抑制膽固醇合成的他汀類藥物可通過抑制HMG-CoA還原酶減少內源性膽固醇的合成，並以代償方式增加肝臟低密度脂蛋白受體的表達，使肝臟清除脂蛋白的能力增加，從而達到降血脂的作用。
在降低膽固醇和LDL-C方面，壹開始辛伐他汀最強，其次是普伐他汀，氟伐他汀最弱。後來隨著阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的出現，其降脂作用顯示出明顯的優勢。瑞舒伐他汀因其較強的酶抑制活性和親水性強，可選擇性抑制肝臟中膽固醇的合成，降低LDL-C效果最好，但糖尿病患者常伴有腎功能異常，阿托伐他汀對糖尿病患者腎功能影響不大，因此阿托伐他汀更適用於糖尿病合並慢性腎病患者。匹伐他汀是他汀家族的最新成員。在低劑量(1 ~ 2 mg)時，其降脂作用與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等其他他汀類藥物(10 ~ 20 mg)相當。
他汀類藥物都作用於肝臟，所以脂溶性強的他汀類藥物容易進入肝臟發揮作用，也容易進入血腦屏障和肌細胞；水溶性強的他汀類藥物不易進入血腦屏障和肌細胞，僅在肝臟發揮作用。因此，水溶性強的他汀類藥物對中樞系統和肌肉的影響相對較小，但也有例外，即高強度的瑞舒伐他汀服用後比高強度的阿托伐他汀發生肌肉損傷的概率更高。如果患者年齡在75歲以上，在達到調脂治療標準的基礎上，可以首選親水性他汀類藥物，減少副作用的發生。
他汀類藥物6%原則:6%原則是指當任何他汀類藥物的劑量增加壹倍時，LDL-C的進壹步下降僅為6%。如果服藥後血脂不達標，可以從藥物強度調整，從低強度調整到中強度，從中強度調整到高強度。如果中等劑量的高強度他汀類藥物仍不能使血脂達標，可采用聯合用藥方法，如他汀類藥物聯合膽固醇抑制劑依澤替米貝。
在他汀類藥物治療前及治療過程中，應定期監測CPK的變化，及時註意不明原因的肌肉疼痛或無力癥狀。不建議使用大劑量的單壹藥物。如果CPK超過正常上限的5倍，應停藥觀察。