糖尿病是現代社會嚴重威脅人類生命健康的重要疾病之壹。國際糖尿病聯合會2019年數據顯示,全球糖尿病患者約4.63億,且呈年輕化趨勢。目前,我國糖尿病患者人數約為1.1.6億,是世界上糖尿病患者人數最多的國家。糖尿病的特征是慢性高血糖。傳統的治療藥物包括口服雙胍類、磺脲類、胰島素註射液及其類似物等。艾塞那肽是壹種胰高血糖素樣肽(GLP-1)類似物,是近年來開發的治療二型糖尿病糖尿病的新型降糖藥物之壹。神奇的是,這種藥是從壹種毒蜥蜴的唾液中分離出來的合成產物。
1992期間,美國退伍軍人醫療中心在壹只名叫希拉的蜥蜴的唾液中發現了外分泌肽。西拉蜥蜴生活在美國西南部和墨西哥北部的沙漠中,被認為是美國最毒的蜥蜴。在艾塞那肽被發現之前,雪城是壹個從來不受人類歡迎的物種。希拉蜥蜴是動物界的“大胃王”。它獨特的習慣是吃得很多,但吃得很少。它壹次能吃下相當於自身體重壹半左右的食物,壹年只有四次,每次吃下的食物都轉化為脂肪,大量儲存在毒蜥蜴體內供身體需要。毒蜥蜴在進食時,其唾液中含有外分泌肽,是GLP-1受體的強效激動劑,具有調節體內血糖的能力。毒蜥外分泌肽作為壹種外源性生物肽,對DPP-4酶也有很高的穩定性,能發揮12小時甚至更長時間的調節血糖作用。這也是希拉蜥蜴可以“暴飲暴食”而不受“糖尿病”困擾的原因。
2005年4月,美國美國食品藥品監督管理局(FDA)批準艾塞那肽作為皮下註射治療二型糖尿病的藥物。2009年8月,該藥物獲準在中國上市。艾塞那肽作為首個GLP-1受體激動劑,具有安全性好、耐受性好、極少導致低血糖等優點,為二型糖尿病的治療提供了新的選擇。該藥臨床常用於血糖控制不佳的患者,如二甲雙胍和磺脲類藥物。需要註意的是,艾塞那肽不能用於1糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的治療。艾塞那肽也可能導致急性胰腺炎。如果在使用過程中出現劇烈腹痛並伴有嘔吐等急性胰腺炎的典型癥狀,請立即停止用藥並咨詢醫生。當艾塞那肽與胰島素促分泌素或胰島素聯用時,會增加低血糖的風險,因此需要減少藥物的劑量以降低低血糖的風險。