2020年執業藥師新考點《西醫二》:抗菌藥物概論
抗菌藥物是指具有殺菌或抑菌活性的各類抗生素，主要用於全身應用。抗生素是針對細菌的藥物，對病毒和其他病原體引起的疾病沒有作用。
第壹，抗菌活性
1.抗菌藥物的分類:殺菌藥物和抑菌藥物。
(1)殺菌劑:青黴素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類、多粘菌素類等。
(2)抗菌藥物:大環內酯類、四環素類、酰胺醇類等。
2.抗生素後效應:抗菌藥物藥效學的壹個重要指標，是指細菌與抗菌藥物短期接觸後受到非致命性損傷，藥物清除後，細菌的生長繼續受到抑制的效應。
3.最小抑制濃度和最小殺菌濃度:確定任何病原微生物對抗菌劑的敏感性。
二、病原微生物的耐藥性
1，天然耐藥:遺傳特征，壹般不會改變。
2.獲得性耐藥:是由病原生物體內脫氧核糖核酸(DNA)的變化引起的。
DNA的變化包括:
(1)通過染色體DNA的突變；
(2)重組質粒或獲得耐藥質粒產生的。
3.耐藥質粒廣泛存在於革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌中，質粒介導的耐藥在自然界中最為常見。
耐藥機制:
(1)鈍化酶或滅活酶(如？內切葡糖醛酸酶、氨基糖苷類失活酶和氯黴素乙酰轉移酶的形成)；
(2)細菌細胞壁的通透性發生變化，阻止了抗生素進入細胞；
(3)抗感染藥物在細菌細胞膜上的外排系統使細菌內的藥物減少，導致細菌耐藥；
(4)靶位成分的變化使抗生素無法與靶位結合，產生抗菌效力。
抗菌藥物的藥代動力學和藥效學
1.抗菌藥物的藥代動力學/藥效學(PK/PD)是將藥物濃度與時間和抗菌活性結合起來，闡明在特定劑量或給藥方案下，抗菌藥物在血液或組織濃度中的抗菌或殺菌作用的時間過程。
2、抗菌藥物根據PK/PD的特點分為:
(1)濃度依賴性:血漿峰濃度Cmax越高，消除致病菌的作用越快越強。藥物包括氨基糖苷類、氟喹諾酮類、達托黴素、多粘菌素和硝基咪唑。
(2)時間依賴性:？-內酰胺類、林可黴素、部分大環內酯類等。通常，建議分多次服用每日劑量和/或延長滴註時間。
(3)時間依賴性和長期抗菌作用:替加環素、利奈唑胺、阿奇黴素、四環素類、糖肽類等。
①靜脈註射或靜脈滴註後立即達到血藥濃度峰值，重癥患者應采用此給藥途徑。
②克林黴素、利福平、多西環素、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢丙烯、左氧氟沙星、氧氟沙星、異煙肼的吸收率可達90%以上。
(3)四環素、土黴素易與金屬離子螯合，影響吸收，其活性也可被堿性物質抑制，不宜與抗酸劑合用。
④氨基糖苷類、多粘菌素、萬古黴素、兩性黴素B等。口服後很少被吸收，只有0.5%~3%。
⑤大部分抗菌藥物主要經腎臟排泄，部分抗菌藥物經肝腎排泄，經肝臟代謝消除。肝腎功能不全時，要及時調整劑量，延長給藥間隔和(或)監測血藥濃度。
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