說明：丙酸交沙黴素顆粒說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：丙酸交沙黴素顆粒
曾用名：
商品名：
英文名：Josamycin propionate Granules
漢語拼音：Binɡsuɑn Jiɑoshɑmeisu Keli
本品主要成份為：丙酸交沙黴素。
結構式：（參見丙酸交沙黴素幹糖漿）
分子式：C45H73NO16
分子量：884.07
性狀
本品為粉紅色混懸顆粒。
藥理毒理
本品為鏈黴菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 產生的壹種大環內酯類抗生素交沙黴素的丙酸酯衍生物，抗菌譜與紅黴素相仿，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅黴素略差，但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性；腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌對本品敏感；對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用；胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。
本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性，為非誘導型抗生素。
藥代動力學
8名健康男性誌願者口服本品1g（效價），平均達峰時間（tmax）為2.19小時，血藥峰濃度（Cmax）為4.51mg/ml,血消除半衰期(t1/2b)為1.75小時，相對生物利用度為117.4±29.2。據臨床報道，小兒按體重0.02g/kg口服本品，血藥濃度1小時為2.6～8.0mg/ml,6小時為0.66～4.4mg/ml，血藥濃度較成人高且維持時間長。本品為交沙黴素的酯化物，不易受胃酸的影響而損失效價。
主要以交沙黴素及其代謝物的形式經尿排泄。小兒按體重0.02g/kg口服後，24小時內尿中排泄率為6.6%～12.5%。
適應癥
本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫，肺炎支原體所致的肺炎，敏感細菌引起的皮膚軟組織感染，也可用於對青黴素、紅黴素耐藥的葡萄球菌感染。
用法用量
口服，小兒按體重壹日30 mg/kg，分3～4 次服用。
不良反應
1．胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，發生率與劑量有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅黴素。
2．乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見，偶見黃疸等。
3．大劑量服用本品，可能引起聽力減退，停藥後大多可恢復。
4．偶見過敏反應，表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
5．偶有心律失常、口腔或 *** 念珠菌感染。
禁忌
對本品、紅黴素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。
註意事項
1．患者對大環內酯類中壹種藥物（如紅黴素）過敏或不能耐受時，對其他大環內酯類藥物（如本品）也可過敏或不能耐受。
2．溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
3．腎功能減退患者壹般無需減少用量。
4．服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
5．對實驗室檢查指標的幹擾：本品可幹擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
6．因不同細菌對本品的敏感性存在壹定差異，故宜作藥敏測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1．本品應慎與含麥角胺類藥物的制劑合用，或減量使用麥角胺類藥物。
2．本品不影響肝臟藥物代謝酶作用，與茶堿、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。
3．本品與青黴素類合用時可能幹擾後者的殺菌活性。
4．本品對氨茶堿等藥物的體內代謝影響不明顯。
藥物過量
規格
0.1g（按C45H73NO16計算）
貯藏
遮光，密封，在幹燥處保存。
包裝
有效期
批準文號
生產單位
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：