這類藥物的降血脂機制是阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收,促進膽酸或膽固醇隨糞便排出,促進膽固醇降解。這些藥物包括樹脂、新黴素、谷甾醇和活性炭。新黴素和-谷甾醇由於毒副作用大或療效不理想,實際上已被淘汰。活性炭近年來已有臨床嘗試,確切療效和安全性有待進壹步證實。文獻報道陰離子堿性樹脂在臨床上應用廣泛。這種藥物適用於除純合子家族性高膽固醇血癥(FH)以外的任何類型的高膽固醇血癥。它對任何類型的高甘油三酯血癥都無效。對於血清總膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)升高的混合型高脂血癥,必須聯合其他類型的降脂藥物才能有效。主要的膽酸整合劑是choietyramine,也稱為考來烯胺;CoIestipol,又名江丹寧;敵曲明是壹種樹脂。第二,HMG—CoA還原酶抑制劑
膽酸整合劑降低TC的作用是公認的,但由於副作用多,患者很難長期服用。近年來,雖然膽酸整合劑的口感有所改善,可以克服壹些副作用,但它們只能阻止膽酸和膽固醇從腸道吸收,對膽固醇的體內合成沒有抑制作用。在大多數高膽固醇血癥患者中,血液中的TC主要來自體內合成。因此,單獨使用膽酸整合劑不能達到理想的療效。近年來發現的3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑可以抑制膽固醇的生物合成。HMG—CoA還原酶抑制劑單獨或聯合膽酸整合劑對高膽固醇血癥有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是壹種新型的降血脂藥物。他汀類藥物多為甲基戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑,現有制劑有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等。三。煙酸及其衍生物
(1)煙酸(又稱煙酸)屬於B族維生素。當劑量超過作為維生素使用的劑量時,可明顯調節血脂。
煙酸調節血脂的療效和劑量與服藥前的血脂水平有關。血脂水平異常明顯,用量大治療效果更明顯。
(2)阿昔莫司
又名羥甲基吡嗪和奧貝坦。它是壹種新合成的煙酸衍生物,其應用範圍與煙酸相似,但與煙酸相比,具有抗脂解作用持續時間更長、藥效更強的優點。(3)肌醇煙酸酯
是1分子肌醇與6分子煙酸結合形成的酯。藥物從腸道吸收後在體內緩慢代謝,逐漸水解成煙酸和肌醇,然後起作用。能松弛和永久擴張外周血管,改善脂質代謝,具有纖溶、溶栓和抗凝作用。降血脂的適應癥與煙酸相同。四。貝特類藥物
(壹)氯貝特(氯貝特)
又名氯貝特、氯貝特、冠心平、CPIB、愛多美-S,是該類藥物最早的應用。主要是降低脂肪細胞cAMP含量,抑制脂肪組織水解,降低血液中非酯化脂肪酸含量,導致肝臟VLDL合成和分泌減少。同時能增強脂蛋白脂肪酶的活性,加速VLDL和TG的分解代謝。這些最終會降低血液中極低密度脂蛋白、甘油三酯、LDL-C和總膽固醇的含量。此外,還可以通過抑制肝細胞合成膽固醇,增加膽固醇從腸道的排泄,降低血液中的TC含量。近年來發現,壹些氯貝特衍生物在保持其降血脂優勢的同時,膽結石等副作用明顯降低。這些衍生物調節血脂的能力和劑量差別很大。如:利伯特,又名新安托明;鋁阿苯貝特和辛苯貝特;乙茶堿氯貝特,也稱為雙利普和氯尼特;BenzZabyti,又名必須降血脂;長效苯紮比替也有兩種,商品名為Bezalip Retard和智康平;非諾貝特,也稱為Lipanthyl吉非羅齊在化學結構上與這類藥物相似,也被稱為洛匹德、香江芝諾、康力誌和傑智(Gemnpid)。普羅布考
普羅布考又名普羅布考,脂溶性強,可在脂肪組織中蓄積,停藥後逐漸從脂肪組織中釋放出來。這種效果可以持續幾個星期。停藥6個月後,脂肪組織和血液中可檢測到藥物。藥物主要隨膽汁從糞便中排出。普羅布考已被證明能降低動物和人的總膽固醇和LDL-C,但同時它能降低血清HDL-C水平。對TG沒有影響。調節血脂的機制至今尚未闡明。六、泛硫乙胺(Pantethine)
泛硫乙胺又名潘特生,調節血脂能力中等,與阿西莫(樂誌平)、益多酯(特殊調脂)相似。泛硫乙胺具有副作用小,對肝腎功能無不良影響的突出優點,停藥後1個月仍能保持明顯的調節血脂作用。七、彈性蛋白酶(Elastase)
它是壹種從胰腺中提取或通過微生物發酵產生的可溶性彈性蛋白酶。由240個氨基酸組成,分子量為25900。能阻止膽固醇的合成,促進膽固醇轉化為膽酸,從而降低血清TC水平。此外,它還具有抗動脈粥樣硬化和抗脂肪肝的作用。該藥物主要用於除純合子家族性高膽固醇血癥以外的高膽固醇血癥。八、ω-3脂肪酸
海洋魚油最為豐富,包括海洋魚類中的油脂,含有大量的EPA和DHA。海洋魚油調節血脂的機制不是很清楚。它可以抑制肝臟中脂類和脂蛋白的合成,並促進糞便中膽固醇的排泄。此外,它還能擴張冠狀動脈,減少血栓形成,延緩動脈粥樣硬化的進程,降低冠心病的發病率。這可能是通過影響前列腺素代謝和改善血小板和白細胞功能。吃魚多的愛斯基摩人和北極居民冠心病發病率低。我國已有多種濃縮魚油制劑生產銷售,但可作為藥物臨床使用,主要有以下幾種:1。多喜康膠囊;2.脈樂康;3.魚油康恩。海洋魚油制劑除降血脂外,還具有抑制血小板聚集、延緩血栓形成的作用。近年來,有人提出ω-3脂肪酸有助於預防PTCA術後冠狀動脈再狹窄,但其可靠性有待進壹步驗證。