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強心苷有幾種結構?如何檢識區別

小編給大家整理了強心苷類的結構/代謝特點-藥學專業知識壹考點相關內容,具體如下:

強心苷類的結構特點

強心苷是壹些從植物中提取的含甾體苷元的苷類藥物,由糖苷基和配糖基兩部分組成,其糖苷基部分與其他甾體類藥物有壹定的差別,在強心苷類分子中,環A-B和c-D之間為順式稠合,而環B-c之間為反式稠合,這種稠合方式決定其分子形狀呈u型,分子中位於c-10和c-13的c-18和c-19兩個角甲基與3位羥基均為盧構型。而l4位的盧壹羥基通常為遊離。在17位的內酯環也是此類藥物的特征之壹,植物來源的強心苷類化合物內酯環通常為五元環,而動物來源的強心苷則為六元環。強心苷的糖多連接在3位的羥基上,糖的連接方式多為盧-l,4-糖苷鍵,有些糖會以乙酰化的形式出現,由於改變了苷的脂溶性,會導致藥代動力學性質的改變。

強心苷類的代謝特點與毒性

強心苷類藥物在臨床應用的品種較多,如地高辛(Digoxin)、洋地黃毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。該類藥物主要通過抑制心肌細胞膜上Na+,K+-ATP酶的活性,最終產生正性的肌力作用。該類藥物的有效劑量與中毒劑量接近,安全範圍小,強度不夠大,排泄慢,易於積蓄中毒。臨床上必須在病房監測下使用。這類藥物已使用了數百年,雖做了大量的研究,現仍未能被新型藥物代替。

強心苷類的代表藥物

地高辛(Digoxin)為白色結晶或結晶性粉末,無臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在水或乙醚中不溶。

本品是從毛花洋地黃的葉中提取得到,不宜與酸、堿類藥物配伍。本品在體內可迅速吸收並分布於組織中,生物利用度為60%——80%,治療血藥濃度為0.5——1.5ng/ml,而中毒血藥濃度為2ng/ml,治療窗狹窄。因此,應嚴格控制藥品的使用劑量並監測其生物利用度。主要用於治療充血性心力衰竭,也可用於控制快速性心房顫動、心房撲動的心室率。

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