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杜冷丁的作用原理

它的俗稱是哌替啶。

哌替啶

藥理學:

藥效學

阿片類藥物的鎮痛機制至今尚未完全了解。已知它們通過作用於中樞神經系統中的空間特異性和可飽和阿片受體而起作用。據觀察,阿片類藥物可選擇性抑制某些興奮性神經的沖動傳遞,發揮競爭性抑制作用,從而緩解疼痛的感覺及伴隨的心理和行為反應。實驗表明,將阿片類藥物直接註射到藍斑可以減少自發的和有害的沖動。同樣,嗎啡離子導入脊髓膠質區可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電,但不影響其他感覺神經傳遞。阿片受體根據興奮後作用的不同可分為四種亞型,即μ、κ、δ和σ受體,其中μ受體又分為μ1和μ2亞型。其中μ受體與鎮痛、呼吸抑制和欣快成癮密切相關。μ受體廣泛分布於中樞神經系統,尤其是邊緣系統(如大腦皮質額顳葉部、杏仁核、海馬等。)、紋狀體、下丘腦、中腦導水管周圍灰質區等。κ受體主要存在於脊髓和大腦皮層。阿片類藥物的止瀉作用是通過局部和中樞作用改變腸道蠕動功能。止咳是阿片類藥物直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。阿片類藥物被不同的受體興奮後,如何抑制痛覺沖動的傳遞,目前還不清楚。實驗證明,阿片類藥物可以減少神經末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺、P物質等神經遞質的釋放。此外,阿片類藥物可抑制腺苷酸環化酶,降低神經細胞內cAMP的濃度,提示阿片類藥物的作用與cAMP有壹定關系。至於是否與離子通道,尤其是鈉、鈣離子通道有關,目前還沒有定論。藥物動力學

經正常受試者測定,排泄半衰期為3.2-4.1小時,分布容積為2.8-4.2L/kg,蛋白結合率為64-82%。

適應癥:

適用於外傷疼痛;麻醉前使用藥物,或局部麻醉和靜脈吸入的輔助藥物。

用法用量:

1.鎮痛口服,成人常用劑量為50-100mg/次,200-400mg;壹天;最大:150mg壹次,壹天600mg。兒童壹次體重為1.1—1.76mg/kg。肌肉註射,成人常用劑量:25-75 mg壹次,100-400 mg壹天;最大:100mg壹次,壹天600mg。成人靜脈註射根據體重每次限0.3mg/kg。

2.分娩鎮痛疼痛開始時肌註,常用劑量:25-50mg,每4-6小時按需重復壹次;最大劑量:壹次50-75 mg。

3.麻醉前肌肉註射,術前30-60分鐘按體重1.0mg/kg。麻醉維持期間,總劑量計算為1.2-2.0 mg/kg,配制稀釋液。成人壹般每分鐘滴1mg,兒童滴速相應減慢。

4.硬膜外腔註射藥物用於術後鎮痛和癌癥患者晚期疼痛緩解。24小時總劑量根據體重限定為2.1-2.5 mg/kg。

[制劑及規格]鹽酸哌替啶片(1)25毫克(2)50毫克

鹽酸哌替啶註射液(1)1毫升:50毫克(2)2毫升:100毫克。

口服,50-100mg壹次,壹次最多0.2g,壹天0.6g肌肉註射25-100mg,最大劑量0.15g,每日0.6g。兩次給藥間隔不少於4小時。由於局部刺激,不適合皮下註射。長期服用會上癮。

禁用警告:

不要用於嬰兒和哺乳母親。產婦請勿使用。慢性阻塞性肺疾病、支氣管哮喘和肺源性心臟病請勿使用。急性左心衰竭和呼吸抑制患者請勿使用。顱內高壓和顱腦損傷患者請勿使用。肝功能不全的患者請勿使用。不適用於不明疼痛的患者。

給藥說明:

①有輕微阿托品樣作用,給藥後可使心跳加快,室上性心動過速不宜使用。②肌註後便秘和尿瀦留的發生率和嚴重程度低於嗎啡。靜脈註射後可出現外周血管擴張和血壓下降,尤其是與吩噻嗪類藥物(如氯丙嗪等)合用時。)和中樞抑制藥。③口服吸收快,大部分暫時與血漿蛋白結合,血漿濃度可有兩個峰值,部分經肝臟代謝轉化為哌替啶酸或去甲哌替啶,後者易隨尿液排出,尿液呈酸性時速度較快。肝功能不足時,清除半衰期可由正常的3-4小時增加到7小時以上。④當該藥及其代謝產物在血液中的濃度過高時,血液透析可促進清除和解毒。⑤可通過胎盤屏障,分泌入乳汁,產婦在分娩鎮痛時和哺乳期應減少劑量。⑥不要在周圍神經幹附近註射藥液,否則會發生局部麻醉或神經阻滯。⑦本品有成癮性,程度介於嗎啡和可待因之間。

不良反應:

頭暈、頭痛、出汗、口幹、惡心、嘔吐、精神障礙或精神混亂、長期成癮。可能出現味覺障礙、呼吸抑制、幻覺、昏迷、血壓下降。

口服時,胃腸功能紊亂發生率高(2.7%),伴有惡心,有時嘔吐。胃腸外給藥時,最常見的不良反應是中樞神經系統癥狀(1.1%),其中神經精神障礙(定向障礙、幻覺、精神病)占大多數(0.4%)。可能出現致命的不良反應(呼吸抑制、昏迷、驚厥、低血壓和心臟驟停)。

哌替啶會引起惡心和嘔吐。

即使在小劑量(0.5mg/kg靜脈註射)下,也能減少呼吸的每分通氣量,減少呼吸次數,增加呼出氣體中CO2的含量。給予治療劑量後,呼吸抑制可持續2 ~ 4小時。

通常,哌替啶對心血管系統無嚴重影響,但在某些情況下,外周血管阻力下降,心跳減慢,血壓下降,中心靜脈壓升高(明顯是由於組胺釋放)。

哌替啶用於產科時,主要不良反應是新生兒呼吸抑制。分娩第壹階段給予50mg哌替啶可減輕疼痛,且不會引起任何重要的不良反應。例如,當肌肉註射100mg可使3%的新生兒出現明顯的呼吸抑制。如果母親給予哌替啶後超過1小時未分娩胎兒,這個新生兒最容易出現呼吸抑制,而這種延遲效應顯然是哌替啶(如去甲哌替啶)的代謝產物對胎兒呼吸中樞的影響所致。

哌替啶可能引起過敏性休克。有報告稱服藥後出現胸悶、頭暈、嘴唇和舌頭發紺、發音困難和狂躁。

長期使用哌替啶會導致身體依賴和成癮;成癮癥狀出現得更早,消失得更快。長期用藥可逐漸形成對呼吸不良反應的耐受,對興奮作用的耐受發生得慢得多,所以如果持續加大劑量,患者會出現震顫、抽搐、對外界刺激的敏感性增加和幻覺。哌替啶戒斷引起的戒斷綜合征與嗎啡略有不同,戒斷後出現明顯的自主神經系統興奮。

互動:

註射液不得接觸氨茶堿、巴比妥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑、甲氧西林,否則可能引起渾濁。

可促進雙香豆素和茚滿二酮等抗凝藥物的協同作用,後者的劑量應根據凝血酶原時間減少。

單胺氧化酶抑制劑應在14天後使用,否則會出現不可預測的並發癥。臨床表現為多汗、肌肉強直、血壓先升後驟降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、驚厥、高熱,最終虛脫死亡。

使用單胺氧化酶的患者如果服用此藥會引起興奮、譫妄、高熱、驚厥和呼吸抑制。該藥與吩噻嗪或三環類抗抑郁藥合用時,可增強哌替啶的呼吸抑制作用。該藥與苯巴比妥合用時,危險性增加,可能是由於後者通過增強N-去甲基化作用,增加了哌替啶(包括去甲哌替啶)的毒性代謝產物。哌替啶可從血漿蛋白結合位點取代布比卡因,使後者毒性更強。

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