這類藥物包括傳統的巴比妥類藥物（如巴比妥、苯巴比妥等）和苯二氮卓類藥物，它們在過去 20 年中已在世界各地廣泛使用，即鎮靜劑。這些制劑在改善患者睡眠、消除焦慮和緩解煩躁方面發揮著重要作用。然而，在發揮治療作用的同時，它們也表現出各種不良反應，尤其是在連續使用的情況下，而且還會使人上癮。有關濫用和急性中毒的報道引起了人們的關註，也決定了藥物本身的命運。例如，在鎮靜和催眠方面，巴比妥類藥物逐漸被依賴性較低的藥物所取代。安眠藥在問世後不久就被壹些國家（包括我國）淘汰。近年來，鎮靜催眠藥物成癮和濫用已成為許多國家嚴重的社會問題之壹。
不同劑量的巴比妥類藥物，對中樞神經系統產生不同的抑制作用，根據抑制程度分為六個步驟：抗焦慮-鎮靜-催眠-麻醉-昏迷-死亡。由於巴比妥類藥物安全性差，且常出現中毒現象，容易上癮，加之苯二氮卓（安定）類藥物的出現，20世紀70年代後，其在醫學上的應用已越來越不廣泛。
急性中毒，多因誤服或自殺所致，也可因靜脈註射劑量過大、速度過快所致。中毒主要表現為興奮、譫妄，繼而嗜睡、呼吸變淺、皮膚發紺、痛覺消失、瞳孔散大、昏迷。早期多為呼吸中樞麻痹，晚期多為呼吸衰竭、腦水腫或合並肺部感染。
慢性中毒表現為嗜睡、思維聯想困難、記憶力減退、判斷力差、情緒不穩定、易激動和易激惹。嚴重者出現言語不清、眼球震顫、步態緩慢等癥狀，常伴有視幻覺、妄想、驚恐和躁狂等精神癥狀。
苯二氮卓類藥物的代表藥物安定具有抗焦慮作用選擇性高、治療效果好、安全範圍大、作用持久、依賴性相對較小、戒斷癥狀少、抗驚厥作用強等特點。在醫學上應用廣泛。但長期使用和停藥後可出現精神癥狀：焦慮、恐懼、煩躁不安、失眠、頭痛、惡心、嘔吐、食欲不振、肢體顫抖、肌肉陣攣等。靜脈註射這類藥物會導致低血壓和呼吸抑制。
抗藥性是鎮靜催眠藥的****特性。長期服用後，藥效會下降，必須不斷增加劑量才能維持療效。耐受性的增加總是與成癮的產生有關。
鎮靜催眠藥具有很強的成癮性，長期使用後突然停藥會產生更嚴重的戒斷癥狀。戒斷癥狀包括焦慮、睡眠障礙、厭食、惡心、嘔吐、高熱、低血壓、震顫、抽搐、定向障礙和幻覺
。