2莫司他汀2.1藥品名稱莫司他汀
2.2英文名人粒細胞巨噬細胞集落刺激因子
2.3莫拉斯汀別名沙格斯汀；吉姆·辛；[重組]人粒細胞巨噬細胞集落因子；重組人粒細胞巨噬細胞集落因子；生出白色能量；先特能；重組人粒細胞巨噬細胞集落因子；GMCSFLeuax重組人粒細胞巨噬細胞集落刺激因子；莫爾格拉莫斯廷
2.4血液系統藥物的分類>:促進白細胞增多的藥物
2.5 50微克、100微克、150微克、250微克、300微克、400微克和700微克的劑型..
2.6莫拉他汀的藥理作用為1。對骨髓幹細胞增殖和分化為成熟粒細胞有* * *作用。能促進髓系幹細胞分化為粒細胞(包括中性粒細胞、嗜酸性粒細胞)、番茄紅素、巨核細胞、粒細胞和單核細胞，促進上述各系造血定向幹細胞的增殖和成熟，對嗜堿性粒細胞無明顯作用，對紅系晚期造血細胞作用不大。
2.它能增強中性粒細胞、嗜酸性粒細胞和單核細胞的功能。
3.激活成熟粒細胞和單核巨噬細胞的功能，提高抗感染和免疫功能。
2.7莫拉他汀的藥代動力學劑量為65438±0μg/kg/天，即2.9 ng/ml/小時；每天30微克/千克就是每小時266納克/毫升。當劑量為每天10 ~ 30μ g/kg時，消除相t1/2為3.16 1.33h；劑量為每天靜脈註射0.3 ~ 3 μ g/kg。分布相t65min438+0/2為5分鐘，消除相t1/2為0.24 ~ 1.18小時。每日3 ~ 20μ g/kg靜脈滴註2h，Cmax為18.19 ~ 235 mg/ml，Cmax和AUC隨劑量增加而增加，消除期t1/2為1.66±0.17h。對rhGMCSF給藥途徑的研究表明，皮下註射是最佳給藥途徑，可保證rhGMCSF的血藥濃度長時間維持在有效濃度(1ng/ml)以上。在相同劑量下，皮下註射的效果優於靜脈註射。rhGMCSF的作用與其劑量、血藥濃度大於1ng/ml的持續時間和AUC呈正相關，與Cmax無關。
2.8他汀1的適應癥。外周血造血幹細胞移植前的幹細胞動員。
2.可用於治療骨髓增生異常綜合征(MDS)、再生障礙性貧血和其他骨髓衰竭疾病。
3.它可以治療艾滋病引起的白細胞減少癥。
2.9莫羅西汀1的禁忌癥。對莫羅西汀中的任何成分過敏的人。
2.自身免疫性血小板減少性紫癜。
3.骨髓和外周血中未成熟細胞過多(大於等於10%)。
2.10註意事項1。(1)未成年人；(2)惡性骨髓腫瘤患者。
2.交叉過敏:對酵母制品或大腸桿菌蛋白過敏的患者，使用本藥時可能出現交叉過敏反應。
3.藥物對兒童的影響:尚未確定18歲以下患者服用莫羅西汀的有效性和安全性。
4.該藥對妊娠的影響:該藥對人類妊娠的安全性尚未研究，但靈長類動物每日6 ~ 10μ g/kg劑量給予rhGMCSF可發生自然流產，故孕婦不宜使用。
5.藥物對泌乳的影響:莫司汀是否由乳汁分泌尚不十分清楚，故不適合哺乳期婦女。
6.如果用藥期間出現嚴重過敏反應，應立即停藥並及時處理。
7.由於快速分化的造血細胞對放化療敏感，化療前後24小時內和放療前後12h內不宜應用莫拉他汀。
8.莫司汀靜脈註射前應先用無菌註射用水溶解，再用生理鹽水稀釋，其濃度應不低於7μg/ml。如果低於此濃度，在生理鹽水中加入莫司汀前，應先加入濃度為0.1%的人血白蛋白，以避免輸註系統對rhGMCSF的吸附。莫西汀應緩慢滴註，每劑持續4小時。如果輸註過快，可能會出現嚴重的不良反應。稀釋的藥物應在6小時內用完。
9.莫司汀用藥後有時可產生中和抗體，重復使用時應註意觀察監測。
10.體外實驗證實，rhGMCSF對某些腫瘤細胞，尤其是髓系白血病細胞有* *作用。如果用藥期間腫瘤進展或原始細胞數量增加，應停藥。
2.11莫司他汀的不良反應1。最常見的不良反應為發熱、骨痛和關節肌肉痛、皮疹或瘙癢、腹痛和腹瀉，嚴重者可見心包炎和血栓形成。
2.少數患者可能出現首次服藥後的第壹反應，表現為面部潮紅、出汗、血壓下降、血氧飽和度降低。
3.罕見的嚴重不良反應包括心功能不全、室上性心動過速、毛細血管滲漏綜合征、腦血管疾病、精神錯亂、驚厥、高血壓或低血壓、顱內高壓、漿液性積液、肺水腫和暈厥，甚至急性過敏反應，如過敏性休克、血管神經性水腫和支氣管痙攣。
2.12他汀的用法用量為1。可在造血幹細胞移植後2 ~ 4小時給藥，每天250μg/m2滴註，約2小時，連續給藥21天；或每日5 ~ 10μ g/kg，4 ~ 6h內滴完。
2.皮下註射:(1)骨髓增生異常綜合征及再生障礙性貧血:劑量為每天3μg/kg。壹般2-4天白細胞開始上升，然後調整劑量，使白細胞上升到需要的水平。(2)造血幹細胞移植及白血病化療:推薦劑量為每日5μg/kg，白細胞升至2×109/L/L以上時可停藥..若外周血幹細胞移植前聯合rhGCSF進行幹細胞動員，應在化療後白細胞降至最低點時(壹般為停止化療後2周左右)用藥，劑量為每日5μg/kg。當白細胞升至5×109/L以上時，將采集幹細胞，采集期間繼續用藥，直至采集完成。(3)腫瘤化療:每日5 ~ 10μ g/kg，停止化療1天後開始使用莫司他丁，持續7 ~ 10天，白細胞升至5×109/L/L以上時停藥..停藥後至少48小時可以進行下壹個療程的化療。(4)艾滋病:單獨使用時每日1微克/千克；與疊氮脫氧胸苷(AZT)或AZT/α幹擾素聯用時，每日3 ~ 5μg/kg；與更昔洛韋合用時，每日3 ~ 5 μ g/kg，壹般在用藥2 ~ 4天後開始白細胞升高。
2.13藥物相互作用1。當與化療藥物壹起使用時，快速增殖和分化的造血祖細胞對化療藥物敏感，這可能影響rhGMCSF的效果。因此，停止化療後24小時開始應用莫司他汀為宜。
2.莫拉他汀可引起血漿白蛋白降低，與血漿白蛋白結合能力高的藥物合用時應調整後者的劑量。
3.接受細胞毒藥物治療的腫瘤患者或接受抗病毒藥物治療的艾滋病患者在使用rhGMCSF時可能會出現血小板減少。這可能是由於化療藥物對造血功能的抑制，但不能完全排除藥物之間的相互作用。對乙酰氨基酚或非甾體抗炎藥對治療由莫西汀引起的骨痛有效。用解熱鎮痛藥治療GMCSF引起的發熱、頭痛、肌痛也有效。莫拉他汀不應與抗腫瘤藥物聯合使用。
2.14專家意見