1928年，英國細菌學家弗萊明首先發現了世界上第壹種抗生素--青黴素，1941年前後，英國牛津大學病理學家霍華德-弗洛裏和生物化學家錢恩實現了青黴素的分離和提純，並發現其對傳染病有治療作用，弗萊明、弗洛裏、錢恩三人****，同獲1945年諾貝爾獎。現在使用的抗生素大多是從微生物培養物中提取的，也有壹些是人工合成的。由於不同種類抗生素的化學成分不盡相同，所以它們對微生物的作用機理也大相徑庭，有的抑制蛋白質的合成，有的抑制核酸的合成，還有的抑制細胞壁的合成。
青黴素是以下感染的首選藥物：
1.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、登革熱、蜂窩織炎、產褥熱等。
2.肺炎鏈球菌感染，如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。
3.不產生青黴素酶的葡萄球菌感染，
4.炭疽。
5.破傷風、氣性壞疽和其他艱難梭菌感染
6. 梅毒（包括先天性梅毒）
7. 鉤端螺旋體病
8. 回歸熱
9.白喉
10.青黴素聯合氨基糖苷類藥物治療氧代鏈球菌心內膜炎
用於治療的疾病
1.流行性腦脊髓膜炎
2.放線菌病
3.淋病
4.芬森氏峽炎
5.萊姆病
6.多殺性巴氏桿菌感染
7.鼠咬熱
8.李斯特菌感染
9.除脆弱擬桿菌外的許多厭氧菌感染 除脆弱擬桿菌外的許多厭氧菌感染
對於風濕性心臟病或先天性心臟病患者，在口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可使用青黴素預防感染性心內膜炎的發生。