sù niào
2 英文參考nicorol
3 概述速尿是利尿藥，為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，幾乎無味。主要抑制腎臟的髓袢升支髓質部和皮質對Cl和Na+的再吸收，促進Cl、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。臨床上用於治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水以及肺水腫、腦水腫、急性腎衰竭或血管壁障礙所引起的周圍性水腫等。藥物中毒時可用以加速毒物的排泄。主要影響水鹽代謝，導致水和電解質平衡失調和酸堿平衡紊亂。
4 速尿藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名速尿
4.1.2 漢語拼音Fusa1ml
4.1.3 英文名
Furosemide
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C12H11ClN2O5S? 330.75
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為2[（2呋喃甲基）氨基]5（氨磺酰基）4氯苯甲酸。按幹燥品計算，含C12H11ClN2O5S不得少於99.0%。
4.5 性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，幾乎無味。
本品在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為208～213℃，熔融時同時分解。
4.5.2 吸收系數取本品，精密稱定，加0.4%氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在271nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為565～595。
4.6 鑒別（1）取本品約25mg，加水5ml，滴加氫氧化鈉試液使恰溶解，加硫酸銅試液1～2滴，即生成綠色沈澱。
（2）取本品25mg，置試管中，加乙醇2.5ml溶解後，沿管壁滴加對二甲氨基苯甲醛試液2ml，即顯綠色，漸變深紅色。
（3）取本品，加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中約含5μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在228nm、271nm與333nm的波長處有最大吸收。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》184圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 堿性溶液的澄清度與顏色取本品0.50g，加氫氧化鈉試液5ml溶解後，加水5ml，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與2號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色3號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第壹法）比較，不得更深。
4.7.2 氯化物取本品2.0g，加水100ml，充分振搖後，濾過；取濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。
4.7.3 硫酸鹽取上述氯化物項下剩余的濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.04%）。
4.7.4 有關物質避光操作。取本品，加混合溶劑（取冰醋酸22ml，加乙腈－水（1：1）至1000ml，混勻]溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加上述混合溶劑定量稀釋制成每1ml中含10μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以水－四氫呋喃－冰醋酸（70：30：1）為流動相，檢測波長為272nm。理論板數按速尿峰計算不低於4000。取對照溶液20μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。
4.7.5 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.6 熾灼殘渣不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
4.7.7 重金屬取本品0.50g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。
4.7.8 砷鹽取本品1.0g，加氫氧化鈣1g混合，加水少量，攪拌均勻，先以小火加熱，再熾灼至完全灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第壹法），應符合規定（0.0002%）。
4.8 含量測定取本品約0.5g，精密稱定，加乙醇30ml，微溫使溶解，放冷，加甲酚紅指示液4滴與麝香草酚藍指示液1滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯紫紅色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於33.07mg的C12H11ClN2O5S。
4.9 類別利尿藥。
4.10 貯藏遮光，密封保存。
4.11 制劑（1）速尿片? （2）速尿註射液? （3）復方速尿片
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 速尿說明書 5.1 藥品名稱速尿
5.2 英文名稱Furosemide
5.3 速尿的別名呋塞米；利尿磺酸；呋塞米靈；利尿靈；腹安酸；腹水寧；福洛片；呋喃苯胺酸；利尿磺胺；Lasix；Frusemide
5.4 分類循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥
5.5 劑型1.片劑：每片20mg；40mg。
2.註射劑：20mg（2ml）。
5.6 速尿的藥理作用速尿為短效、強效的磺胺類利尿劑。作用於髓袢升支粗段,通過抑制Cl－的主動重吸收和Na 的被動重吸收而起效。由於NaCl的重吸收減少，腎髓間質滲透濃度降低，濃縮功能降低，尿量增加。速尿能擴張小動脈，降低外周阻力，從而減輕左心負擔，並通過強力的利尿作用迅速減少血容量及回心血量，從而使左心負擔減輕。速尿抑制髓袢升支髓質部和皮質部對Na＋、Cl－的重吸收，促使Na＋、 Cl－、K＋和水分的大量排出，同時也阻斷腎小管對Mg2＋、Ca2＋的重吸收，增加Mg2＋、Ca2＋的排出，其利鈉作用較噻嗪類利尿藥強大。速尿可擴張腎血管，增加腎血流量，調整腎臟血流分布。
5.7 速尿的藥代動力學口服後在胃腸道迅速吸收但不完全，生物利用度為50%～75%，約30min起效，血漿藥物濃度達峰時間為1h，作用維持4h。靜脈註射後5min起效，30min內尿Na＋排出量可高達用藥前的25倍，24h內排尿量可達8～10L。血漿半衰期為0.2～0.25h。腎功能不全時，半衰期可延長至10h，血漿蛋白結合率為95%～99%，但尿毒癥和腎病變患者，蛋白結合率降低。肝內分布濃度較高，約1/3經肝臟從膽汁排入腸道隨糞便排出。僅少量在肝內代謝。速尿部分在體內代謝（10%），主要代謝產物為去呋喃甲基衍生物2氨基4氯5氨磺酰基苯甲酸，以原形藥物和少量代謝物經腎臟排出，腎功能不全時，可經膽汁由糞便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔，以原形排出體外。半衰期約2h左右，在高齡、腎功能不全或尿毒癥的患者能延長到10h。因藥物的排泄較快，反復給藥不易產生蓄積作用。
5.8 速尿的適應證用於心、肝、腎多種類型水腫及急性肺水腫，心力衰竭、腎功能衰竭、毒物排泄高鈣血癥。在患者腎濾過率低（小於每分鐘10ml）或應用氯噻酮無效時，應用速尿仍有利尿作用。其作用不受酸堿平衡變化的影響。高血壓危象的輔助治療。
5.9 速尿的禁忌證1.長期應用時宜適當補充鉀鹽，低鉀血者禁用。
2.速尿可經乳汁排出並有致畸作用，孕婦及哺乳婦女禁用。
3.肝性腦病者禁用。
5.10 註意事項1.嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風患者及哺乳期婦女、小兒慎用。與磺胺藥有交叉過敏反應，對磺胺藥過敏者慎用或禁用。
2.治療中有血清尿素氮升高和少尿時應停藥。
3.頑固性水腫患者服用速尿易產生低血鉀癥，應同時給予鉀鹽。
4.由於速尿可減少尿酸的排泄，可產生尿酸過多癥，可誘發急性痛風發作，痛風者慎用。
5.11 速尿的不良反應長期用藥可導致細胞外液急劇減少，血液濃縮可致電解質紊亂，主要有低血鈉、低血鉀、低血鎂及低氯性堿中毒。大劑量靜脈推註時，可導致耳鳴、聽力下降或暫時性聾，永久性聾罕見。可導致高尿酸血癥而誘發痛風，與氨苯蝶啶合用可減少此反應的發生率。可出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀，甚至發生胃出血，久用尚可發生潰瘍。偶見粒細胞減少、血小板減少、多形性紅斑、聽力障礙、直立性低血壓、溶血性貧血、過敏性間質性腎炎等，靜脈註射亦有致心律失常者。極少數病例可在應用後發生胰腺炎，肝功能障礙出現黃疸，長期應用可導致胃及十二直腸潰瘍。
5.12 速尿的用法用量1.初始每次20～40mg，每天1次或每次40mg，隔日1次，以後每次20mg，每天2～3次，最大劑量每天120mg。兒童初始劑量每天1～2mg/kg。長期應用者（7～10天）藥物的利尿作用消失，應采用間歇療法，給藥1～3天，停藥2～4天。
2.肌內註射或靜脈註射：每次20～40mg，加入氯化鈉註射劑中稀釋後緩慢滴註，隔日1次。
3.急性肺水腫：靜脈註射成人起始劑量為40mg，60～90min後再給。
4.急性腎衰竭：成人開始可用40～80mg，漸增至達所需利尿效果，但24h所需總量，很少超過500mg。大劑量靜脈註射時，註入速率不可超過每分鐘4mg，以免造成聽神經損害。速尿的作用強度與劑量有關。壹般的劑量範圍是每天40～200mg。少尿患者使用前，必須除外有血漿容量不足。口服：成人開始可用20～80mg，最好在早晨1次口服。如未出現利尿作用，每6～8h可將劑量增加1次。有效維持量差異甚大，尚未提出明確的上限，有報道提出大劑量是600mg。1～2次大劑量比多次小劑量用藥更為有效，特別是對腎功能減退的患者。速尿可以每天用藥，隔日用藥，亦可每周連續用藥2～4天。有些頑固性水腫的患者，可能以間斷用藥效果最好。
5.13 藥物相互作用可導致高尿酸血癥而誘發痛風，與氨苯蝶啶合用可減少此反應的發生率。與有腎毒性的抗生素（頭孢噻啶、多黏菌素、卡那黴素、慶大黴黴素等）合用時可加劇腎毒性及耳毒性的危險，並可降低頭孢噻啶的清除率，有時可引起急性腎功能衰竭。與胺碘酮、溴芐銨、奎尼丁類、索他洛爾合用時易引發尖端扭轉心律失常，應預防低血鉀。與糖或鹽皮質激素、兩性黴素B合用，可致低血鉀，應監測血鉀。與苯妥英鈉合用利尿作用降低可能達50%。與阿司匹林合用，尿酸升高，可致急性痛風。丙磺舒可延長速尿的半衰期，使其利尿效果增加，但有使血尿酸增高的危險，故對痛風患者應避免合用。巴比妥類藥物及哌替啶（杜冷丁）可使速尿的利尿作用明顯減弱。與氯貝丁酯（安妥明）、茶堿等藥物合用，可使後者的半衰期延長，血藥濃度升高，毒性作用增加。與肌肉松弛劑合用時極易產生呼吸肌麻痹。註射劑遇酸析出沈澱。速尿與葡萄糖酸酸酸鈣、維生素C、四環素類、尿素、腎上腺素有配伍禁忌。速尿不宜與氨基糖苷類抗生素配伍合用。速尿可增加降壓藥的作用，合並用藥時應酌減降壓藥物的用量。
5.14 專家點評國內報道，對青光眼過濾性手術前房不形成11例，在給散瞳劑、醋氯酰胺、甘露醇等藥物及濾泡處加壓繃帶治療無效後給速尿20～40mg加入50%葡萄糖註射劑60ml靜脈推註，每天1次，用藥後2～5天前房形成並很快恢復正常。另壹報道，對新生兒壹過性高血糖癥，當利尿效果差時，逐日增量直至每天160mg靜脈註射或內服，可取得好療效。應用速尿肌內註射配合抗生素治療小兒重型肺炎50例，病兒住院時間縮短3天。用大劑量速尿60～100mg靜脈註射隔1～2h依次倍增至出現利尿反應治療鉤端螺旋體病並急性腎衰13例，24h總用量（1.5±0.2）g，治愈10例，未見不良反應。大劑量2.5～3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖註射劑40ml中靜脈註射，搶救急性腦水腫並急性肺水腫，每2～4小時重復1次，***2～4次，首次用藥後約15～20min患者即大量排尿，5±1min癥狀即開始改善，其特點是作用快，療效顯著，不良反應少，不會引起低鉀血癥。伴利尿劑是當前臨床應用的最強效利尿劑，作用迅速而可靠，適用於各種病因引起的水腫，為急性肺水腫的首選藥物。在袢利尿劑中速尿的不良反應相對輕微，比較安全，為廣大臨床醫師所喜用。該藥最大不良反應為引起水及電解質紊亂，特別是血鉀過低，應盡力防止，因低血鉀常可引起嚴重的室性心律失常，在器質性心臟病患者尤為危險。
6 速尿中毒速尿（呋塞米）主要抑制腎臟的髓袢升支髓質部和皮質對Cl和Na+的再吸收，促進Cl、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。臨床上用於治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水以及肺水腫、腦水腫、急性腎衰竭或血管壁障礙所引起的周圍性水腫等。藥物中毒時可用以加速毒物的排泄。本藥口服吸收迅速，血漿半衰期30～70min，約10%在體內代謝，主要以原形經腎排出。排泄較快，24h後在組織內無明顯瀦留。犬口服LD50為2g/kg，兔為0.8g/kg， 大鼠為4.6g/kg。常用量每次20mg，肌肉註射或靜脈註射。口服40mg/d。主要影響水鹽代謝，導致水和電解質平衡失調和酸堿平衡紊亂。[1]
6.1 臨床表現不良反應表現如下[2]：
1.代謝異常
本藥利尿作用迅速、強大，易引起水和電解質平衡失調，出現脫水、低血鈉、低血鉀、低血氯、低血鎂及低氯性堿中毒。
2.消化系統
惡心、嘔吐、口及胃部燒灼感、厭食、腹痛、腹瀉、便秘，大劑量可引起胃和十二指腸潰瘍和出血、急性胰腺炎、黃疸，對肝硬化病人可誘發肝性腦病。
3.循環系統
*** 性低血壓、昏厥、心律失常（個別報道致房室傳導阻滯）、栓塞性脈管炎等。
4.泌尿系統
腰痛、尿頻、血尿、少尿、血尿素氮升高、尿糖、高尿酸血癥、急性腎竭等。
5.中樞神經系統及耳毒性
可有頭痛、頭暈、眩暈、感覺異常、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾、聽力喪失。
6.過敏反應
皮膚瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、紫癜、光過敏、剝脫性皮炎，偶有大皰性出血性皮炎以及過敏性哮喘、過敏性休克等。
7.其他
乏力、疲倦、口渴、肌痙攣、高血糖、急性痛風、紅斑狼瘡活動等。偶有男子 *** 女性化。
6.2 治療速尿中毒的治療要點為[3]：
1.口服大劑量中毒者應立即進行催吐、洗胃。
2.補充液體和鉀鹽，糾正水和電解質失衡。