在幹燥狀態下穩定,在水溶液中除發生降解反應外,還會發生聚合反應,生成致敏聚合物。溶液的 ph 值對聚合反應有很大影響。酸性環境下只發生 n 型聚合反應,而堿性環境下則同時發生 n 型和 l 型聚合反應。為了減少降解和聚合反應,靜脈註射青黴素溶液的 ph 值應控制在 5-7 左右,但臨床上很多獸醫沒有考慮這壹因素,通常使用 5%或 10%葡萄糖或 5%電葡萄糖氯化鈉作為靜脈註射青黴素的溶劑。由於前者的 ph 值為 3.5-5,後者為 3.5-5.5,因此不適合用作青黴素的溶劑。但肌肉註射青黴素的情況則不同。臨床上常用 0.9%氯化鈉或註射用水作為肌肉註射的溶劑。如果使用 2%的苯甲醇作為溶劑,肌肉容易變硬,目前已很少使用。用 0.2%~0.25%的利多卡因註射液作溶劑,青黴素穩定性、溶解性較好,在鎮痛、降低肌肉硬度方面較為理想,是肌肉註射青黴素的最佳溶劑。第二,青黴素靜脈滴註的次數和濃度。青黴素靜脈滴註半小時血藥濃度很快達到高峰,消除半衰期為40~45分鐘,3~4小時後約90%已被排泄,6小時血藥濃度已低於mic(最低抑菌濃度)。而細菌受青黴素影響後重新生長僅需3~4小時,如果每天靜脈滴註1次,細菌有12小時以上的時間不與藥物接觸,從而可以繼續繁殖,而繁殖出來的細菌到下次用藥達到高峰時就不易被殺死,致使青黴素不能發揮其應有的療效。近年來,我們發現中型成年犬靜脈滴註青黴素為80萬~160萬單位,藥量過大,壹天壹次也不合理。應嚴格按照獸藥典的規定,青黴素靜脈滴註50萬~100萬單位,每天2~4次,這樣才能充分發揮其優勢,取得最佳療效,同時避免壹次性大劑量用藥給家禽帶來的不良反應。三是青黴素類藥物靜脈滴註的輸液速度。青黴素靜脈滴註如速度過快,肌體難以適應,單位時間內進入體內的藥物過多會引起大腦等部位的不良反應,過慢又會使其發生水解和聚合反應,只要有0.1%的四聚體形成,就足以引發過敏反應,水解又使青黴素藥效降低,因此,壹劑青黴素溶於100毫升0.9%氯化鈉溶液中 因此,壹劑青黴素溶於100毫升0.9%氯化鈉註射用溶劑中,應在1小時內用完,並嚴格遵循 "即用即溶 "的原則,不宜久置後使用。以上所述只是青黴素類抗生素使用中存在問題的壹部分,要想使這類藥物在臨床上得到合理應用,每個環節都要重視,都要加強獸醫的合理用藥意識,只有這樣,才能充分發揮青黴素的抗菌作用,防止不良反應的發生。
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